Aminoglikozid készítmények - használati utasítás, jelzések és árak

A félszintetikus vagy természetes antibiotikumok az aminoglikozidok. Baktericid hatásuk van, elpusztítják a rájuk érzékeny patogén mikrobákat, és nagyon hatékonyak a béta-laktám-szerekkel összehasonlítva. Az orvostudományban az aminoglikozidokat súlyos fertőzések kezelésére használják, megszüntetik az immunrendszer gátlását.

Farmakológiai hatás és hatókör

A csoport több félszintetikus és körülbelül 10 természetes antibiotikumot tartalmaz, amelyeket aktinomycetes termel. A csoport gyógyszerek széles spektrumúak a gram-negatív baktériumok ellen.

A gyógyszerek visszafordíthatatlanul gátolják a fehérjeszintézist mikrobákkal a riboszóma szintjén, aktívak a szaporodás ellen és a sejtek pihenés közben. Az alapok aktivitásának mértéke a szérum koncentrációjától függ. Az aminoglikozidok erőteljesek az intracelluláris baktériumok ellen, gyakran hallás- és vesekárosodást okoznak. Használati jelzések:

• kriptogén szepszis;
• agyhártyagyulladás;
• neutropeniás láz;
• nosokomiális tüdőgyulladás;
• diabéteszes láb szindróma;
• fertőző arthritis;
• szaruhártya gyulladása;
• brucellózis;
• tuberkulózis;
• sebészi fertőző komplikációk megelőzése.

Az aminoglikozidok előnyei és hátrányai

Az aminoglikozid csoport antibiotikumok (lövések és tabletták) a következő tulajdonságok szerint különböznek:

Magas bakteriális aktivitás

Alacsony aktivitás oxigén hiányában, savas környezetben

Nincs injekciós fájdalom

Az epe, a köpet, a cerebrospinalis folyadék gyenge behatolása

Számos mellékhatás

Tenyésztési baktériumok megsemmisítése

Nagyobb terápiás hatás kis dózisú béta-laktámokkal kombinálva

Népszerű aminoglikozid antibiotikumok

A hatás spektruma szerint az aminoglikozidok generációkra oszlanak:

1. Az első a streptomicin, a kanamicin. Hatékony a mikobaktériumok, a tuberkulózis ellen, kevésbé aktív a staphylococcus, gram-negatív flóra ellen.
2. A második a Gentamicin, Netilmicin. Mutassa a tevékenységet a Pseudomonas aeruginosa-val kapcsolatban.
3. Harmadszor - Sizomitsin, Tobramycin. Baktericid hatást mutatnak az enterobaktériumok, a Klebsiella, a pseudomonadok esetében.
4. Negyedik - Amikacin. Az agyi tályogok, gennyes fertőzések, nocardiosis, meningitis, szepszis és urológiai betegségek kezelésében is szerepel.

Az aminoglikozidok testre gyakorolt ​​hatása szerint csoportokra oszlik:

1. A szisztémás gyógyszereket - parenterálisan adják be, hogy a súlyos kóros fertőzést a feltételesen patogén aerobok okozzák. Ezek a Gentamicin, Amikacin, Sizomitsin. A kötődő kórokozókkal való monoinfekciót a streptomycin, a mikobaktériumok - kanamicin - eltávolítja.
2. Orális adagoláshoz - tabletta, kapszula. Ezek közé tartozik a Paromitsin, a Neomycin, a Monomitsin.
3. Helyi expozíció - gennyes fertőzések kezelésére használatos otorhinolaryngológiában, szemészetben. Ezek kenőcsök, gélek és krémek Gentamicin, Framycetin.

Aminoglikozidok csoport

Az aminoglikozidok fő klinikai jelentősége az aerob gram-negatív kórokozók által okozott kórházi fertőzések, valamint a fertőző endocarditis kezelésében rejlik. Streptomicint és kanamicint használnak a tuberkulózis kezelésében. Az aminoglikozidok közül a legmérgezőbb a neomicin, csak belsejében és helyileg alkalmazzák.

Az aminoglikozidok potenciális nefrotoxicitása, ototoxicitása és neuromuszkuláris blokádot okozhatnak. A kockázati tényezők figyelembevétele, a teljes napi dózis egyszeri beadása, a rövid terápiás kurzusok és a TLM csökkentheti a HP megnyilvánulásának mértékét.

Működési mechanizmus

Az aminoglikozidok baktericid hatással rendelkeznek, amely a fehérjeszintézis riboszómákkal való megsértésével jár. Az aminoglikozidok antibakteriális aktivitásának mértéke függ a maximális (csúcs) koncentrációtól a vérszérumban. Penicillinekkel vagy cefalosporinokkal kombinálva szinergizmus figyelhető meg néhány gram-negatív és gram-pozitív aerob mikroorganizmus tekintetében.

Aktivitási spektrum

A geneminoglikozidok II. És III. Generációját az Enterobacteriaceae család (E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp. És mások) gram-negatív mikroorganizmusai elleni dózisfüggő baktericid aktivitás jellemzi, valamint nem fermentáló gram-negatív rudakat (P.aeruginosa Acinetobacter spp.). Az aminoglikozidok az MRSA-tól eltérő staphylococcusok ellen hatnak. A streptomicin és a kanamicin M. tuberculosisra hat, míg az amikacin aktívabb M. avium és más atípusos mikobaktériumok ellen. Streptomicin és gentamicin hatnak az enterococcusokra. A sztreptomicin a pestis-kórokozókkal, a tularémiával, a brucellózissal szemben aktív.

Az aminoglikozidok inaktívak S. pneumoniae, S. maltophilia, B. cepacia, anaerobok (Bacteroides spp., Clostridium spp. És mások) ellen. Ezenkívül a S.pneumoniae, az S.maltophilia és a B. cepacia aminoglikozidokkal szembeni rezisztenciája alkalmazható ezen mikroorganizmusok azonosítására.

Bár az in vitro aminoglikozidok aktívak a hemofil, a shigella, a szalmonella, a legionella ellen, a kórokozók okozta fertőzések kezelésében a klinikai hatékonyságot nem állapították meg.

farmakokinetikája

Lenyeléskor az aminoglikozidok gyakorlatilag nem felszívódnak, ezért parenterálisan alkalmazzák (a neomicin kivételével). Miután az i / m injekció gyorsan és teljesen felszívódott. A csúcskoncentráció az intravénás infúzió befejezése után 30 perccel és az intramuscularis beadás után 0,5-1,5 órával alakul ki.

Az aminoglikozid csúcskoncentrációja a betegek térfogatától függően változik. Az eloszlási térfogat viszont a testtömegtől, a folyadék térfogatától és a zsírszövettől függ, ami a beteg állapota. Például a kiterjedt égési sérülésekkel, aszciteszben az aminoglikozidok eloszlása ​​megnő. Éppen ellenkezőleg, csökken a dehidratáció vagy az izomduzzanat.

Az aminoglikozidok az extracelluláris folyadékban eloszlanak, beleértve a szérumot, a tályog-exudátumot, az aszitikus, a perikardiális, a pleurális, a szinoviális, a nyirok- és a peritoneális folyadékokat. Magas koncentrációkat képes létrehozni a jó vérellátást biztosító szervekben: a májban, a tüdőben, a vesékben (ahol felhalmozódnak a kérgi anyagban). Alacsony koncentrációkat figyeltek meg a köpetben, a hörgőkben, az epében, az anyatejben. Az aminoglikozidok rosszul haladnak át a BBB-n. A meningerek gyulladása esetén a permeabilitás enyhén növekszik. A CSF újszülöttei magasabb koncentrációban érik el a felnőtteket.

Az aminoglikozidok nem metabolizálódnak, a vesén keresztül válnak ki glomeruláris szűréssel változatlan formában, ami magas koncentrációkat hoz létre a vizeletben. A kiválasztás mértéke függ a beteg korától, vesefunkciójától és társproblémáitól. Lázzal járó betegeknél fokozódhat, a vesefunkció csökkenése jelentősen lelassul. Idős embereknél a glomeruláris szűrés csökkenése következtében a kiválasztás is lelassulhat. Az összes aminoglikozid felezési ideje normál vesefunkciójú felnőttekben 2-4 óra, újszülötteknél - 5-8 óra, gyermekeknél - 2,5-4 óra, veseelégtelenség esetén a felezési idő 70 órára vagy annál többre emelkedhet.

Káros mellékhatások

Vese: A nefrotoxikus hatás a megnövekedett szomjúság, a vizelet mennyiségének jelentős növekedése vagy csökkenése, a glomeruláris szűrés csökkenése és a vérszérum kreatininszintjének növekedése. Kockázati tényezők: a vesekárosodás kezdeti állapota, idősebb kor, nagy dózisok, hosszú kezelés, más nefrotoxikus szerek egyidejű alkalmazása (amfotericin B, polimixin B, vankomicin, hurok-diuretikumok, ciklosporin). Ellenőrző intézkedések: a vizelet ismételt klinikai elemzése, a szérum kreatinin meghatározása és a glomeruláris szűrés kiszámítása 3 naponta (ha ez a mutató 50% -kal csökken, az aminoglikozidot meg kell szüntetni).

Ototoxicitás: halláskárosodás, zaj, csengés vagy „fülzúgás”. Kockázati tényezők: előrehaladott életkor, kezdeti halláskárosodás, nagy dózisok, hosszú kezelés, más ototoxikus gyógyszerek egyidejű alkalmazása. Megelőző intézkedések: a hallásfunkció ellenőrzése, beleértve az audiometriát.

Vestibulotoxicitás: a mozgások gyenge koordinációja, szédülés. Kockázati tényezők: előrehaladott kor, alapváltozatok, nagy dózisok, hosszú távú kezelések. Megelőző intézkedések: a vestibularis készülék funkcióinak ellenőrzése, beleértve a speciális teszteket is.

Neuromuszkuláris blokád: légzésdepresszió a légzési izmok teljes bénulásáig. Kockázati tényezők: kezdeti neurológiai betegségek (parkinsonizmus, myasthenia), izomrelaxánsok egyidejű alkalmazása, vesekárosodás. Segítség: a kalcium-klorid vagy az antikolinészteráz gyógyszerek bevezetésében.

Idegrendszer: fejfájás, általános gyengeség, álmosság, izomrángás, paresztézia, görcsök; a sztreptomicin alkalmazása során az arc és a száj területében égési, zsibbadási vagy paresthesia érzés érhető el.

Az allergiás reakciók (kiütések stb.) Ritkák.

A helyi reakciókat (a flebitist a be- és beinduláskor) ritkán észlelik.

bizonyság

Empirikus terápia (legtöbb esetben β-laktámokkal, glikopeptidekkel vagy anaerobellenes szerekkel kombinálva, a feltételezett kórokozóktól függően):

Post-traumás és posztoperatív meningitis.

farma / farmakológia / aminoglikozidok

12. AZ ANTIBIOTIC AMINOGLICOSIDE CSOPORTOK KLINIKAI ÉS FARMAKOLÓGIAI JELLEMZŐI t

Aminoglikozidok - széles spektrumú baktericid antibiotikumok, az antibiotikumok egy csoportja, amely közös kémiai szerkezettel rendelkezik egy amino-cukor molekula jelenlétében, és egy glikozid kötéssel kapcsolódik egy amino-ciklikus gyűrűhöz. A fő klinikai jelentőség az aerob gram-negatív baktériumok (Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Protea, Klebsiella, Enterobacter, Serratio) és Staphylococcus (beleértve a

meticillin-rezisztens). Gyorsabban hatnak, mint a béta-laktámok, nagyon ritkán allergiás reakciókat okoznak, ugyanakkor toxikusabbak. Az anaerob flóra és a legtöbb gram-pozitív mikroflóra rezisztens az aminoglikozidokkal szemben.

Az első aminoglikozid a streptomicin volt, amelyet 1944-ben izoláltak aktinomycetes Streptomyces griseus-szal. 1957-ben kanamicint izoláltak. Az antibiotikum-kezelés korának hajnalán a sztreptomicint a penicillinnel együtt szinte kontrollálhatatlanul alkalmazták, ami hozzájárult a banális fertőzések kórokozóinak rezisztenciájának növekedéséhez és a többi aminoglikoziddal szembeni részleges keresztrezisztencia megjelenéséhez.

Ezt követően a magas ototoxicitás és a nefrotoxicitás miatt a streptomicin, az ellenálló képesség gyors fejlődése, a legtöbb kórokozót szinte kizárólag a specifikus kombinált módok részeként használták. tuberkulózis kemoterápiagmert, valamint néhány ritka, most már majdnem felszámolt fertőzés mint egy pestis, és a kanamicin sokáig a többi klinikai helyzetekben használt fő aminoglikozid lett.

Az aminoglikozidokat generációk szerint osztályozzák. (1. lap).

Amikor az aminoglikozidok a gasztrointesztinális traktusban gyakorlatilag nem felszívódnak (GIT), ezért parenterálisan (neomicin kivételével) - intramuszkulárisan, intravénásan, intraperitoneálisan és intrapleuralisan alkalmazzák. Az újszülötteknél a nyálkahártya megnövekedett permeabilitása következtében felszívódhat a gyomor-bélrendszerben. A béta-laktámokkal és a fluorokinolonokkal összehasonlítva ezek áthaladnak a szöveti akadályokon (vér-agy, stb.) És áthaladnak a placentán.

Az aminoglikozidok az extracelluláris folyadékban oszlanak meg, beleértve a szérumot, a tályog-exudátumot, az aszitikus, a perikardiális, a pleurális, a szinoviális, a nyirok- és a peritoneális folyadékokat, alacsonyabb koncentrációkat hoznak létre a hörgőkben, az epében, az anyatejben. A jó vérellátást biztosító szervekben magas a szintje: a máj, a tüdő, a vesék (ahol felhalmozódnak a kérgi anyagban).

Az adagolás után gyorsan és teljesen felszívódik. Az átlagos terápiás koncentrációt 8 órán át tartjuk.

A májban nem metabolizálódik. Változatlan formában kiválasztódik a vesék. Normál vesefunkció esetén a legtöbb aminoglikozid felezési ideje kb. 2 óra, az újszülötteknél a vesék érettsége miatt a T1 / 2 5–8 órára nő, míg az elimináció során a vesék nagyon magas koncentrációjú aminoglikozidokat hoznak létre a vizeletben, 5–10-szerese a plazmakoncentrációnál. vér, és általában többször meghaladja a minimális baktericid koncentrációt a húgyúti fertőzések legtöbb gram-negatív kórokozójában.

Ennek következtében az aminoglikozidok rendkívül aktívak a húgyúti fertőzésekben (pyelonephritis, cystitis, urethritis). Veseelégtelenség esetén a felezési idő jelentősen nő, és az antibiotikum kumulációja (felhalmozódása) előfordulhat.

Ugyancsak meglehetősen magas koncentrációjú aminoglikozidok keletkeznek a belső fül endolimphjában, ami magyarázza a vesékre és a hallás szervére kifejtett szelektív toxikus hatásukat. Azonban ez az a tulajdonság, amely az aminoglikozidokat választja a súlyos akut bakteriális nefritisz és akut labirintitis (a belső fül gyulladása) számára.

Aminoglikozidok felszívódhatnak, ha helyileg alkalmazzák az égési felületekre, fekélyekre vagy sebekre (oldatok vagy kenőcsök), és szisztémás toxicitás (oto- vagy nefrotoxicitás) fordulhat elő.

Az aminoglikozidok baktericid hatással rendelkeznek, ami visszafordíthatatlan kovalens kötések kialakulásához kapcsolódik a bakteriális riboszómák 30S alegységének fehérjéihez, ami a fehérje bioszintézisének megszakadásához vezet a riboszómákban, ezáltal a sejtekben a genetikai információ áramlásának szünetét okozva. Emiatt a fogékony mikroorganizmusok által okozott legsúlyosabb fertőzésekben gyors terápiás hatást mutatnak, és klinikai hatékonyságuk sokkal kevésbé függ a beteg immunitásától, mint a bakteriosztatikumok hatékonyságától. Ez teszi őket az egyik leggyakrabban választott gyógyszer a súlyos fertőzésekhez, amelyek az immunitás alapos elnyomásával járnak.

Az aminoglikozid aktivitás spektruma

Gram (+) koksz: Staphylococcus, beleértve a PRSA-t és néhány MRSA-t (aminoglikozid II-III generáció).

A streptococcusok és az enterokokok mérsékelten érzékenyek a sztreptomicinre.

Gram (-) koksz: Gonokokok, a meningokokok mérsékelten érzékenyek.

Gram (-) botok: E.coli, proteas (aminoglikozid I-III generációk), Klebsiella, enterobaktériumok, fogazatok (aminoglikozidok II-III generációk).

P.aeruginosa (aminoglikozidok II-III generáció)

Mycobacterium: M.tuberculosis (sztreptomicin, kanamicin és amikacin)

Az aminoglikozidok hatására aerob körülmények (oxigén jelenléte) szükségesek mind a bakteriális célsejtben, mind a fertőző fókusz szövetében. Ezért az aminoglikozidok nem hatnak az anaerob mikroorganizmusokra, és nem elég hatékonyak a rossz vérellátást biztosító szervekben, hipoxémiás vagy nekrotikus (halott) szövetekben, a tályogüregekben és a barlangokban.

Az antibakteriális hatás csökkenésének mértéke szerint az aminoglikozidok az alábbiak szerint rendezhetők: amikacin> netilmicin> sisomicin> gentamicin> tobramicin> streptomicin> neomicin> kanamicin> monomitsin.

Első generációs aminoglikozidok. Csak a kanamicint használják. A streptomicint főleg TB-ellenes gyógyszerként használják. A neomicint és a monomicint nem használják parenterálisan magas toxicitásuk miatt, és orálisan adják be a bélfertőzésekhez, valamint a bél preoperatív „sterilizálásához” és helyileg. A kanamicin, az első generációs gyógyszerek közül a legkevésbé mérgező, a pneumococcusok elleni aktivitás második és harmadik generációja, az enterococcusok és a sok nosokomiális gram-negatív baktériumtörzs esetében alacsonyabb, nem hat a kék pusztára.

Aminoglikozidok második generációja a Pseudomonas aeruginosa ellen ható mikroorganizmusok törzsei, amelyek az első generáció aminoglikozidokkal szembeni rezisztenciájával rendelkeznek.

A gentamicin a kanamicin-rezisztens mikroflóra hatására hat, a Pseudomonas aeruginosa néhány törzse, amely a tobramicinhez képest jobb, mint az enterococcusok és a fogpótlás, de az anti-pszeudomonádium aktivitásnál alacsonyabb, nefrotoxicitása nagyobb.

Harmadik generációs aminoglikozidok a Pseudomonas aeruginosa ellen. A mikroflóra másodlagos ellenállása sokkal kevésbé gyakori, mint az első és a második generáció gyógyszereinek.

Tobramicin a gentamicinhez képest, kevésbé nefrotoxikus.

Sizomitsin - a legaktívabb gyógyszer a második generációs aminoglikozidok között.

A Netilmicinnek kevesebb oto és nefrotoxicitása van, mint más aminoglikozidoknál.

A baktériumok aminoglikozidokkal szembeni rezisztencia mechanizmusai

A mikroorganizmusok streptomicinnel szembeni rezisztenciája sokkal gyorsabban alakul ki, mint más aminoglikozidok, és részben kereszt. A streptomicin-rezisztens törzsek a legtöbb esetben érzékenyek az összes többi aminoglikozidra. A streptomicinnel, monomitsinnel és neomicinnel szemben rezisztens törzsek gyakran

továbbra is érzékenyek a gentamicinre és más új aminoglikozidokra.

A terápiás rendelőintézetben alkalmazott indikációk és elvek

- Empirikus terápia (a legtöbb esetben béta-laktámokkal, glikopeptidekkel vagy antianerobnimi gyógyszerekkel kombinálva, a feltételezett kórokozóktól függően):

1) A nem világos etiológia szepszise.

3) Post-traumás és posztoperatív meningitis.

5) Nosokomiális tüdőgyulladás (beleértve a szellőzést).

8) A medencék fertőzései.

10) Postoperatív vagy poszt-traumás osteomyelitis.

12) A szem fertőzése - bakteriális kötőhártya-gyulladás és keratitis.

14) Tularémia (sztreptomicin, gentamicin).

16) Tuberkulózis (sztreptomicin, kanamicin).

17) Enterokokkusz fertőzés (gentamicin).

A bél fertőtlenítése a vastagbélen tervezett műtét előtt

bél (neomicin vagy kanamicin eritromicinnel kombinálva).

Az aminoglikozidok könnyen behatolnak az extracelluláris térbe, valamint a pleurális, peritoneális és szinoviális folyadékokba. Ezek azonban nem hatolnak be jól a cerebrospinalis folyadékba (CSF) és a szemfolyadékba, valamint a prosztata szövetébe. Ezért nem hatékonyak a meningitis és az agyvelőgyulladás, a szemészet, a prosztatitis szisztémás beadása esetén, még akkor is, ha azok a rájuk érzékeny mikroorganizmusok által okozottak. A fogékony mikroorganizmusok által okozott meningitisben és encephalitisben endolyumbális adagolás alkalmazható.

Az aminoglikozidok napi adagja és gyakorisága

Az aminoglikozidok klinikai hatékonysága a legtöbb esetben függ a plazma csúcskoncentrációjától, nem pedig az állandó koncentráció fenntartásától, így a legtöbb klinikai helyzetben naponta 1 alkalommal adható be, míg a nefrotoxicitás csökken, és a terápiás hatás nem változik, de súlyos fertőzések esetén. mint például a bakteriális endokarditisz, a szepszis, a súlyos tüdőgyulladás, a meningitis, az újszülött időszak, az ilyen adagolási mód elfogadhatatlan, és előnyben kell részesíteni a klasszikus módot, amelyben a strepto A Mitsin-t, a kanamicint és az amikacint naponta kétszer adják be, a gentamicint, a tobramicint és a netilmicint naponta 2-3 alkalommal.

Egyszeri dózis esetén az aminoglikozidokat legelőnyösebben intravénásan kell beadni 15–20 perc alatt, mivel nehéz a nagy mennyiségű gyógyszer intramuszkuláris beadása.

Az aminoglikozidok dózisának megválasztását befolyásolják az olyan tényezők, mint a beteg testtömege, lokalizációja és a fertőzés súlyossága, vesefunkció. Mivel az aminoglikozidok az extracelluláris folyadékban eloszlanak és nem zsírszövetben akkumulálódnak, az elhízáshoz szükséges dózist csökkenteni kell. Ha az ideális testtömeg 25% vagy annál nagyobb, a tényleges testsúlyra számított dózist 25% -kal kell csökkenteni. A kimerült betegeknél az adagot ellenkezőleg, 25% -kal kell növelni.

Vesekárosodásban szenvedő betegeknél az aminoglikozid dózisokat csökkenteni kell. Ezt az egyszeri dózis csökkentésével vagy az injekciók közötti intervallumok növelésével érik el.

Mivel az aminoglikozidok farmakokinetikája instabil és számos tényezőtől függ, a maximális klinikai hatás elérése érdekében, miközben csökkenti a mellékhatások kockázatát, t terápiás gyógyszerfigyelés. Ugyanakkor meghatározzuk az aminoglikozidok szérumban mért csúcs- és maradékkoncentrációit

vér. A csúcskoncentrációkat (60 perccel az i / m után vagy 15-30 perccel az intravénás úton), amelyeken a kezelés hatékonysága függ, a gentamicint, a tobramicint és a netilmicint kell alkalmazni a szokásos adagolási rend szerint.

nem kevesebb, mint 6–10 µg / ml, a kanamicin és az amikacin esetében - legalább 20–30 µg / ml.

Mivel az aminoglikozidok a szervezetből változatlan formában választódnak ki a vizelettel, a vesefunkció legjellemzőbb mutatója az endogén kreatinin clearance (glomeruláris szűrés). Az aminoglikozidok dózisának helyes megválasztásához a szérum kreatinin meghatározását és clearance-e kiszámítását a gyógyszer beadása előtt kell elvégezni, és 2-3 naponta meg kell ismételni.

A kreatinin-clearance több mint 25% -kal csökkent a kezdeti szintről az aminoglikozidok lehetséges nefrotoxikus hatására utal, az 50% -nál nagyobb csökkenés jelzi az aminoglikozidok eltörlését.

aminoglikozid csoport

Az antibiotikumok ezen csoportjának fő képviselői a streptomicin, a neomicin,
kanamicin, gentamicin, amikacin, tobramicin, sizomicin, monomitsin stb.

Az aminoglikozidok hatásmechanizmusa közvetlen hatással van
riboszómák és fehérjeszintézis gátlása. A baktericid az aminoglikozidokra jellemző.
hatást.

A Streptomycin az Actinomyces globisporus által termelt antibiotikum.
streptomycini. Orvosi gyakorlatban sztreptomicin-szulfátot használnak (lásd a vegyi anyagot)
szerkezet). A sztreptomicin aktivitást az egységegységben (AU) és tömegben határozzuk meg
egység. 1 U streptomicin bázis 1 µg-nak felel meg.

A streptomicin széles spektrumú antimikrobiális hatással rendelkezik. A legfontosabb
a Mycobacterium tuberculosisra, a tularémia kórokozóinak gátló hatása, a pestis. kivéve
Ezenkívül káros hatással van a kórokozókra, néhány Proteus törzsre, a Pseudomonasra
pálca, brucella és más gramm-nems

1 Helyileg is használtak szinteticint, amely egy kloramfenikol szintetikus racemátja. chloramphenicol
egy elágazó izomer. A Sintomitsin kloramfenikolból és
program izomer. Az utolsó antimikrobiális aktivitás nem rendelkezik.

2 Úgy véljük, hogy a kloramfenikol által okozott súlyos hematopoetikus rendellenességek t
szenzitizáció vagy idioszinkronizálás (genetikailag meghatározott

enzimopaty). A kloramfenikolnak azonban közvetlen toxikus hatása van
a csontvelő dózisfüggő anyag.

test és gram-pozitív baktériumok. A sztreptomicinre nem érzékeny anaerob,
spirochetes, rickettsia, vírusok, patogén gombák, protozoonok.

Ehhez az antibiotikumhoz viszonylag addiktív. Egyes esetekben
a sztreptomicin-függő törzsek kialakulását figyelték meg a növekedés és a szaporodás szempontjából
akik sztreptomicint igényelnek.

A gyomor-bél traktusból a gyógyszer rosszul felszívódik. Intramuszkuláris injekció
1-2 óra elteltével a streptomicin a maximális koncentrációban felhalmozódik a vérplazmában.
Elsősorban extracellulárisan oszlik el. A peritoneum és a pleura üregébe behatol,
terhesség alatt - a magzat szövetében. A vér-agy gáton általában nem
alkotja; a streptomicin vér-agy gátjának pr és meningitis permeabilitása
növeli. t 1/2

2-4 óra, a streptomicin elsősorban a veséken keresztül eliminálódik
változatlan. Kisebb része az epe segítségével a bélbe kerül.

A sztreptomicin-szulfátot elsősorban a tuberkulózis kezelésére használják.
azt használják tularémia, pestis, brucellózis, húgyúti fertőzések kezelésére, t
légzőszervek, valamint más betegségek. A gyógyszert gyakrabban intramuszkulárisan kell bevinni.
(1-2 alkalommal egy kacsa), valamint a testüregben. Annak érdekében, hogy befolyásolja a bélflórát
A sztreptomicin-szulfátot orálisan adagoljuk. Az agyi bélés alatt meningitissel történő injekcióhoz
csak sztreptomicin - klór-kalcium komplexet (sztreptomicin kettős sója) használjon
hidroklorid és kalcium-klorid). Az utóbbinak kevésbé irritáló hatása van.
más sztreptomicin gyógyszerekkel. A klorofill sztreptomicin toxicitása azonban
komplex jelentős.

A streptomicin negatív hatásai közé tartozik a nem allergiás és allergiás hatások
Befolyó la. A legsúlyosabb a károsodáshoz kapcsolódó ototoxikus hatás.
a vestibuláris szerv érzékeny sejtjei és a VIII.
Vestibularis rendellenességek és hallásvesztés fordulnak elő. Egyes szerzők szerint
kalcium-pantotenát adagolása csökkenti a mellékhatások lehetőségét.
hatásokat. A sztreptomicinnek nephrotoxicitása van. Ez depressziós hatással van
neuromuszkuláris szinapszisok, amelyek a légzőszervi depresszió oka lehetnek. Ő mellett
Izgató hatású, ezért az injekció fájdalmas.

Streptomicin felírásakor allergiás reakciókat is észlelnek (láz, t
bőrkárosodások, eozinofília, ritkán anafilaxiás sokk stb.). A fellépés hátterében
a sztreptomicin szuperinfekció alakulhat ki.

A neomicin a Neomycin A, B és C antibiotikumok keveréke,
Készült az Actinomyces fradiae.
Széles spektrummal rendelkezik. Gram-pozitív és
Gram-negatív mikroorganizmusok. Anaerobok, spirochetek, patogén gombák és vírusok esetében
nincs hatása. A mikroorganizmusokkal szembeni rezisztencia fejlődik
viszonylag lassan.

Lenyeléskor a gyógyszer rosszul felszívódik, így a hatása így
A bevezetőt elsősorban az emésztőrendszer korlátozza. Neomicint használnak
enteritisz kezelésére

mikroorganizmusokat. Racionálisan alkalmazza a megfelelő ellenállással
más antibiotikumokra. A neomicin hasznos lehet a betegek előkészítésében.
az emésztőrendszerben végzett műtétre (a bél részleges "sterilizálására").
Pozitív minősége az Escherichia coli elleni magas aktivitás,
Néhány Proteus és Pseudomonas aeruginosa törzs. A mellékhatások lehetségesek.
dyspeptikus rendellenességek, allergiás reakciók, kandidózis.

A neomicint gyakran helyileg alkalmazzák. Felírt a fertőzött sebek kezelésére
bőrbetegségek (pyoderma stb.), szembetegségek (például kötőhártya-gyulladás) stb. C
a nem sérült bőr és a nyálkahártyák enyhén felszívódtak.
Külsőleg neomicin bizonyos esetekben a glükokortikoidokkal együtt (pl
sinaflan vagy influenza -

metazon-pivalát) 1. Ebben az esetben az antimikrobiális hatás kombinálva van
gyulladáscsökkentő.

A parenterális neomicint nem alkalmazzák magas toxicitása miatt
vese (a vizeletben lévő fehérje) és a hallóideg (tinnitus és hallásvesztés fordul elő
egész süketségig). Emellett a neomicin csirkékkel és ismétlődő aktivitással rendelkezik.
(depressziót és légzési megállást okozhat).

A gyógyszer a vesék és a hallóideg betegségei ellenjavallt.

A gentamicint Micromonospora purpurea és M. echinospora gyártja. Elérhető
gentamicin-szulfát (garamicin).

Széles spektrummal rendelkezik, beleértve a gram-pozitív és
gram-negatív baktériumok. A legnagyobb gyakorlati érdeklődés az
a Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Escherichia coli és
A benzilpenicillinnel szemben rezisztens staphylococcusok. Gentamicin rezisztencia alakul ki
lassan.

A gyógyszer tehát nem teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból
a szisztémás hatást intramuscularisan írják elő. A gentamicin maximális mennyisége
a vér plazmájában és ezzel az adagolási móddal 60 perc múlva felhalmozódik. antimikrobiális
A koncentrációkat a testben 8-12 órán keresztül tároljuk, a hematoencephalicuson keresztül
normál körülmények között a gát szinte nem jut be a gentamicinbe. A folyadék meningitisével
kis koncentrációját találták. Elsősorban a vesén keresztül választódik ki
változatlan formában.

A gentamicint elsősorban a betegség okozta betegségek kezelésére használják
gram-negatív baktériumok. Különösen értékes gyógyszer a húgyúti fertőzésekhez
útvonalak (pyelonefritisz, ciszták), szepszis, sebfertőzés, égési sérülések. Az alkalmazás módjai:
intramuszkulárisan vagy kívülről.

A gentamicin kevésbé mérgező, mint a neomicin. Azonban a fő káros hatások
Az aminoglikozidokra jellemző gentamicin alkalmazása során megfigyelhetőek. Az egyik
közülük egy ototoxikus hatás. A gentamicin elsősorban a vestibularisra hat
a nyaki nyaki nyolcadik pár ága. A pletyka kevesebbet szenved. A nefrotoxicitást is kifejezik
kevesebb, mint a neomicin. Curare-szerű tulajdonságokkal rendelkezik.
Az aminoglikozido-csoportot a tobramicin (brulamicin) is képviseli. Készítette: Str.
széles körű cselekvés. Nagyon aktív a Pseudomuscularis ellen
coli. Hatékony antimikrobiális koncentrációk egyetlen injekció után
6-8 órán át tartjuk, majd intramuszkulárisan és intravénásan adjuk be. Kiemelkedik
túlnyomórészt a vesék által. A felhasználásra utaló jelzések hasonlóak a gentamicin és a
az antimikrobiális hatás spektruma határozza meg. Nefro - és ototoxicitása van,
de kevésbé kifejezett, mint a gentamicin.

Az aminoglikozidok magukban foglalják a sizomicin antibiotikumot is. Készítette: Micromonospora
Az antimikrobiális hatás széles spektrumával rendelkezik, hasonlóan a
gentamicin. Aktívabb az utolsónál a Proteus különböző típusaihoz, kék nyakú pálcához,
Klebsiella, enterobacter.

A sizomicinnel szembeni rezisztencia lassan alakul ki. Van egy kereszt is
rezisztencia az összes aminoglikoziddal szemben.

1 Különleges kenőcsök „Lokakorten -N”, „Sinalar -N” (H jelentése a jelenlét
neomycin).

A gyógyszer rosszul felszívódik az emésztőrendszerből, ezért beadják
intramuszkulárisan és intravénásan. Mintegy 25% kötődik a plazmafehérjékhez.
A klinikai környezetben történő beadás gyakorisága 8 óra.

A használat és a mellékhatások hasonlóak a hentamicinéhoz.

Az amikacin (Amikin) 1 az egyik leghatékonyabb aminoglikozid
kanamicinszármazék. Az aminoglikozidok közül a legszélesebb spektrumú.
antimikrobiális hatás, beleértve az aerob gram-negatív baktériumokat is (beleértve
beleértve a Pseudomonas aeruginosa-t, a Proteust, a Klebsiella-t, az E. coli-t stb.) és a mikobaktériumokat.
tuberkulózis. A legtöbb gram-pozitív anaerob baktérium nincs hatással. ellenálló
bakteriális enzimek hatására, amelyek inaktiválják az aminoglikozidokat. Obl ade
ototoxicitás és nefrotoxicitás. Az amikacint intramuszkulárisan és intravénásan adják be.

Első orvos

Aminoglikozidok antibiotikumok gyógyszerek

Az új antibiotikumok széles körű hatású megjelenése a farmakológiai piacon, mint pl. A fluorokinolonok, a cefalosporinok, arra a tényre vezetett, hogy az orvosok nagyon ritkán írtak elő aminoglikozidokat (drogokat). A csoportba tartozó gyógyszerek listája meglehetősen kiterjedt, és olyan jól ismert gyógyszereket tartalmaz, mint a "Penicillin", "Gentamicin", "Amikatsin". Napjainkig az intenzív és sebészeti osztályokban az aminoglikozid-sorozat gyógyszerei továbbra is a legnépszerűbbek.

Aminoglikozidok - gyógyszerek (az alábbiakban felsorolt ​​gyógyszerek listáját tekintjük), amelyek félszintetikus vagy természetes eredetűek. Ez az antibiotikum csoport gyors és erős baktericid hatással van a testre.

A gyógyszerek széles spektrumúak. Antimikrobiális aktivitásuk a gram-negatív baktériumok ellen kifejeződik, de jelentősen csökken a gram-pozitív mikroorganizmusok elleni küzdelemben. És az aminoglikozidok teljesen hatástalanok az anaerobok ellen.

Ez a gyógyszercsoport kiváló baktericid hatást fejt ki, mivel képes visszamaradhatatlanul gátolni a fehérjeszintézist érzékeny mikroorganizmusokban a riboszóma szintjén. A gyógyszerek aktívak a szaporodás ellen, valamint a nyugvó sejtek ellen. Az antibiotikumok aktivitásának mértéke teljesen függ a koncentrációtól a beteg szérumában.

Az aminoglikozidok csoportját ma igen korlátozottan használják. Ez a gyógyszerek magas toxicitásának köszönhető. A leggyakrabban érintett gyógyszerek a vesék és a hallásszervek.

Ezeknek az alapoknak a fontos jellemzője az, hogy nem lehet bejutni az élő sejtbe. Az aminoglikozidok tehát teljesen inaktívak az intracelluláris baktériumok elleni küzdelemben.

Ezeket az antibiotikumokat széles körben használják, amint azt fentebb említettük, sebészeti gyakorlatban. És ez nem véletlen. Az orvosok hangsúlyozzák az aminoglikozidok sok előnyét.

A gyógyszereknek a testre gyakorolt ​​hatása különbözik a pozitív pontoktól:

• magas antibakteriális aktivitás;
• fájdalmas reakció hiánya (injekciózáskor);
• ritkán előforduló allergiák;
• a tenyészbaktériumok elpusztításának képessége;
• béta-laktám antibiotikumokkal kombinálva fokozott terápiás hatás;
• magas aktivitás a veszélyes fertőzések elleni küzdelemben.

Azonban a fentiekben ismertetett előnyök mellett ez a gyógyszercsoport is hátrányos.

Az aminoglikozidok mínuszai:

• a gyógyszerek alacsony aktivitása oxigén hiányában vagy savas környezetben;
• a fő anyag gyenge behatolása a testfolyadékba (epe, cerebrospinalis folyadék, köpet);
• sok mellékhatás megjelenése.

Számos osztályozás létezik.

Tehát, tekintettel az aminoglikozidok orvosi gyakorlatának bevezetésének sorrendjére, a következő generációkat különböztetjük meg:

1. A fertőző betegségek elleni első gyógyszerek a streptomicin, a monomitsin, a neomicin, a kanamicin, a paromomicin.
2. A második generáció több modern aminoglikozidot (gyógyszert) tartalmaz. A gyógyszerek listája: "Gentamicin", "Tobramycin", "Sizomitsin", "Netilmicin".
3. Ez a csoport félig szintetikus gyógyszereket, például amikacint, izepamicint tartalmaz.

A hatásspektrum és az ellenállás megjelenése szerint az aminoglikozidok némileg eltérően vannak besorolva.

A kábítószerek generációi a következők:

1. Az 1. csoportba tartoznak a következő gyógyszerek: streptomicin, kanamicin, monomitsin, neomicin. Ezek a gyógyszerek harcolhatnak a tuberkulózis és néhány atípusos baktérium okozta kórokozókkal. Ugyanakkor sok gram-negatív mikroorganizmus és stafilokokk ellen hatnak.

2. Az aminoglikozidok második generációjának képviselője a Gentamicin gyógyszer. Nagy antibakteriális aktivitás jellemzi.

3. Fejlettebb gyógyszerek. Magas antibakteriális aktivitással rendelkeznek. Alkalmazzon harmadik generációs aminoglikozidokat (klebisiella, enterobacter, Pseudomonas aeruginosa, nevezetesen a harmadik generáció). A gyógyszerek listája a következő:

4. A negyedik csoportba tartozik az "Izepamycin" gyógyszer. A cytobacter, aeromonas, nokardiyami hatékony kezelésére alkalmas kiegészítő képességgel rendelkezik.

Az orvosi gyakorlatban újabb osztályozást fejlesztettek ki. A betegség klinikájától, a fertőzés jellegétől és az alkalmazás módjától függően a gyógyszerek használatán alapul.

Az aminoglikozidok osztályozása a következő:

1. Szisztémás hatású gyógyszerek, amelyeket a szervezetbe parenterálisan adnak be (injekció formájában). Súlyos formákban előforduló baktériumok gennyes fertőzésének kezelésére, melyeket az opportunista anaerob mikroorganizmusok váltanak ki, a következő gyógyszereket írják elő: Gentamicin, Amikacin, Netilmicin, Tobramycin, Sizomitsin. A kötelező kórokozókon alapuló veszélyes monoinfekciók kezelése hatékony a Streptomycin, Gentomicin gyógyszerek alkalmazásakor. Mycobacteriosis esetén az Amikacin, Streptomycin, Kanamycin gyógyszerek segítenek.
2. Készítmények, amelyeket kizárólag speciális jelzésekkel használnak. Ezek a következők: "Paromitsin", "Neomycin", "Monomitsin".
3. Helyi használatra szánt gyógyszerek. Ezeket használják gennyes bakteriális fertőzések kezelésére otolaryngológiában és szemészetben. Helyi expozíció esetén a "Gentamicin", "Framycetin", "Neomycin", "Tobramycin" gyógyszereket fejlesztették ki.

Az aminoglikozidok alkalmazása számos aerob gram-negatív kórokozó megsemmisítésére alkalmas. A gyógyszerek monoterápiában alkalmazhatók. Gyakran béta-laktámokkal kombinálják.

Az aminoglikozidokat az alábbiak kezelésére írják elő:

• különböző lokalizációjú kórházi fertőzések;
• gennyes posztoperatív szövődmények;
• intraabdominalis fertőzések;
• szepszis;
• fertőző endocarditis;
• súlyos pyelonefritisz;
• fertőzött égések;
• bakteriális gennyes meningitis;
• tuberkulózis;
• veszélyes fertőző betegségek (pestis, brucellózis, tularémia);
• a gram-negatív baktériumok által kiváltott szeptikus arthritis;
• húgyúti fertőzések;
• szemészeti betegségek: blefaritis, bakteriális keratitis, kötőhártya-gyulladás, keratokonjunktivitás, uveitis, dacryocystitis;
• otorinolaringológiai betegségek: külső otitis, rhinopharyngitis, rhinitis, sinusitis;
• protozoa fertőzések.

Sajnos, a gyógyszeres kezelés során a betegnek számos nemkívánatos hatása lehet. A gyógyszerek fő hátránya a magas toxicitás. Ezért csak az orvosnak kell írnia az aminoglikozidos betegeket.

A mellékhatások előfordulhatnak:

1. Ototoxicitás. A betegek a halláskárosodást, a csengetés megjelenését, a zajt jelzik. Gyakran jelzik a fülek torlódását. Az ilyen reakciókat leggyakrabban az időseknél, a halláskárosodásban szenvedőknél észlelik. Az ilyen reakciók hosszú távú terápiában szenvedő vagy nagy dózisú betegeknél jelentkeznek.
2. Nephrotoxicitás. A páciensnek erős szomjúsága van, a vizeletmennyiség változása (növelhető vagy csökken), a vér kreatininszintje emelkedik, a glomeruláris szűrés csökken. Az ilyen tünetek a veseműködésben szenvedőkre jellemzőek.
3. Neuromuszkuláris blokád. Néha a terápia alatt a légzés depressziós. Bizonyos esetekben a légzési izmok paralízise is megfigyelhető. Általában az ilyen reakciók a neurológiai betegségekben szenvedő vagy vesefunkciójú betegek esetében jellemzőek.
4. Vestibularis rendellenességek. Nyilvánvalóak a koordináció hiánya, szédülés. Nagyon gyakran ezek a mellékhatások akkor jelennek meg, ha a beteg Streptomycin-t kap.
5. Neurológiai rendellenességek. Lehetséges lehet paresztézia, encephalopathia. Néha a terápiát károsítja a látóideg.

Nagyon ritkán az aminoglikozidok allergiás megnyilvánulásokat, például bőrkiütéseket okoznak.

A leírt gyógyszerek korlátozzák a felhasználást. A leggyakrabban az aminoglikozidok (amelyek nevét a fentiekben ismertették) ellenjavallt az alábbi kórképek vagy állapotok esetén:

Ezen túlmenően nem szabad a kezelésre alkalmazni, ha a betegnek negatív reakciója van bármelyik gyógyszernek ebben a csoportban.

Tekintsük a legnépszerűbb aminoglikozidokat.

A gyógyszer kifejezett bakteriosztatikus, baktericid és tuberkulózisellenes hatással van az emberi testre. Nagy aktivitást mutat számos gram-pozitív és gram-negatív baktérium elleni küzdelemben. Így bizonyítja a gyógyszer "Amikacin" használati utasítását. Az injekciók hatékonyak a stafilokokok, a streptococcusok, a pneumococcusok, a salmonella, az Escherichia coli, a Mycobacterium tuberculosis kezelésében.

A gyógyszer nem képes felszívódni az emésztőrendszeren keresztül. Ezért csak intravénásan vagy intramuszkulárisan alkalmazzák. A hatóanyag legmagasabb koncentrációját a szérumban 1 óra elteltével figyelték meg. A pozitív terápiás hatás 10-12 óráig tart. Ezen tulajdonság miatt naponta kétszer végeznek injekciókat.

Mikor ajánlja a gyógyszer "Amikacin" használati utasítását? Az injekciókat az alábbi betegségek érdekében mutatjuk be:

• tüdőgyulladás, hörghurut, tüdő tályogok;
• a hashártya fertőző betegségei (peritonitis, pancreatitis, cholecystitis);
• húgyúti betegségek (cystitis, urethritis, pyeloneephritis);
• bőrpatológiák (fekélyek, égési sérülések, fekélyek, fertőzött sebek);
• osteomyelitis;
• meningitis, sepsis;
• tuberkulózis fertőzések.

Ezt az eszközt gyakran a műtét által kiváltott szövődményeknél használják.

A gyógyszerek használata gyermekgyógyászati ​​gyakorlatban megengedett. Ez a tény megerősíti az "Amikacin" gyógyszer használatára vonatkozó utasításokat. Az első életnapokból származó gyermekek számára ezt a gyógyszert felírhatjuk.

Az adagolást kizárólag az orvos határozza meg a beteg korától és testének súlyától függően.

Az utasítás az alábbi ajánlásokat tartalmazza:

1. 1 kg betegtömegre (mind a felnőtt, mind a gyermekre) 5 mg-nak kell lennie. Ezzel a rendszerrel 8 óra múlva újra kell beadni.
2. Ha 7,5 mg hatóanyagot veszünk 1 kg testtömegre, akkor az injekciók közötti idő 12 óra.
3. Ügyeljen arra, hogy az Amikacin javasolja az újszülöttek használati utasításait. A most született gyermekek esetében a dózist a következőképpen számítják ki: 1 kg - 7,5 mg. Az injekciók közötti idő 18 óra.
4. A kezelés időtartama 7 nap lehet (a bevitelnél) vagy 7-10 nap (az / m injekcióval).

Ez a gyógyszer az "Amikacin" -hoz hasonló antimikrobiális hatásokkal rendelkezik. Ugyanakkor vannak olyan esetek, amikor a Netilmicin magas hatékonyságot mutatott azokhoz a mikroorganizmusokhoz viszonyítva, amelyekben a fentiekben leírt gyógyászat tehetetlen volt.

A gyógyszer jelentős előnye van más aminoglikozidokkal összehasonlítva. Amint azt a "Netilmicin" használati utasítás mutatja, a gyógyszer kevésbé nefro- és ototoxicitással rendelkezik. A gyógyszert kizárólag parenterális használatra szánják.

A "Netilmicin" használati utasítás azt javasolja:

• szeptikémia, bakterémia,
• Gram-negatív mikrobák által okozott gyanús fertőzés kezelésére;
• a légzőszervi fertőzésekkel, urogenitális traktussal, bőrrel, szalagokkal, osteomyelitissel;
• újszülöttek súlyos staphylococcus fertőzések (szepszis vagy tüdőgyulladás) esetén;
• seb, preoperatív és intraperitoneális fertőzések;
• a műtéti betegek posztoperatív szövődményeinek kockázata esetén;
• az emésztőrendszer fertőző betegségeivel.

Az ajánlott adagot csak az orvos határozza meg. Ez 4 mg-tól 7,5-ig terjedhet. A dózistól, a beteg állapotától és életkorától függően a napi 1-2 injekciót ajánljuk.

Ez a gyógyszer a csoport egyik fő antibiotikuma. Számos mikroorganizmus ellen hat.

Érzékeny a penicillinre:

• streptococcus;
• gonococcusok;
• meningococcus;
• pneumococcus;
• diftéria, antrax, tetanusz, gáz gangrén patogének;
• bizonyos staphylococcus törzsek, protea.

Az orvosok intramuszkuláris injekcióval a leghatékonyabb hatást fejtik ki a szervezetre. Ilyen injekcióval 30-60 perc elteltével a vérben a legnagyobb penicillin koncentráció figyelhető meg.

A penicillin-aminoglikozidokat az alábbi esetekben írják elő:

1. Ezek a gyógyszerek a szepszis kezelésében nagyon igényeltek. Ajánlott gonococcus, meningococcus, pneumococcus fertőzések kezelésére.
2. A penicillin gyógyszert a szövődmények megelőzésére műtéten átesett betegek számára írják elő.
3. Az eszköz segít a púpos meningitis, agyi tályogok, gonorrhoea, sycosis, szifilisz elleni küzdelemben. Súlyos égési sérülések és sebek esetén ajánlott.
4. A penicillin terápiát a fül- és szemgyulladásban szenvedő betegeknek írják elő.
5. A gyógyszert fókuszos és croupous tüdőgyulladás, cholangitis, cholecystitis és szeptikus endocarditis kezelésére használják.
6. A reumát szenvedők számára ez a gyógyszer kezelést és megelőzést ír elő.
7. A kábítószert újszülöttek és csecsemők esetében használják, akiket köldökszepszis, szeptikopiaemia vagy szeptikus toxicitás diagnosztizáltak.
8. A gyógyszer a következő betegségek kezelésében szerepel: középfülgyulladás, skarlát, diftéria, gennyes pleurisis.

Intramuszkuláris adagolás esetén a gyógyszer hatóanyaga gyorsan felszívódik a vérbe. De a 3-4 órás gyógyszeres kezelés után a szervezetben már nem figyelhető meg. Ezért szükséges a szükséges koncentráció biztosítása érdekében, hogy az injekciókat 3-4 óránként meg kell ismételni.

Kenőcs, injekciós oldat és tabletta formájában készül. A gyógyszer kifejezett baktericid tulajdonságokkal rendelkezik. Káros hatást gyakorol számos gram-negatív baktériumra: Proteus, Campylobacter, Escherichia, Staphylococcus, Salmonella, Klebsiella.

A "Gentamicin" (tabletta vagy oldat), a testbe belépő gyógyszer elpusztítja a fertőző ágenseket a sejtek szintjén. Mint minden aminoglikozid, ez a patogének fehérjeszintézisének megsértését is jelenti. Ennek eredményeként az ilyen baktériumok elvesztik a képességüket, hogy tovább replikálódjanak, és nem terjedhetnek át a testben.

A különböző rendszereket és szerveket érintő fertőző betegségekre antibiotikumot írnak elő:

• agyhártyagyulladás;
• hashártyagyulladás;
• prosztatagyulladás;
• gonorrhea;
• osteomyelitis;
• hólyaggyulladás
• pyelonephritis;
• endometritis;
• empyema, pleura;
• hörghurut, tüdőgyulladás;

A "Gentamicin" gyógyszer igen népszerű az orvostudományban. Lehetővé teszi a betegek számára a súlyos légúti és húgyúti fertőzések gyógyítását. Ezt a gyógyszert a hashártya, a csontok, a lágy szövetek vagy a bőr fertőzéses folyamataiban ajánljuk.

Az aminoglikozidok nem öngyógyításra szolgálnak. Ne felejtsük el, hogy csak egy képzett orvos választhatja ki a szükséges antibiotikumot. Ezért ne öngyógyuljon. Bízza meg egészségügyi szakembereit!

Az aminoglikozidok félszintetikus vagy természetes antibiotikumok. Baktericid hatásuk van és elpusztítják a rájuk érzékeny patogén mikroorganizmusokat. Az aminoglikozidok terápiás hatékonysága magasabb, mint a béta-laktám antibiotikumoké. A klinikai gyakorlatban súlyos fertőzések kezelésére alkalmazzák, az immunrendszer gátlása mellett.

Az aminoglikozidok jól tolerálhatóak a szervezetben allergiák kialakulása nélkül, de nagyfokú toxicitással rendelkeznek. Az aminoglikozidok csak aerob körülmények között okozzák a kórokozók halálát, nem hatékonyak az anaerob baktériumok ellen. Ez a csoport több félszintetikus és körülbelül egy tucat természetes antibiotikumot állít elő az aktinomycetesből.

Jelenleg az aminoglikozid antibiotikumok számos osztályozása létezik: az antimikrobiális aktivitás spektrumának megfelelően, a gyógyszer hosszú távú alkalmazásával szembeni rezisztencia kialakulásának sajátosságai szerint, amikor a terápiás folyamatban a gyógyszer terápiás hatásának csökkenése vagy teljes megszüntetése, a klinikai gyakorlatba való bevezetés időpontjában.

Az IB által javasolt egyik legnépszerűbb osztályozás Mikhailov, a "Klinikai farmakológia" tankönyv szerzője. Az aminoglikozidok hatásspektrumán és a baktériumok aminoglikozidokkal szembeni rezisztenciájának és rezisztenciájának sajátosságain alapul. Kiválasztotta az ebbe a csoportba tartozó antibakteriális gyógyszerek 4 generációját (a továbbiakban: ABP). Az antibiotikumok aminoglikozidjai a következők:

• 1 p-ie - streptomicin, kanamicin, neomicin, paromomicin;
• 2 p-ing - gentamicin;
• 3 p-ie - tobramicin, sizomicin, amikacin;
• 4 p-ie - izepamicin.

A klinikai gyakorlatba való bevezetés és alkalmazás során a következő osztályozás javasolt:

• 1. generációs gyógyszerek. A Mycobacterium tuberculosis komplex csoportjának mikobaktériumait használják, amelyek a tuberkulózis okozói. Az első generáció gyógyszerei kevésbé aktívak a stafilokokkák és a gram-negatív flóra vonatkozásában. A modern orvostudományban gyakorlatilag nem használják őket, mivel elavultak.
• 2. generációs gyógyszerek. A második csoport egyik képviselője a gentamicin, amelyet a pirocianikus botokkal szembeni nagy aktivitása jellemez. Bevezetése az antibiotikum-rezisztens baktériumtörzsek kialakulásának köszönhető.
• 3. generációs gyógyszerek. A 3. generációs aminoglikozidok baktericid hatást mutatnak az Enterobacter, a Klebsiella, a Pseudomonas aeruginosa és a Serratia ellen.
• 4. generációs gyógyszerek. Az izepamicin nocardiosis, agyi tályogok, meningitis, urológiai betegségek, gennyes fertőzések és szepszis kezelésében szerepel.

A legújabb generációkat feltalálták, amikor ismertek az ellenállás molekuláris mechanizmusai, és specifikus enzimeket találtak, amelyek inaktiválják az antimikrobiális gyógyszert.

A modern gyógyszeripar számos antibiotikumot termel, amelyeket a gyógyszertárakban a következő kereskedelmi nevek szerint mutatnak be:

A legnépszerűbb gyógyszereket az alábbiakban tárgyaljuk.

Olvassa el: Ismerje meg az antibiotikumok modern besorolását egy paramétercsoport szerint.

Fehér por szín, intramuszkulárisan. Szagtalan.

• Indikációk: primer tuberkulózis komplex, donovanosis, brucellózis.
• Alkalmazás: egyénileg. Intramuszkulárisan intratrachealisan aeroszol.
• Mellékhatások: proteinuria, hematuria, apnoe, neuritis, abnormális széklet, látóideg gyulladása, bőrkiütések.
• A sztreptomicinnel történő kezelés során figyelni kell a vestibuláris készülék állapotát és a húgyúti rendszer működését.
• A kiválasztási rendszer patológiájával rendelkező betegek, az egészséges személy számára megengedett napi bevitel csökken.
• A kapreomicinnel történő egyidejű alkalmazás növeli az ototoxikus hatások kockázatát. Az izomrelaxánsokkal kombinálva a neuromuszkuláris transzmisszió blokkolódik.

Aeroszol vagy kenőcs külső használatra. Egységes konzisztencia.

• A fertőző eredetű bőrbetegségek, a forralások, az impetigó és a fagyás és égési sérülések szövődményei.
• Az üveget ajánlott rázni. Az érintett bőrpermet három másodpercig tart. Az eljárást naponta 1-3 alkalommal ismételjük meg. A gyógyszert körülbelül egy hétig használják.
• Mellékhatások: allergia, viszketés, csalánkiütés, duzzanat.
• Fontos, hogy a szembe és a nyálkahártyákra és a szemre kerüljön. Ne lélegezze be a porlasztott gyógyszert.
• A kolisztin a gentamicinnel együtt hosszan tartó használata fokozott mérgező hatáshoz vezet.

Por az oldat elkészítéséhez.

• Tuberkulózis, enteritis, colitis, kötőhártya-gyulladás, gyulladás és szaruhártya-fekély.
• Szájon át szedve egy felnőttnek egyetlen dózisa nem lehet több, mint egy gramm. Vesehelyettesítő kezelés során 2 gr. feleslegben oldódó anyagokat feloldunk.
• Jelzések: hiperbilirubinémia, malabszorpció, abnormális széklet, fokozott gázképződés, vérszegénység, thrombocytopenia, fejfájás, izomérzékenység csökkenése, epilepszia, koordinációvesztés, könnyezés, szomjúság, hiperémia, láz, Quincke ödéma.
• Sztreptomicinnel, gentamicinnel, florimicinnel történő kombinált alkalmazás szigorúan tilos. Nem ajánlott diuretikumokat szedni a kanamicin-kezelés alatt.
• A β-laktám antibiotikumokkal kombinálva súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a kanamicin inaktiválása következik be.

Intramuszkuláris beadásra szolgáló oldat.

• Indikációk: az epehólyag gyulladása, angiokolitisz, pyelonefritisz, cystitis (link az alábbi cikkhez), tüdőgyulladás, pyothorax, peritonitis, sepsis. Fertőző sérülések, sérülések, égési sérülések, fulmináns pyoderma fekélyek, furunculózis, akne stb.
• Egyénileg választják, figyelembe veszi a betegség súlyosságát, a fertőzés lokalizációját, a kórokozó érzékenységét.
• Side. hatás: hányinger, hányás, hemoglobin koncentráció csökkenés, oliguria, halláscsökkenés, angioödéma, bőrkiütés.
• A Parkinson-kórban óvatosan alkalmazandó.
• Az indometacinnal egyidejűleg a biológiai folyadékok vagy a testszövetek tisztítási sebessége csökken.
• A belégzési fájdalomcsillapítók és a gentamicin fokozzák a neuromuszkuláris blokád kockázatát.

Olvassa el: Útmutató a gentamicin injekciók és kenőcsök használatához + az orvosok véleménye

Inhalációs és injekciós oldat.

• Kezelésre: szepszis, agyhártya-gyulladás, a szív- és érrendszeri fertőzések, a légzőszervi megbetegedések.
• Az egyéni megközelítést a fertőzés kialakulásától, a betegség súlyosságától, a személy korától függően határozzák meg.
• Side. hatás: a vestibularis készülék diszfunkciója, hányinger, fájdalom az injekció helyén, kalcium-, kálium- és magnéziumtartalom csökkenése a vérplazmában.
• Az antimikrobiális terápia előnyei meghaladják a mellékhatások kialakulásának kockázatát az alábbi esetekben: vesekárosodásban szenvedő betegeknél, halláskárosodásnál és remegő bénulásnál.
• Nem ajánlott diuretikumokkal és izomrelaxánsokkal kombinált alkalmazásra.

Por az oldat elkészítéséhez.

• Alkalmazás: a hashártya gyulladása, újszülöttek szepszise, ​​központi idegrendszeri fertőzések és izom-csontrendszer, gennyes mellhártyagyulladás, tályogok.
• Az egyénileg meghatározott adagok. A felnőttek maximális napi adagja másfél gr.
• Megnövekedett testhőmérséklet, álmosság, koncentrációromlás, vestibularis rendellenességek.
• Óvatosan alkalmazandó idiopátiás parkinsonizmus szindrómában szenvedő betegek kezelésében.
• Az adagolási rendet a krónikus vesebetegségekhez igazítják.
• A kontraindikáció az aminoglikozid-sorozat minden antibiotikumára való érzékenység és a kereszt allergia kialakulásának kockázata miatt.
• A dietil-éter amikacinnal kombinálva a légzőszervi aktivitást gátolja.

Az amikacint nem szabad szedni vitamin-komplexek bevételekor.

Oldatos injekció.

• Nosokomiális tüdőgyulladás, hörghurut, akut diffúz gennyes gyulladás a celluláris terekben, posztoperatív szövődmények, vérfertőzés.
• Dózis: egyedileg kerül kiválasztásra, figyelembe véve a mikroorganizmusok érzékenységét a gyógyszerre, a beteg testtömegére és a húgyúti rendszer állapotára. A megengedett napi fogyasztás nem haladhatja meg a másfél grammot. A kezelés időtartama öt naptól két hétig tart.
• Po.ef: a kreatinin és a nem fehérje nitrogén vegyületek szérumban történő növekedése.
• Eritematiás és psoriasiformus kitörések.
• Szükséges visszautasítani az izepamicin terápiát az aminoglikozidokkal szembeni allergiás reakciók hajlamára.
• Az izepamicin és a neuromuszkuláris blokkolók kombinációja tele van a légúti izmok bénulásának kezdetével.
• A penicillin-készítmények alkalmazása nem kívánatos, mivel mindkét antibiotikum kölcsönösen elvesztette aktivitását.

Oldatos injekció.

• A vérben lévő baktériumok, az újszülöttek általános fertőzése, a fertőzött égési sérülések, a húgycső gyulladása, a méhnyak cervix.
• Felnőttek esetében a napi adag 5 mg / kg. A bevezetés sokfélesége - naponta legfeljebb háromszor.
• Po.ef: fájdalom az injekció helyén, hányás, vérszegénység, a vér minőségi összetételének változása. Kábítószer-betegség, óvatosan alkalmazza a botulizmust.
• Az anti-herpesz és a diuretikumok fokozzák a neurotoxikus hatást.

A streptomicin az első antibiotikum az aminoglikozidok csoportjából. A múlt század 40-es években kivonulták egy sugárzó streptomycete gomba. A Streptomyces nemzetség az ABP-t leginkább szintetizáló nemzetség, és több mint 50 éve használják az antibakteriális gyógyszerek ipari termelésében.

Streptomyces coelicolor, amelyből sztreptomicint szintetizáltak.

Az újonnan megjelent sztreptomicin, amelynek hatásmechanizmusa a fehérjeszintézis gátlásával jár a kórokozó sejtben, befolyásolja a mikroorganizmus oxidatív folyamatait és gyengíti a szénhidrát anyagcserét. Aminoglikozid antibiotikumok - a penicillin antibiotikumok után azonnal felszabaduló gyógyszerek. Néhány évvel később a farmakológia bevezette a kanamicint a világba.

Az antibiotikum-kezelés korának hajnalán a sztreptomicint és a penicillint számos fertőző betegség kezelésére írták le, ami a modern orvostudományban nem tekinthető indikációnak az aminoglikozid-gyógyszerek beadására. Az ellenőrizetlen használat a rezisztens törzsek megjelenését és a keresztrezisztenciát váltotta ki. A keresztrezisztencia a mikroorganizmusok azon képessége, hogy hasonló hatásmechanizmussal rezisztensek legyenek számos antibiotikummal szemben.

Ezt követően a sztreptomicint csak a tuberkulózis specifikus kemoterápiájának részeként alkalmazták. A terápiás tartomány szűkülése összefügg a negatív hatással a vestibularis készülékre, a hallásra és a toxikus hatásokra, melyet a vesekárosodás jelez.

A negyedik generációra utaló amikacint tartalék gyógyszernek tekintik. Nyilvánvaló hatása van, de toleráns, ezért csak a betegek nagyon kis százalékát írják elő.

További információ: Az antibiotikumok feltalálása vagy az emberiség megváltásának története

Az aminoglikozid antibiotikumokat néha azonosítatlan diagnózishoz és gyanús vegyes etiológiához írják elő. A diagnózist megerősíti a betegség sikeres kezelése. Az aminoglikozid terápiát a következő betegségekre alkalmazzák:

• kriptogén szepszis;
• a szívszelep készülék szövetének fertőző károsodása;
• a traumás agykárosodás és a sürgősségi idegsebészeti beavatkozás komplikációjaként kialakuló meningitis;
• neutropeniás láz;
• nosokomiális tüdőgyulladás;
• a vesesejt, a csészék és a vese parenchyma fertőzése;
• intraabdominalis fertőzések;
• diabéteszes láb szindróma;
• a csontvelő gyulladása, a csont kompakt része, a periosteum és a környező lágy szövetek;
• fertőző arthritis;
• brucellózis;
• szaruhártya gyulladása;
• tuberkulózis.

Antibakteriális gyógyszereket adnak be a posztoperatív fertőző és gyulladásos szövődmények megelőzésére. Az aminoglikozidok nem használhatók közösség által szerzett tüdőgyulladás kezelésére. Ennek oka a Streptococcus pneumoniae elleni antibiotikus aktivitás hiánya.

A gyógyszer parenterális adagolását nosokomiális tüdőgyulladással végezzük. Nem teljesen helyes az aminoglikozidok írása a dizentéria és a szalmonellózis esetében, mivel ezek a kórokozók lokalizálódnak a sejtek belsejében, és ez az antibiotikumcsoport csak akkor aktív, ha aerob körülmények között vannak a baktérium célsejtében. Az aminoglikozidok sztfilokokkák elleni alkalmazása nem célszerű. Alternatív megoldás lehet a kevésbé toxikus antimikrobiális szerek. Ugyanez vonatkozik a húgyúti fertőzésekre.

A kifejezett toxicitás miatt az aminoglikozid antibiotikumok alkalmazása nem ajánlott a gyulladt peritoneális szövetek öntözésére és az áramlás-kimosódás elvezetésére.

Allergiás reakciók hajlamosak a glükokortikoszteroidokat tartalmazó adagolási formák.

Az aminoglikozidok megfelelő adagolását a következőknek kell kísérnie:

• szigorú adagolási számítás, figyelembe véve az életkorot, az általános egészségi állapotot, a krónikus betegségeket, a fertőzés lokalizációját stb.
• az adagolási rendnek való megfelelés, a gyógyszeradagok közötti időközök;
• a beadás útjának helyes megválasztása;
• a vérben lévő farmakológiai hatóanyag koncentrációjának diagnosztikája;
• plazma kreatininszintjét. Koncentrációja a veseműködés fontos mutatója.
• acoumetria végrehajtása, a hallásmérték mérése, a különböző frekvenciájú hanghullámok hangérzékenységének meghatározása.

A mellékhatások előfordulása a megfelelő társ az antibiotikum terápiához. Ennek a farmakológiai csoportnak a képessége miatt a test fiziológiai funkcióinak rendellenességeit okozhatja. Az ilyen magas szintű toxicitás okozza:

• csökkentik a hallókészülék érzékenységét, a fülben lévő idegen hangokat, a torlódást;
• vesekárosodás, melyet a folyadék glomeruláris szűrési sebességének csökkenése mutat a nephronsokon keresztül (a szerv szerkezeti és funkcionális egysége), a vizelet minőségi és mennyiségi változásai.
• fejfájás, szédülés, mozgékonysági rendellenességek vagy ataxia. Ezek a mellékhatások különösen kifejezettek az idősebbek körében.
• letargia, erőveszteség, fáradtság, akaratlan izomösszehúzódások, szájüregérzet.
• neuromuszkuláris rendellenességek, légszomj, a fiziológiai folyamatért felelős izmok teljes bénulásáig. A mellékhatás fokozódik az antibiotikumok közös használatával a csontváz izomzatát csökkentő gyógyszerekkel. Az amino-glikozidokkal végzett antimikrobiális kezelés során nem kívánatos a citrátos vér transzfúziója, amelyhez nátrium-citrátot adunk, és ez megakadályozza a koagulálódást.

A túlérzékenység és az allergiás reakciók tendenciája a történelemben ellenjavallt az összes gyógyszer szedésére ebben a csoportban. Ennek oka a lehetséges kereszt-túlérzékenység.

Az aminoglikozidok szisztémás alkalmazása a következő kórképekre korlátozódik:

• kiszáradás;
• súlyos veseelégtelenség, mely az autointoxikációval és a nitrogén metabolikus termékek magas tartalmával kapcsolatos a vérben;
• a pre-cochlearis ideg sérülése;
• myasthenia gravis;
• Parkinson-kór.

Az újszülöttek, a koraszülöttek és az idősek aminoglikozid kezelését nem gyakorolják.

A tablettákban lévő aminoglikozidokat kevésbé hatékonynak tartják, mint az ampullákban. Ennek oka, hogy az injektálható formák nagyobb biológiai hozzáférhetőséggel rendelkeznek.

Az aminoglikozidok fő előnye, hogy klinikai hatékonyságuk nem függ az állandó koncentráció fenntartásától, hanem a maximális koncentrációtól, ezért elegendő naponta egyszer beadni.

Az aminoglikozidok olyan erős antimikrobiális szerek, amelyeknek a magzatra gyakorolt ​​hatása nem teljesen tisztázott. Ismert, hogy leküzdik a placentán lévő gátat, nefrotoxikus hatást fejtenek ki, és bizonyos esetekben a magzat szerveiben és szöveteiben metabolikus átalakulásokon megy keresztül.

Az antibiotikumok koncentrációja a magzatvízben és a vérzsinórban kritikus szintet érhet el. A sztreptomicin annyira agresszív, hogy a technikája néha teljes kétoldalú veleszületett süketséggé válik. Az aminoglikozidok alkalmazása a szülési időszakban csak akkor indokolt, ha összehasonlítjuk az összes kockázatot és a létfontosságú indikációkat.

Az aminoglikozid készítmények anyatejbe kerülnek. Jack Newman amerikai gyermekorvos „Mítoszok a szoptatásról” című munkájában azt állítja, hogy az anya által bevitt pénzösszeg tíz százaléka behatol az anyatejbe. Úgy véli, hogy az ilyen minimális adagok nem veszélyeztetik a jövőbeli baba életét és egészségét. A gyermekorvosok azonban a szövődmények elkerülése érdekében erősen ajánlják, hogy a szoptatás során utasítsák el az antibiotikumokkal történő kezelést.

Olvassa tovább: A jövőben a legújabb széles spektrumú antibiotikumok listája is szerepel

Kérdése van? Szerezzen ingyenes konzultációt orvosával!

A gomb lenyomásával egy speciális oldalt hozunk létre oldalunkon, és egy visszajelző űrlapot kapunk az Ön által érdekelt profil szakemberével.

Ingyenes orvosi konzultáció

Az aminoglikozidok csoportja az antibiotikumok kategóriájába tartozik, amelyhez az orvosok széles körű tapasztalattal rendelkeznek a felhasználás területén. A gyógyszereknek számos érzékeny mikroorganizmusa van, hatékonyak a monoterápiában, más antibiotikumokkal kombinálva. Nemcsak a belső szervek konzervatív kezelésére, hanem a műtétre, az urológiára, a szemészetre és az otolaryngológiára is használják. Ugyanakkor a baktériumok egy részének rezisztenciája, a mellékhatások lehetősége határozza meg, hogy szükség van-e gondos megközelítésre a gyógyszerek megválasztásában, az ellenjavallatok időben történő felismerése, a nemkívánatos hatások kialakulásának ellenőrzése.

Az antimikrobiális hatás spektruma

Az aminoglikozid készítmények egyik jellemzője az aerob baktériumok elleni nagy aktivitás.

A gram-negatív enterobaktériumok érzékenyek:

• E. coli;
• Proteus;
• klebsiela;
• Enterobacter;
• Serratia.

A hatékonyságot a nem-fermentáló Gram-negatív rudak esetében is megfigyeljük: acinetobacter, Pseudomonas aeruginosa.

A legtöbb staphylococcus (gram-pozitív cocci) szintén érzékeny ezekre a gyógyszerekre. A leginkább klinikailag szignifikáns hatás az arany és az epidermális staphylococcusra vonatkozik.

Ugyanakkor az aminoglikozidok nem hatnak az anoxikus körülmények között létező mikroorganizmusokra (anaerobok). Azok a baktériumok, amelyek képesek behatolni a humán sejtekbe, természetes védelmi rendszerektől elrejtve, szintén érzéketlenek az aminoglikozidokra. A meticillin-rezisztens staphylococcusok rezisztensek az antibiotikumokkal szemben. Ezért ezek alkalmazása nem alkalmas a pneumococcusok, anaerobok (bakteroidok, klosztridia), legionella, chlamydia, salmonella, shigella okozta fertőzésekre.

Az antibiotikumok csoportjának "aminoglikozidjainak" nevét a molekulában más szerkezeti elemekkel kötött glikozidkötések által összekapcsolt amino-cukor jelenléte adja.

Különböző osztályozási megközelítések vannak. A legelterjedtebbek a termelési módszereken és a mikrobiális spektrumon alapulnak.

A baktériumflóra érzékenységétől és stabilitásától függően 4 generációjú aminoglikozid szabadul fel.

Aminoglikozid osztályozás és a gyógyszerek listája:

• 1. generáció: streptomicin, neomicin, monomitsin, kanamicin;
• 2. generáció: gentamicin;
• 3. generáció: amikacin, netilmicin, sizomicin, tobramicin;
• 4. generáció: izepamitsin.

Az aminoglikozidok spektinomicinre is utalnak. A streptomycete baktériumok által termelt természetes antibiotikum.

Az érzékeny mikrobák általános spektrumán kívül minden generációnak saját jellemzői vannak. Tehát a mycobacterium tuberculosis érzékeny az első generációs gyógyszerekre, különösen a streptomycinre és a kanamicinre, és az amikacin hatásos az atipikus mikobaktériumok ellen. A sztreptomicin a pestisfertőzés, a tularémia, a brucellózis, az enterococcusok okozta kórokozók ellen aktív. A monomitsin alacsonyabb aktivitással rendelkezik a staphylococcusok ellen, míg a protozoa jelenlétében aktívabb.

Ha az 1. generációs gyógyszerek hatástalanok a Pus ecumenusnak való kitettség esetén, a fennmaradó antibiotikumok erősen aktívak a mikroba ellen.

A harmadik generáció jelentősen bővíti az antimikrobiális aktivitás spektrumát.

A leghatékonyabb a következőkkel kapcsolatban:

• Pseudomonas aeruginosa;
• klebsiely;
• Mycobacterium tuberculosis;
• E. coli.

Az aminoglikozidok teljes csoportjának kis százalékos mikrobiális rezisztenciájával rendelkező egyik leghatékonyabb gyógyszer az amikacin.

Amikacin a választott gyógyszer a sürgős kezeléshez, ha szükséges, amíg a spektrumvizsgálatok eredményei és a betegséget okozó mikrobák érzékenysége meg nem szűnik.

A 4. generáció az izepamicint tartalmazza. Hatékony a citrobacter, listeria, aeromonas, nocardias ellen. Nemcsak aerob fertőzések kezelésére használható, hanem anaerob, mikroaerofil (a közepes méretű oxigén mennyiségének szükségességével) is.

A spektinomicin egyik jellemzője a magas klinikai hatékonysága a gonorrhoea okozta ágenshez viszonyítva. Még a hagyományosan alkalmazott penicillinekkel szemben ellenálló gonokokok is érzékenyek erre az antibiotikumra. Más antibakteriális szerekkel szembeni allergiára is használják.

Eredetileg a gyógyszerek természetes és félszintetikusak. E csoport első képviselőjeként (streptomicin) és neomicinnel, kanamicinnel a tobramicint aktinomycetes (sugárzó gombák) termelik. Gentamicin - gombák micromonospores. Ezen antibakteriális szerek kémiai átalakításával félszintetikus antibiotikumokat kapunk: amikacint, netilmicint, izepamicint.

A klinikai hatékonyság kialakulásának mechanizmusai

Az aminoglikozidok baktericid antibiotikumok. Az érzékeny mikroorganizmusokat befolyásoló gyógyszerek teljesen megfosztják őket az életképességüktől. A hatásmechanizmus a bakteriális riboszómák fehérjeszintézisének károsodása.

Az aminoglikozidokkal történő kezelés hatását a következők határozzák meg:

• érzékeny kórokozók spektrumát;
• a szöveti eloszlás és az emberi testből történő elimináció jellemzői;
• az antibiotikum utáni hatás;
• más antibiotikumokkal való szinergiára való képesség;
• mikroorganizmusok rezisztenciájával képződik.

A gyógyszerek antibakteriális hatása ebben a csoportban még jelentősebb, annál nagyobb a vérszérumban lévő hatóanyag-tartalma.

Az antibiotikum utáni jelenség növeli azok hatékonyságát: a baktériumok szaporodása csak egy idő után lép fel a gyógyszerrel való érintkezés megszűnése után. Ez segít csökkenteni a terápiás dózisokat.

Ezen szerek pozitív jellemzője a kezelés hatásának növekedése, amikor a penicillint és a cefalosporint antibiotikumokkal együtt alkalmazzák az egyes gyógyszerek külön-külön történő alkalmazásához képest. Ezt a jelenséget szinergizmusnak nevezik, és ebben az esetben számos aerob mikrobával - gram-negatív és gram-pozitív - viszonyítva figyelhető meg.

Az aminoglikozid-csoport antibiotikumok hosszú ideig tartó használata (a múlt század 40-es évektől) jelentős számú mikroorganizmus ellenállást (ellenállást) alakított ki számukra, amelyek fejleszthetők és természetesek. Az anaerob körülmények között meglévő baktériumok természetes ellenállással rendelkeznek. Az intracelluláris transzportrendszerük nem képes a gyógyszer molekulát a célba juttatni.

A megszerzett ellenállás kialakulásának mechanizmusai:

• a mikrobiális enzimek hatása az antibiotikum molekulára, az antimikrobiális aktivitás módosítása és megfosztása;
• a gyógyszer-molekula sejtfal-permeabilitásának csökkentése;
• a riboszóma fehérje célpontjának szerkezetének változása, amelyen az antibiotikumok hatnak.

Jelenleg a mikroorganizmusok rezisztensek lettek az 1. és 2. generáció legtöbb aminoglikozidjával szemben. Ugyanakkor sokkal kisebb ellenállás jellemző a más nemzedékek gyógyszereire, ami előnyösebbé teszi őket.

A klinikai alkalmazás hatálya

Alkalmazása súlyos, szisztémás fertőzések esetén javasolt. A leggyakrabban béta-laktámokkal (cefalosporinokkal, glikopeptidekkel), anaerobellenes szerekkel (lincoszamidokkal) kombinálva.

Fő felhasználási jelzések:

• szepszis, beleértve a neutropenia hátterét is;
• fertőző endocarditis;
• osteomyelitis;
• a hasüreg és a kismedence komplikált fertőzései (peritonitis, tályogok);
• nosokomiális tüdőgyulladás, beleértve a ventillátorral társított;
• a vizeletrendszer fertőzései, a strapképződéssel (perinephritis, carbuncle és a vese apostomatózisa, pyelonephritis) komplikálva;
• meningitis (poszt-traumás, posztoperatív);
• gennyes folyamatok a neutropenia hátterében.

Ezt az antibiotikum-csoportot a fertőző betegségek kezelésében is alkalmazzák.

A leghatékonyabb a következők használata:

• sztreptomicin (pestis, tularémia, brucellózis, tuberkulózis);
• gentamicin (tularémia esetén);
• kanamicin (tuberkulózis esetén).

Az aminoglikozid antibiotikumok különböző adagolási módjait alkalmazzuk a fertőzés helyének lokalizációjától és a kórokozó jellemzőitől: intramuszkulárisan, intravénásan, tablettákban. A hatóanyagnak a nyirokrendszerbe történő beadása sokkal kevésbé gyakori, és a szűk terápiás ablak miatt endotracheálisan alkalmazzák.

A vastagbélen végzett kiterjedt műveletek előtt szükség van a helyi kórokozók megsemmisítésére. Ehhez neomicint, kanamicint, gyakran makrolidokkal (eritromicinnel) kombinálva kell alkalmazni.

Lehet használni szemészetben a szem, a sclera és a szaruhártya kötőhártya bakteriális elváltozásainak helyi kezelésére. Speciális adagolási formákat használnak - fülcseppek és kenőcsök. Általában a hormonális gyulladásgátló gyógyszerrel egyidejűleg. Például a gentamicin betametazonnal.

Az aminoglikozidoknak szűk terápiás oldala van, azaz a minimális kezelés és a mellékhatásokat okozó koncentráció közötti időköz.

Az aminoglikozidok használatára vonatkozó alapvető szabályok listája:

• a dózist a testsúly, a beteg kora, a vesefunkció alapján számítják ki;
• az adagolás útja a patológiai fókusz lokalizációjától függ;
• szigorúan betartják a gyógyszer beadásának módját;
• az antibiotikum koncentrációjának folyamatos ellenőrzése a vérben;
• a kreatininszintet 3-5 naponta ellenőrizzük;
• Hallásvizsgálatot végeznek (ha lehetséges) és (szükséges) kezelés után.

Az aminoglikozidokat rövid kurzusokban alkalmazzák. Átlagosan 7-10 nap. Szükség esetén a gyógyszereket hosszabb ideig (legfeljebb 14 napig) adják be. Emlékeztetni kell azonban arra, hogy a gyógyszerek hosszabb ideje történő alkalmazása valószínűleg mellékhatások.

Az aminoglikozidok igen hatásosak, valamint meglehetősen mérgező antibiotikumok. Nem mindig lehetséges őket érzékeny mikroorganizmus jelenlétében alkalmazni.

• allergiás reakciók a múltban;
• súlyos veseelégtelenség;
• a halló- és vestibuláris készülékek károsodása;
• a gyulladásos jellegű idegvégződések (neuritis) és izomszövet (myasthenia) károsodása;
• terhesség bármikor;
• szoptatási időszak.

Terhesség esetén kizárólag egészségügyi okokból lehet használni. Amikor a szoptatószerek befolyásolhatják a csecsemő bél mikroflóráját, és mérgező hatást gyakorolnak a növekvő testre.

Az aminoglikozid-gyógyszereknek számos káros hatása van:

• toxikus hatás a hallás és a vestibuláris készülék szervére;
• negatív hatások a vese szövetére, a vizelet szűrési folyamatának romlása;
• az idegrendszer megzavarása;
• allergiás reakciók.

A mérgező hatások kifejezettebbek a gyermekek és az idősek körében. A gentamicint 14 év alatti gyermekek számára nem ajánljuk. Különleges jelzések szerint és óvatosan újszülötteknél, koraszülötteknél is lehet használni. Ezekben a gyerekekben a vesék funkcionális aktivitása csökken, ami a gyógyszerek toxicitásának éles növekedéséhez vezet.

Az idős betegeknél valószínűleg nemkívánatos hatások is jelentkeznek. Ezekben a betegekben, még a megőrzött vesefunkció esetén is, mérgező hatása lehet a fülekre. Szükséges az adagolás módosítása a beteg korától függően.

A kábítószerek ENT szervekre gyakorolt ​​hatásainak jellemzői

Az aminoglikozidok legjelentősebb negatív hatása az ENT szervekre a szisztémás alkalmazás során. Az ototoxicitás drasztikusan nő a korábbi fülpatológiában. Ugyanakkor a teljes egészség hátterében irreverzibilis változások is kialakulhatnak.

Helyi terápiaként a felső légúti megbetegedésekben szenvedő aminoglikozidokat alkalmazzák. A jelentős abszorpció hiánya csökkenti a toxikus hatások valószínűségét. Helyezze a fül kenőcsöt, spray-t a helyi használatra. A készítmények csak aminoglikozidot (framycetin) vagy más gyógyszerekkel kombinálva tartalmaznak. A Sofradex gyógyszerkészítménye kerycetin, gramicidin (egy polipeptid antibiotikum), egy hormonális gyógyszer, dexametazon.

Az aminoglikozid készítmények helyi alkalmazására vonatkozó indikációk listája:

• akut nasopharyngitis;
• krónikus rhinitis;
• a paranasalis zavarok betegségei;
• külső otitis

A beavatkozás utáni bakteriális szövődmények megelőzésére a sebészeti otolaryngológiában is alkalmazható.

Az aminoglikozidok ototoxicitását a belső fül folyadékaiban felhalmozódó képességük határozza meg.

A szőrsejtek legyőzése (a hallás és az egyensúly szervének legfontosabb receptorszerkezete), egészen a teljes pusztulásig, a teljes süketség fokozatos kialakulásához vezet. A hallás örökre elveszett.

A vestibuláris készülék aktivitása is megszakad. Megjelenik a szédülés, a mozgások összehangolása romlik, a járásstabilitás csökken. Az amikacin a legkevésbé mérgező, ha parenterálisan alkalmazzák, a neomicin a legveszélyesebb.

Így az aminoglikozidoknak lehetőségük van a modern klinikai orvostudományban széles körben elterjedt felhasználásra. Biztonságukat azonban a beteg átfogó vizsgálata, a megfelelő mód kiválasztása és a gyógyszer szedésének módja határozza meg. A felső légúti megbetegedések kezelésében az aminoglikozidok használatának lehetőségét minden esetben az orvosnak kell döntenie, a betegség, a kor, a hallásszervek állapota és egyensúlya átfogó elemzése alapján.

Az aminoglikozidok közé tartoznak az antibiotikumok egy csoportja, amelyre hasonló struktúra, hatásmód és nagyfokú toxicitás jellemző. Az aminoglikozid készítmények tiszta antimikrobiális tulajdonságokkal rendelkeznek, és a gram-pozitív és gram-negatív baktériumok ellen hatnak.

Az ellenállás alkalmazásától és a fejlesztés gyakoriságától függően négy gyógyszer generáció különböztethető meg. Tekintsük a főbb jellemzőket, és adjuk meg a gyógyszerek-aminoglikozidok nevének listáját.

Első generációs gyógyszerek

A tuberkulózis kórokozói és néhány atipikus baktérium terápiájában alkalmazzák. A stafilokok és a legtöbb gram-negatív baktérium ellen a gyógyszerek tehetetlenek. Most gyakorlatilag nem használják.

Aminoglikozidok második generációja

Az aminoglikozid antibiotikumok második csoportjának képviselője a Gentamicin gyógyszer, amely aktívabb, mint az előző gyógyszercsoport.

Aminoglikozidok harmadik generációja

A harmadik generációs hatásspektrum hasonló a gentamicinnel, de hatékonyabbak az enterobacter, a clebisella és a Pseudomonas aeruginosa ellen. Ez a csoport a következőket tartalmazza:

Ez a csoport magában foglalja az Izepamycin antibiotikumot, amely emellett képes a nocardias, cytobacter, aeromonas elleni küzdelemre.

A gyógyszerek kezelésének ideje alatt a beteg számos mellékhatást tapasztalhat. A gyógyszerek fő hátránya a toxicitás. Ez a következő megnyilvánulásokban nyilvánul meg:

1. Ototoxicitás, amely a hallásélesség, a tinnitus és a torlódás érzésének csökkenéséhez vezet.
2. Nefrotoxikus hatás, amelynek jelei a szomjúság, a vizeletmennyiség változása, a glomeruláris szűrés csökkentése.
3. A koordináció és a szédülés romlása, ami különösen jellemző az idősebb emberekre.
4. Az idegrendszer részéről a szájüreg zsibbadása, viszketés, gyengeség, fejfájás, rángatózó rángatózás, álmosság.
5. A neuromuszkuláris blokád tüneteinek megjelenése, amely a légzési funkciók romlásában nyilvánul meg, a légzésért felelős izmok paralíziséig, fokozza az aminoglikozid antibiotikumok izomrelaxánsokkal és érzéstelenítőkkel történő egyidejű adagolásának kockázatát, valamint a citrátvér transzfúzióját.

Az allergiás reakció jelei igen ritkák.

A farmakológiai csoport leírása

Aminoglikozid antibiotikumok

Az aminoglikozidok csoportja a közös szerkezeti elem - amino-cukrok - molekulájukban való jelenlétének köszönhető. a glikozid kötés aglikonrészéhez kapcsolódik.

Az antibiotikumok-aminoglikozidokat az Actinomyces (streptomycin, neomycin stb.), Micromonospora (gentamicin stb.) Nemzetség sugárzó gombái termelik. Az amikacin antibiotikumot félszintetikus módon kapjuk meg.

Ennek az antibiotikum-csoportnak, a streptomicinnek az első képviselőjét, 1944-ben fedezte fel S. A. Waksman, az amerikai mikrobiológus S. Waksman (S. F. Waksman).

Az antibiotikumok-aminoglikozidok baktericid hatással vannak a mikroorganizmusokra. Meg kell jegyezni, hogy a baktericid hatás intenzitása közvetlenül arányos a koncentrációjukkal.

A hatóanyagok hatásmechanizmusának alapja abban rejlik, hogy képesek visszafordíthatatlanul gátolni a fehérjeszintézist a mikrobiális sejtekben.

A klinikai gyakorlatban jelenleg alkalmazott aminoglikozid-csoport antibiotikumai három gyógyszercsoportra oszlanak:

Az aminoglikozidok farmakológiai csoportjának leírása.

Cefalosporinok első generációs cefalosporinok oxacillin-nátrium-só karbenicillint dinátriumsó Cephalexin cefalotin Zinnat Zinatsef Cefalosporinok második generációs Ampicillin-trihidrát Ampicillin nátrium Benzylpenicillin novocain só Benzylpenicillin nátriumsó Benzylpenicillin káliumsó természetes penicillin Bitsillin-1 Bitsillin-5 azlocillin félszintetikus penicillin fenoxi-metil-Tseklor cefalosporinok a harmadik generációs tetraciklin-hidroklorid Anyagok tetraciklinek Metacycly és a hidroklorid doxiciklin-hidroklorid TB antibiotikumok kanamicin monoszulfát cikloszerin florimitsina-szulfát, kanamicin-szulfátot félszintetikus tetraciklinek Eritsiklin Tsefspan Tsefobid Tsedeks Kefadim Cefalosporinok Negyedik generációs Kate oletetrin kombinációs készítmények tetraciklin Maxipime Eritromicin-foszfát eritromicin Aminoglikozidok első generációs risztomicin-szulfát risztomicin Fuzidin nátrium monomitsin neomicinszulfátot Streptosalyuzid Streptomycin-szulfát Streptomycin-kalcium-kloridot labda Lex Prefuzin készítmények fuzidin- Geliomitsinovaya kenőcs Egyéb antibiotikumok a linkomicin-hidroklorid Dalatsin gramicidin C Gramitsidinovaya illessze polimixin M-szulfát polimixin B szulfát polimixin Aminoglikozidok második generációs Brulamitsin kloramfenikol-szukcinát nátrium-kloramfenikol-sztearát Chloramphenicol Formulations kloramfenikol egyszerű összetétele sintomitsina liniment Macropen Rulid Sumamed oleandomicin-foszfát fastin kenőcs Levosin félszintetikus aminoglikozid Trobitsin sziszomicint Gentamicin-szulfát-amikacin-kombinált szulfát Levomycetin készítmények Levomekol Levovinisol aeroszol Iruksol kenőcs Lincomycin csoport