Makrolid antibiotikumok: a gyógyszerek neve és hatása
A gyógyszerek egy csoportját, amelynek szerkezete 14 vagy 16 tagú makrociklusos laktongyűrűre épül, makrolid antibiotikumoknak nevezzük. Természetes eredetű polyketidekhez tartoznak. Használatuk segít megakadályozni a káros baktériumok növekedését és fejlődését.
A makrolidok hatásmechanizmusa
A makrolidok csoportja azalidok (15 tagú anyagok) és ketolidok (14 tagú gyógyszerek), névlegesen az immunszuppresszáns takrolimusz (23 tagú). A hatóanyagok antimikrobiális hatása a mikrobiális sejt riboszómáival kapcsolatos fehérjeszintézis károsodásához kapcsolódik. A gyógyszerek terápiás dózisa bakteriosztatikus hatású, nagy koncentrációban baktericid hatást gyakorol a köhögés köhögés, diftéria, pneumococcusok okozta ágensekre.
A makrolidok hatásosak a gram-pozitív kokszok ellen, immunmoduláló és gyulladáscsökkentő aktivitással rendelkeznek.
A makrolidokat magas koncentráció jellemzi a szövetekben (magasabb, mint a vérplazmában), a béta-laktámokkal való kereszt-allergia hiánya. Streptococcusokra, mikoplazmákra, staphylococcusokra, chlamydiára, legionellára, kapmillobaktériumokra hatnak. Enterobaktériumok, pszeudomonádok, acinetobaktériumok rezisztensek az ágensekkel szemben. Az antibiotikumok alkalmazására vonatkozó indikációk:
- tonsillopharyngitis, akut sinusitis;
- a krónikus hörghurut súlyosbodása, közösségi szerzett atipikus tüdőgyulladás;
- köhögés
- klamidia, szifilisz;
- periodontitis, periostitis.
A makrolidokat óvatosan alkalmazzák súlyos májbetegségekben. Használatuk ellenjavallatai a készítmény összetevőinek, a terhességnek, a szoptatásnak az intoleranciája. A lehetséges mellékhatások az utasításokban szerepelnek:
- hepatitis, sárgaság;
- láz, általános rossz közérzet;
- halláskárosodás;
- thrombophlebitis, flebitis;
- allergiák, kiütések, csalánkiütés.
besorolás
Számos makrolid antibiotikumja a termelési módszer szerint természetes és szintetikus, a kémiai szerkezet szerint 14-, 15- és 16-tagú, a generációkat az első, második és harmadik, a cselekvés időtartamának megfelelően, gyors és tartósan osztja. Fő osztályozás:
A Macrolides csoportba tartozó gyógyszerek listája
A fertőző ágensek fejlődését elnyomó antibiotikumok többsége párhuzamosan negatív hatással van az emberi test belső mikrobiocenózisára, de sajnos számos betegség nem gyógyítható antibakteriális szerek használata nélkül.
A legjobb módja ennek a helyzetnek a makrolid-gyógyszerek, amelyek vezető pozíciókat foglalnak el a legbiztonságosabb antimikrobiális gyógyszerek listájában.
Történelmi háttér
A szóban forgó antibiotikum osztály első képviselője az elmúlt évszázad közepén talajbaktériumokból nyert eritromicin volt. A kutatási tevékenységek eredményeként megállapították, hogy a gyógyszer kémiai szerkezetének alapja egy lakton makrociklusos gyűrű, amelyhez szénatomok kapcsolódnak; Ez a funkció meghatározta az egész csoport nevét.
Egy új eszköz szinte azonnal nagy népszerűségre tett szert; részt vett a gram-pozitív baktériumok által kiváltott betegségek elleni küzdelemben. Három évvel később a makrolidok listáját az oleandomicinhez és a spiramicinhez adtuk.
A sorozat következő antibiotikum-generációinak kialakulása az volt, hogy felfedezték a korai gyógyszerek aktivitását a kampylobaktérium, a chlamydia és a mikoplazmák ellen.
Ma, közel 70 évvel a felfedezés után, az eritromicin és a spiramicin még mindig jelen vannak a terápiás rendekben. A modern orvostudományban az első ilyen gyógyszert gyakrabban választott gyógyszerként használják, ha a betegek egyéni intoleranciájúak a penicillinekre, a második egy igen hatékony hatóanyag, amelyre jellemző, hogy tartós antibakteriális hatás és a terratogén hatások hiánya.
Az oleandomicint ritkábban fogják használni: sok szakértő ezt az antibiotikumot elavultnak tartja.
Jelenleg három generációs makrolid van; folytatódik a gyógyszerek tulajdonságainak vizsgálata.
A rendszerezés alapelvei
A leírt antibiotikumok csoportjába tartozó gyógyszerek besorolása a kémiai szerkezeten, az előállítás módján, az expozíció időtartamán és a gyógyszer előállításán alapul.
Részletek a kábítószerek elosztásáról - az alábbi táblázatban.
A besorolás hozzáadásához három pontot kell megadni:
A csoportba tartozó gyógyszerek listája magában foglalja a takrolimuszt - olyan gyógyszert, amelynek szerkezete 23 atom, és ugyanakkor az immunszuppresszánsokhoz és a vizsgált sorozathoz tartozik.
Az azitromicin szerkezete nitrogénatom, így a gyógyszer azalid.
A makrolid antibiotikumok természetes és félszintetikus eredetűek.
A természetes hátterében a már korábban említett gyógyszerek mellett a Midecamycin és Josamycin is szerepel; mesterségesen szintetizált - azitromicin, klaritromicin, roxitromicin és más, enyhén módosított szerkezetű prodrugok különböznek az általános csoporttól:
- Eritromicin és oleandomicinészterek, sóik (propionil, troleandomicin, foszfát, hidroklorid);
- a makrolidok sorozatának első képviselőjének észtereinek sói (estolát, acistrate);
- sók Midecamycin (Myocamycin).
Általános leírás
Minden megfontolt gyógyszer bakteriosztatikus hatású: gátolja a fertőző ágensek kolóniáinak növekedését a fehérjeszintézis kórokozó sejtekben történő megszakításával. Bizonyos esetekben a klinikák szakemberei megnövelik a gyógyszerek nagyobb adagját a betegeknek: az így alkalmazott gyógyszerek baktericid hatással rendelkeznek.
A makrolid antibiotikumokat a következők jellemzik:
- a kórokozók (pneumococcusok és streptococcusok, listeria és spirochetok, ureaplasmas és számos más kórokozó között) széles körű hatások a kábítószer-érzékeny mikroorganizmusok között;
- minimális toxicitás;
- nagy aktivitás.
Általában a szóban forgó gyógyszereket genitális fertőzések (szifilisz, chlamydia), bakteriális etiológiájú szájbetegségek (periodontitis, periostitis), légzőrendszeri betegségek (húszköhögés, bronchitis, sinusitis) kezelésére használják.
A makroliddal kapcsolatos gyógyszerek hatékonyságát bizonyították a folliculitis és a furunculosis elleni küzdelemben. Ezenkívül az antibiotikumok a következőkre vonatkoznak:
- gastroenteritis;
- cryptospo;
- atipikus tüdőgyulladás;
- akne (súlyos betegség).
Annak érdekében, hogy megakadályozzák a meningococcus hordozóinak rehabilitációjához használt makrolidok csoportját, sebészeti manipulációkkal az alsó bélben.
Makrolidok - gyógyszerek, jellemzőik, a legnépszerűbb megjelenési formák listája
A modern orvostudomány széles körben alkalmazza az eritromicint, a klaritromicint, az Ilozont, a spiramicint és a kérdéses antibiotikumcsoport számos más képviselőjét a kezelési rendekben. A kibocsátás fő formái az alábbi táblázatban találhatók.
Makrolid antibiotikumok
A makrolidok az antibiotikumok egy csoportja, amelynek kémiai szerkezete makrociklikus laktongyűrű. A gyűrűben lévő szénatomok számától függően a makrolidokat 14 tagú (eritromicin, roxitromicin, klaritromicin), 15 tagú (azitromicin) és 16 tagú (midecamycin, spiramicin, josamicin) osztják. A fő klinikai jelentősége a makrolidok aktivitása a gram-pozitív kókuszok és az intracelluláris kórokozók (mikoplazma, chlamydia, campylobacter, legionella) ellen. A makrolidok a legkevésbé toxikus antibiotikumok közé tartoznak.
Makrolid osztályozás
Működési mechanizmus
Az antimikrobiális hatást a mikrobiális sejt riboszómái által okozott fehérjeszintézis megsértése okozza. Általában a makrolidok bakteriosztatikus hatással rendelkeznek, de nagy koncentrációban képesek baktericid hatásúak GABHS, pneumococcus, whooping köhögés és diftéria ellen. A makrolidok PAE-t mutatnak a gram-pozitív kokszok ellen. Az antibakteriális hatás mellett a makrolidok immunmoduláló és mérsékelt gyulladásgátló hatással rendelkeznek.
Aktivitási spektrum
A makrolidok hatásosak a gram-pozitív kokszok ellen, például S. pyogenes, S. pneumoniae, S. aureus (az MRSA kivételével). Az utóbbi években észlelték az ellenállás növekedését, de ugyanakkor bizonyos esetekben a 16 tagú makrolidok aktívak maradhatnak a 14- és 15-tagú gyógyszerekkel szemben ellenálló pneumococcusok és pirogén streptococcusok ellen.
A makrolidok a köhögés és a diftéria, a moraccella, a legionella, a kampylobaktérium, a listeria, a spirochetok, a chlamydia, a mikoplazma, az ureaplasma, az anaerobok (kivéve B. fragilis) okozójaira hatnak.
Az azitromicin jobb, mint a H.influenzae elleni aktivitás, és a H. pylori és az atipikus mikobaktériumok (M.avium, stb.) Ellen. Aktív metabolitja, a 14-hidroxil-nitromicin fokozza a klaritromicin H.influenzae-ra és számos más kórokozóra gyakorolt hatását. A spiramicin, azitromicin és a roxitromicin aktívak bizonyos protozoonok ellen (T.gondii, Cryptosporidium spp.).
Az Enterobacteriaceae család mikroorganizmusai, Pseudomonas spp. és az Acinetobacter spp. természetes makroidokkal szemben ellenálló.
farmakokinetikája
A makrolidok felszívódása a gyomor-bélrendszerben a gyógyszer típusától, az adagolási formától és az élelmiszer jelenlététől függ. Az élelmiszer jelentősen csökkenti az eritromicin biohasznosulását, kisebb mértékben, a roxitromicin, az azitromicin és a midecamicin, gyakorlatilag nincs hatása a klaritromicin, a spiramicin és a josamicin biológiai hozzáférhetőségére.
A makrolidok szöveti antibiotikumok, mivel szérumkoncentrációik szignifikánsan alacsonyabbak, mint a szövetek, és különböző gyógyszerekkel változhatnak. A legmagasabb szérumkoncentrációkat az azitromicinben a roxitromicin, a legalacsonyabb koncentráció figyelhető meg.
A makrolidok különböző mértékben kötődnek a plazmafehérjékhez. A plazmafehérjék legnagyobb kötődését a roxitromicin (több mint 90%), a legalacsonyabb - a spiramycinben (kevesebb, mint 20%) figyelték meg. Ezek jól eloszlanak a szervezetben, magas koncentrációkat hoznak létre különböző szövetekben és szervekben (beleértve a prosztata mirigyét), különösen a gyulladás során. Ugyanakkor a makrolidok behatolnak a sejtekbe és magas intracelluláris koncentrációkat hoznak létre. Ezek rosszul haladnak át a BBB-n és a hematoptalmikus gáton. Menjen át a placentán, és lépjen be az anyatejbe.
A makrolidok a májban metabolizálódnak a citokróm P-450 mikroszomális rendszerének részvételével, a metabolitok főként az epe kiválasztódnak. A klaritromicin egyik metabolitjának antimikrobiális hatása van. A metabolitok főként epével ürülnek ki, a vese kiválasztása 5-10%. A gyógyszerek felezési ideje 1 óra (midecamycin) és 55 óra (azitromicin) között változik. A legtöbb makrolid (kivéve a klaritromicin és a roxitromicin) vesekárosodása esetén ez a paraméter nem változik. Májcirrhosis esetén az eritromicin és josamicin felezési idejének jelentős növekedése lehetséges.
Káros mellékhatások
A makrolidok az ILA egyik legbiztonságosabb csoportja. A HP általában ritka.
Emésztőrendszer: fájdalom vagy kellemetlen érzés a gyomorban, hányinger, hányás, hasmenés (az eritromicin leggyakrabban okozza őket, prokinetikus hatása van, legalábbis minden esetben - spiramicin és josamicin).
Máj: a transzamináz aktivitás átmeneti növekedése, kolesztatikus hepatitis, amely sárgaság, láz, általános rossz közérzet, gyengeség, hasi fájdalom, hányinger, hányás (gyakran eritromicinnel és klaritromicinnel, nagyon ritkán spiramicinnel és josamicinnel).
Központi idegrendszer: fejfájás, szédülés, halláscsökkenés (ritkán a nagy adag eritromicin vagy klaritromicin bevitelével).
Szív: hosszabb QT-intervallum elektrokardiogramon (ritka).
Helyi reakciók: flebitis és thrombophlebitis a bevezetőben a helyi irritáló hatás miatt (a makrolidokat nem lehet koncentrált formában és patakban bevinni, csak lassú infúzióval vezetik be).
Az allergiás reakciók (kiütés, csalánkiütés stb.) Nagyon ritkák.
bizonyság
VDP-fertőzések: streptococcus tonsillopharyngitis, akut sinusitis, CCA gyermekeknél (azitromicin).
PDP-fertőzések: a krónikus hörghurut súlyosbodása, közösség által szerzett tüdőgyulladás (beleértve az atípusos).
Diftéria (eritromicin anti-diftéria-szérummal kombinálva).
STI-k: chlamydia, szifilisz (kivéve a neuroszifiliszt), chancroid, venerális limfogranuloma.
Súlyos akne (eritromicin, azitromicin).
Campylobacter gastroenteritis (eritromicin).
A H. pylori felszámolása gyomorfekélyben és nyombélfekélyben (klaritromicin amoxicillinnel, metronidazollal és antiszekréciós gyógyszerekkel kombinálva).
Az M.avium által okozott mikobakteriózis megelőzése és kezelése AIDS-betegekben (klaritromicin, azitromicin).
köhögés elleni köhögés elleni védelem betegeknél (eritromicin);
a meningococcus hordozóinak (spiramycin) tisztítása;
a reumatizmus megelőzése egész évben penicillinallergiával (eritromicin);
endokarditis megelőzés a fogászatban (azitromicin, klaritromicin);
bél fertőtlenítés a vastagbél műtét előtt (eritromicin a kanamicinnel kombinálva).
Ellenjavallatok
Allergiás reakció makrolidokra.
Terhesség (klaritromicin, midekamitsin, roksitromitsin).
Szoptatás (josamicin, klaritromicin, midekamitsin, roxitromicin, spiramicin).
figyelmeztetések
Terhesség. Bizonyíték van a klaritromicin nemkívánatos hatásaira a magzatra. Nem állnak rendelkezésre információk a roxitromicin és a midecamicin biztonságosságáról a magzatra vonatkozóan, ezért a terhesség alatt nem is adhatók fel. Az eritromicin, a josamicin és a spiramicin nem gyakorol negatív hatást a magzatra, és terhes nőknek adható. Az azitromicint terhesség alatt használják vészhelyzet esetén.
Szoptatást. A legtöbb makrolid behatol az anyatejbe (az azitromicin-adatok nem állnak rendelkezésre). A szoptatott baba biztonságossági információi csak eritromicinre vonatkoznak. Ha lehetséges, kerülni kell a szoptató nőknél más makrolidok használatát.
Pediatrics. A klaritromicin 6 hónaposnál fiatalabb gyermekek biztonságosságát nem igazolták. A roxitromicin felezési ideje gyermekeknél akár 20 órára is nőhet.
Geriátria. Az időseknél nincsenek korlátozások a makrolidok használatára, de figyelembe kell venni a májfunkció lehetséges korfüggő változásait, valamint az eritromicin használatakor a hallásvesztés fokozott kockázatát.
Károsodott vesefunkció. A kreatinin clearance 30 ml / percnél kisebb csökkenésével a klaritromicin felezési ideje 20 órára, aktív metabolitja pedig 40 órára emelkedhet. A roxitromicin felezési ideje 15 órára emelkedhet, a kreatinin clearance 10 ml / percre csökkenésével. Ilyen helyzetekben szükség lehet ezen makrolidok adagolási rendjének módosítására.
Májfunkció. Súlyos májbetegségek esetén a makrolidokat óvatosan kell alkalmazni, mivel a felezési idő nőhet, és fokozhatja a hepatotoxicitás kockázatát, különösen olyan gyógyszerekkel, mint az eritromicin és a josamicin.
Szívbetegség. Óvatosan alkalmazza a QT-intervallum elektrokardiogramra történő kiterjesztését.
Kábítószer-kölcsönhatások
A makrolidok gyógyszerkölcsönhatásainak többsége a citokróm P-450 májban történő gátlásán alapul. A gátlás súlyossága szerint a makrolidok a következő sorrendben oszthatók: klaritromicin> eritromicin> josamycin = midecamycin> roxitromicin> azitromicin> spiramicin. A makrolidok gátolják az anyagcserét és növelik a közvetett antikoagulánsok koncentrációját a vérben, a teofillinben, a karbamazepinben, a valproinsavban, a disopiramidban, az ergot-gyógyszerekben, a ciklosporinban, ami növeli a HP kialakulásának kockázatát, és ezekre szükség lehet az adagolási rend módosítására. Nem ajánlott a makrolidok (a spiramicin kivételével) kombinálni a terfenadinnal, az asztemizollal és a ciszapriddal, mivel a QT-intervallum meghosszabbodása miatt súlyos szívritmuszavarok alakulhatnak ki.
A makrolidok növelhetik a digoxin biohasznosulását, ha a bél mikroflóra inaktiválását gyengítik.
Az antacidok csökkentik a makrolidok, különösen az azitromicin felszívódását a gyomor-bélrendszerben.
A rifampicin fokozza a makrolidok metabolizmusát a májban és csökkenti a vér koncentrációját.
A makrolidokat nem szabad a losozamidokkal kombinálni a hasonló hatásmechanizmus és a lehetséges verseny miatt.
Az eritromicin, különösen akkor, ha a bevezetőben van, fokozhatja az alkohol felszívódását az emésztőrendszerben, és növelheti a vér koncentrációját.
Beteg információk
A legtöbb makrolidot étkezés után 1 órával vagy 2 órával az étkezés után kell bevenni, és csak a klaritromicint, a spiramicint és a josamicint lehet bevenni az étkezéstől függetlenül.
Az eritromicint teljes pohár vízzel kell bevenni.
A lenyeléshez szükséges folyékony dózisformák a mellékelt utasításoknak megfelelően készülnek.
A terápia teljes időtartama alatt szigorúan tartsa be az adagolási rendet és a kezelési rendet, ne hagyja ki az adagot és rendszeres időközönként vegye be. Ha kihagy egy adagot, vegye be a lehető leghamarabb; Ne szedje, ha már majdnem ideje bevenni a következő adagot; ne növelje meg az adagot. A terápia időtartamának, különösen a streptococcus fertőzéseknek való kitartására.
Ne használjon lejárt gyógyszereket.
Forduljon orvoshoz, ha néhány napon belül nem jelentkezik javulás, vagy új tünetek jelennek meg.
Ne vegyen makrolidokat antacidokkal.
Az eritromicin-kezelés alatt ne igyon alkoholt.
A makrolid antibiotikumok listája: a fertőzések elleni küzdelem legújabb eszköze
A cikk a makrolid antibiotikumok listáját tartalmazza, amelyek megismerése segít abban, hogy a páciens magabiztosabbnak érezze magát, amikor szembe kell néznie velük. Ez a cikk általános leírást ad a makrolidokról, felsorolja a kábítószer-csoport fő képviselőit, és általános ajánlásokat is ad az antibiotikumok bevételére.
Makrolid áttekintése
Az antibiotikumok olyan szintetikus vagy természetes termékek széles csoportja, amelyek elnyomhatják az emberi szervezetben a baktériumok létfontosságú aktivitását. A hatásmechanizmusuk főként a bakteriális fertőzések pusztításában rejlik, de vannak olyan antibiotikumok is, amelyek hatékonyak a gombák, vírusok, helminták és még a daganatok ellen is.
Az antibiotikumokat tartalmazó gyógyszerek listája nagyon széles. Az anyagok szerkezete és tulajdonságai eltérőek, és több generációjuk is van. A makrolid antibiotikumok felfedezése a baktériumfertőzések elleni küzdelem egyik legfrissebb eredménye.
A makrolidok olyan vegyi anyagok, amelyek legtöbb esetben antibiotikus tulajdonságokkal rendelkeznek. A makrolidok csoportja komplex ciklikus szerkezettel rendelkezik, amely egy polinomgyűrű, amelyhez kapcsolódó szénatomok vannak.
Az ebben a csoportban lévő gyógyszerek széles spektrumúak - túlnyomórészt bakteriostatikus hatással vannak a gram-pozitív kokszokra és az intracelluláris parazita mikroorganizmusokra. A gyógyszerek hatásmechanizmusa ebben a csoportban a riboszómális fehérjék szintézisének felfüggesztése, aminek következtében a baktériumok elveszítik a reprodukálódási képességüket, és az emberi immunrendszer természetes mechanizmusai elpusztítják őket.
A makrolidokat az új generáció antibiotikumának tekintik. A törzsek érzékenységétől függően előnyösek azok alkalmazása A makrolid antibiotikumoknak számos jelentős előnye van más eszközökkel szemben:
- széles spektrumú cselekvés, amely lehetővé teszi egyetlen gyógyszer kombinált fertőzések kezelését;
- alacsony toxicitás a páciens számára, aminek következtében a gyógyszer még gyengített betegeken is alkalmazható;
- magas koncentrációban a szövetekben, ami lehetővé teszi, hogy alacsonyabb adagot válasszon a kívánt hatás elérése érdekében.
Ezen túlmenően az a tény, hogy a makrolidok az új generáció antibiotikumai, előnyöket jelentenek ennek a gyógyszercsoportnak, mivel a baktériumtörzsek többsége ellenállóvá tette őket a régi antibiotikumok használatának évei során, míg a makrolidok az esetek többségében hatékonyak.
A kábítószerek típusai és hatékonysága
Minden makrolidot különböző jelek alapján lehet osztályozni. Először is, ez az anyagcsoport 3 generációval rendelkezik, és a ketolidokat külön-külön választják el egymástól. Mindezek a csoportok különböznek a kémiai szerkezet szerkezetétől és néhány tulajdonságuktól.
Ezenkívül a makrolidok besorolást kaphatnak eredet szerint. Meg kell különböztetni a természetes és szintetizált összetevőkből származó gyógyszereket. A cselekvés időtartamának megfelelően megkülönböztetjük a rövid, közepes és hosszú távú hatású gyógyszereket.
A fő makrolid kontroll célpontok a grampozitív staphylococcusok és a streptococcusok. A leggyakoribb kórokozók, amelyek ellen egy makrolid antibiotikumot írnak fel, a tuberkulózis, a kopasz köhögés, a hemofil fertőzés, a chlamydia fertőzés stb.
A gyógyszer további előnyei a már kifejtetteken túlmenően az emésztőrendszerre gyakorolt mellékhatások hiányát is magukban foglalják. Ezen anyagok felszívódása a gyomor-bélrendszerből több mint 75%. Ezen túlmenően a makrolid antibiotikum képes a fertőzés forrására mutatni, és a fehérvérsejtek szállításával átadja.
A makrolidcsoport előnyeihez kapcsolódó másik tényező a hosszú felezési idő, amely hosszú szünetet tesz lehetővé a tabletták bevétele között. Ez a gasztrointesztinális traktusból való jó abszorpcióval párosulva lehetővé teszi a legoptimálisabb és legkényelmesebb a beteg számára történő alkalmazását.
Ellenjavallatok és mellékhatások
Mivel a makrolidok a legkevésbé toxikusak az összes antibiotikum csoportban, nagyon kevés ellenjavallat és mellékhatás áll fenn számukra. Gyakori mellékhatások, mint a hasmenés, az anafilaxiás reakciók, a fényérzékenység és az idegrendszerre gyakorolt negatív hatás nem jellemzőek számukra.
Azonban a várandós nők, valamint a szoptatás alatt álló anyák és a 6 hónaposnál fiatalabb gyermekek tartózkodjanak a gyógyszer szedésétől. Emellett nem ajánlott gyógyszerek alkalmazása olyan betegek számára, akik máj- vagy vesekárosodásban szenvednek.
Túladagolás és a gyógyszer ellenőrizetlen alkalmazása esetén olyan toxikus hatások léphetnek fel, mint a fejfájás, halláscsökkenés, hányinger, hányás, hasmenés. Előfordulhatnak olyan bőrreakciók, mint a viszketés vagy csalánkiütés.
erythromycin
Az eritromicin természetes összetevőkből származó készítményekre vonatkozik. Különböző adagolási formákban kapható: por injekcióhoz, tabletták, rektális kúp. Bizonyos esetekben a terhesség terhelése esetén is megengedett, de a kezelést orvosnak kell felügyelnie. Az eritromicin alkalmazása újszülötteknél veszélyes, mivel az gasztrointesztinális rendellenességek kialakulásához vezethet.
roxithromycin
A roxitromicin egy félszintetikus gyógyszer, amelyet tabletták formájában állítanak elő. Magasabb biohasznosulási aránya van, amely nem függ a táplálékfelvételt a gyomor-bélrendszerben. Emellett a gyógyszer sokkal hosszabb ideig megtartja koncentrációját a szövetekben, sokkal jobban tolerálja a betegek, és nincs kölcsönhatás más antibiotikumokkal, amelyek mérgező vagy allergiás reakciókat okozhatnak.
klaritromicin
Az előző gyógyszerhez hasonlóan a félszintetikus antibiotikumokra is utal. Szájon át és injekcióval bevihető a szervezetbe. A gyógyszer magas biológiai hozzáférhetőséggel rendelkezik, és gyakran használják az atipikus fertőzések elleni küzdelemben. Nem alkalmazható terhes és szoptató nők, valamint újszülöttek kezelésére.
A klaritromicin használata nagyon széles - alkalmazható mind a légúti fertőzések kezelésére, mind a gyomor- és bélfekélyek, a tályogok és a bőr források kezelésére, valamint a chlamydialis fertőzésre. Nagyon ritka mellékhatások lehetnek, beleértve az idegrendszeri reakciókat - rémálmok, fejfájás, szédülés stb.
azitromicin
Az azitromicin félszintetikus azalidokra vonatkozik. A gyógyszerpiac leghíresebb képviselője, melyet ezen gyógyszer alapján bocsátottak ki - Sumamed. A gyógyszer a gyógyszerformák számos változatában kapható - tabletták, szirupok, porok, kapszulák, valamint injekciós porok.
Az azitromicint optimálisnak tartják számos légzőszervi fertőzés kezelésében, mivel nagyobb biológiai hozzáférhetősége van, mint például az eritromicinnel, kisebb mértékben az étkezéstől függ. Ennek az eszköznek a fő előnye, hogy valamilyen immunmoduláló hatást fejt ki, és védő hatása van még a kezelés befejezése után is.
spiramycint
A spiramicint természetes komponensekből izoláltuk (baktériumkultúra hulladékai). Ezt széles körben használják az otolaryngology gyakorlatában, mert hatásos a pneumonia rezisztens formái ellen. Ezenkívül hatékony a meningitis, a reuma, az arthritis, a húgyúti fertőzések kezelésében.
Alkalmazható a terhes nők kezelésére is, azonban a szoptatás a kezelés alatt jobb, ha megáll. Orális formában, valamint intravénás infúzióhoz használt porok formájában kapható. A gyógyszer használata során bekövetkezett mellékhatásokat rendkívül ritkán rögzítették, de a feljegyzett bőrkiütések, hányinger, hányás jelentkezett.
Midecamycin (Macropen)
Csakúgy, mint elődje, természetes eredetű anyag. A légúti fertőzések, a bőrfertőzések, valamint a húgyúti és a gyomor-bél traktus elleni küzdelemre kijelölt. Tabletták, kész szuszpenziók, valamint a készítmények készítéséhez használható por. 2 hónapos gyermekek kezelésére, jól felszívódik, gyorsan és hosszú ideig hatékony koncentrációt ér el.
telitromicin
A telitromicin az egyetlen, a félszintetikus módszerrel előállított ketolidok képviselője. Kémiai szerkezetében különbözik az összes többi makrolidtól. A gyógyszert a felső légutak fertőzésének kezelésére használják - tüdőgyulladás, hörghurut, garatgyulladás, mandulagyulladás stb. Mivel a gyógyszert kevésbé vizsgálták, 12 éven aluli gyermekek, terhes és szoptató nők esetében nem írják elő.
Ezenkívül a telitromicin ellenjavallt a máj, a vesék és a szív súlyos patológiájával rendelkező betegeknél, valamint a galaktóz- vagy laktázhiányos intoleranciában szenvedő betegeknél.
Ajánlások a gyógyszerek szedésére
Az antibiotikumok olyan gyógyszerek csoportja, amelyek használatához felelős megközelítés szükséges. Annak ellenére, hogy a makrolidok a legbiztonságosabbak, mégis mérgező hatással lehetnek a testre, figyelmen kívül hagyva az alkalmazásukra vonatkozó szabályokat.
Az antibiotikumok használatának fő veszélye a baktériumok gyors alkalmazkodóképessége. A gyógyszerek szabályozatlan bevitele rezisztens törzsek kialakulásához vezet, amelyek egy beteg testéből gyorsan terjednek a járvány terjedelméig. Ezért olyan fontos, hogy egy antibiotikumot szakember írjon elő.
Ráadásul, függetlenül attól, hogy az egyes gyógyszerek milyen széles spektrumúak, az antibiotikum nem terjedhet ki minden lehetséges baktériumtípusra. Ezért, mielőtt elkezdené szedni a gyógyszereket, vizsgálatot kell végezni egy specifikus kórokozó azonosítására. A rossz antibiotikum használata nemcsak értelmetlen, hanem veszélyes is.
Az antibiotikumot szedve fontos, hogy kövesse a gyógyszerhez mellékelt utasításokat. A gyógyszerek egy része érzékeny a táplálékfelvétel következetességére - ez befolyásolja, hogyan felszívódnak és felhalmozódnak a szervezetben a koncentráció, ami viszont meghatározó tényező a hatékonyság szempontjából.
Fontos a gyógyszer bevitelének időtartamát is megfigyelni, amelyet az orvos a vizsgálatok és a fertőzés súlyossága alapján határoz meg. Az antibiotikum elégtelen időtartama szuperinfekció kialakulásához vezethet, amely sokkal nehezebb kezelni, és új, gyógyszer-rezisztens törzset képezhet.
Az antibiotikumok, még a legbiztonságosabbak is, negatív hatást gyakorolnak az eliminációs szervekre - a májra és a vesére. Ezért sokkal jobb, ha a beteg a kezelés idején betartja az étrendet.
Jobb, ha kizárjuk az étrendből, a vörös húsból, a zsíros és fűszeres ételekből - ezek a termékek károsítják a nyálkahártyát, megzavarják a gyógyszer felszívódását, és emellett a májot is betöltik. Természetesen a kezelés idején tilos alkoholt inni.
Így a makrolidok csoportja a bakteriális fertőzések kezelésének egyik legbiztonságosabb és leghatékonyabb módja, de ez nem távolítja el az alkalmazástól való felelősséget sem az orvosnak, sem a páciensnek.
Makrolid antibiotikumok
A makrolid antibiotikumok terápiás gyakorlatban rendkívül gyakran írnak elő. Ez teljesen indokolt - a modern világban olyan sokféle antibakteriális gyógyszerrel, előnyben kell részesíteni azokat, akiknek minimális káros hatása van a betegre, és a makrolid antibiotikumokat általában a betegek jól tolerálják.
A biztonsági profil javítása érdekében a makrolidcsoport antibiotikumokat fejlesztettek ki egy további prebiotikus komponenssel, az Ecoantibiotikával. Ezek a gyógyszerek további előnyös hatást gyakorolnak a bél mikroflóra állapotára, ezáltal javítva az antibiotikum-terápia tolerálhatóságát. A makrolidok csoportja az Ecomed (azitromicin) és az Ecozetrin (klaritromicin) ökocometibiotikumok.
Makrolid antibiotikumok
Makrolidok - gyógyszerek, antibiotikumok, amelyek kémiai összetétele összetett: pontosabban, szilárd anyagok, hasonlóak a laktonok tulajdonságaihoz, szerkezetükben makrociklusos laktongyűrű van.
A gyűrűben lévő makrolidokban lévő szénatomok számától függően 14 tagúak, beleértve az eritromicint, a roxithromint és a klaritromicint; 15 tagú azitromicin és 16 tagú midecamycin, spiramicin, josamicin.
A makrolidok fő célja az intracelluláris kórokozók elleni aktivitás, mint például a chlamydia, a mikoplazma, a legionella és a kampylobaktérium, és a makrolidok aktívak a gram-pozitív kokszok (streptococcusok és stafilokokok) ellen.
A makrolid antibiotikumok hatásmechanizmusa
A makrolid antibiotikumoknak általában bakteriosztatikus hatása van, de a gyógyszer dózisának jelentős növekedésével és baktericid hatással lehet. A bakteriális szaporodás szuppressziója a fehérjeszintézis gátlásával történik a riboszómákban. A fő antibakteriális hatás mellett a makrolid antibiotikumok javíthatják az immunválaszt és gyulladáscsökkentő hatást fejtenek ki.
A makrolid antibiotikumok aktivitásának spektruma
A makrolidok széles spektrumú antibiotikumok. Nagy aktivitást mutatnak a gram-pozitív kókuszokkal szemben (S. pyogenes, S. pneumoniae, S. aureus), ez a csoport nem tartalmaz csak MRSA-t. A makrolid antibiotikumok a pertussis és a diftéria, a legionella, a moraxcell, a kampylobacter és a listeria kórokozók felszámolására is használhatók. A makrolidok gyakran nélkülözhetetlenek a spirochetes, ureaplasmas, chlamydia és mycoplasmas által okozott betegségekhez. A makrolidok és az anaerob fertőzések hatékony alkalmazása (kivéve a B.fragilis fertőzést).
Fontos megjegyezni, hogy az asitromicin (a félszintetikus gyógyszerekre utal) erősebb, mint mások a makrolid csoportban, és hat a sziróz rúdra. A klaritromicin viszont jobb, mint a Helicobacter pylori és az atipikus mikobaktériumokra gyakorolt hatásokkal szemben.
Néhány makrolid antibiotikum (azitromicin-spiramicin és roxitromicin) a protozoonok ellen hat, mint például a Toxoplasma gondii és a Cryptosporidium spp.
Fontos megjegyezni, hogy számos mikroorganizmus nem érzékeny a makrolid antibiotikumokra. Ezek közé tartozik az Enterobacteriaceae család, a Pseudomonas és az Acinetobacter baktériumai.
A makrolid farmakokinetikája
Lenyelés után a makrolidok másképp viselkednek: mindez függ a gyógyszer típusától és az élelmiszer jelenlététől az antibiotikum bevételének időpontjában, ami csökkentheti a biológiai hozzáférhetőséget, például az eritromicint, kissé kevésbé befolyásolja az antibiotikumok, például az azitromicin és a roxitromicin felszívódását. Ugyanakkor a makrolidok között vannak olyan antibiotikumok, amelyek farmakokinetikája nem kapcsolódik az étkezéshez - klaritromicin, spiramicin és josamicin.
A plazmafehérjékhez való kötődés a makrolidokban is eltérő. A szérumban az antibiotikum legmagasabb koncentrációit a roxitromicin bevétele után figyelték meg, mivel a gyógyszer több mint 90% -a vérfehérjékhez kötődik. A spiramicin esetében ez a mutató minimális - 20%.
A makrolid antibiotikumok testben történő eloszlása magas koncentrációk létrehozásával történik a test szövetében. Ezek a gyógyszerek a gyulladás fókuszában képesek felhalmozódni és gyorsan elnyomják a fertőzést. Ebben az esetben a legaktívabb makrolidokat azitromicinnek és klaritromicinnek kell tekinteni, amelyek képesek a gyulladást elnyomni a korai stádiumokban, még hosszú távon is, mivel ezek a hatóanyag magas koncentrációját hozzák létre. Meg kell jegyezni, és a makrolid gyógyszerek pozitív hatását a gyulladásos faktorokra, biztosítva ezeknek az antibiotikumoknak a közvetlen gyulladáscsökkentő hatását.
A makrolid antibiotikumok egyik fontos előnye, hogy képesek behatolni a sejtfalba, ami biztosítja az intracelluláris patogének elleni aktivitását, ami különösen fontos az atípusos kórokozók és STD-k okozta fertőzések kezelésében.
A makrolidok metabolizmusának folyamata viszont a májon keresztül történik, a citokróm P-450 részvételével. A metabolitok kiválasztását főként epével végezzük; 5-10% -a kiválasztódik a vesén keresztül; T1/2 különbözik a különböző molekulákban, és az 1 órától a medicamycinig 55 óráig terjed, ami az azitromicinre jellemző. Májcirrhosis esetén az olyan gyógyszerek, mint az eritromicin és a josamicin felezési ideje jelentősen megnőhet - ezeknek a patológiáknak a kijelölése különleges óvintézkedéseket igényel. Ugyanakkor a veseelégtelenség szinte nincs hatással a makrolid antibiotikumok felezési idejére. Az egyetlen kivétel a klaritromicin és a roxitromicin.
A makrolid antibiotikumok gyakorlatilag képtelenek leküzdeni a hematoencephalikus és hematoftalmikus akadályokat. Átmegyünk a makrolidok hemato-placenta barrierjére, ők is behatolnak az anyatejbe, ami teratogén hatás hiányában a terhesség és a szoptatás ideje alatt bizonyos korlátozásokat ír elő.
A makrolid antibiotikumok mellékhatásai
Az antimikrobiális szerek más csoportjaitól eltérően a makrolidok csoportjába tartozó antibiotikumok nemkívánatos reakciói nagyon ritkák. Ezeket a gyógyszereket általában a betegek, köztük a gyermekek, a terhes nők és az idősek is könnyen tolerálják.
Az alábbiakban felsoroljuk az antibiotikum-terápia során fellépő lehetséges reakciókat:
- A gyomor-bélrendszer részéről: hasi diszkomfort, fájdalom, hányinger, hányás, hasmenés, melyet az eritromicin okozhat, mivel prokinetikus hatása lehet, serkenti a bélmozgást. Kevésbé hasonló jelenségeket figyeltek meg a spiramicin és a josamicin esetében.
- A máj részének nemkívánatos hatásai az eritromicinre jellemzőek. A kutatási adatok szerint a makrolid terápia során a májkárosodás 100 esetenként 3,6 eset, így általában az antibiotikum terápia folyamata kedvezőnek tekinthető. Általános rossz közérzet, gyengeség, hasi fájdalom, ritkán láz, sárgaság jelei - a kolesztatikus hepatitis következménye. Ugyanakkor van ALT és AST. Fontos megjegyezni, hogy a hepatotoxikus reakciók kockázata leggyakrabban a makrolidok más gyógyszerekkel való kölcsönhatásának hátterében fordul elő, ebben az esetben jelentős indikátor a májbetegség jelenléte.
- A központi idegrendszer részéről szédülés, fejfájás és nagyon ritkán halláscsökkenés lehetséges (makrolidok intravénás adagolása rendkívül nagy dózisokban).
- A kardiovaszkuláris rendszer részeként az EKG-ben változások történhetnek - a QT-intervallum meghosszabbítása.
- A makrolid antibiotikumok intravénás alkalmazása által okozott helyi reakciók esetén a következőképpen határozható meg: flebitis és thrombophlebitis. Fontos megjegyezni, hogy ezek a gyógyszerek csak csepegtető hatásúak, a jet injekció ellenjavallt.
Az allergiás reakciók, a bőrkiütés, a makrolidok csalánkiütése nem jellemző és nagyon ritka esetekben fordulnak elő.
A makrolid antibiotikumok kinevezésére vonatkozó jelzések
A különböző fertőző betegségekben szenvedő betegek számára makrolid gyógyszerekkel antibakteriális terápiát írnak elő:
- Felső légúti fertőzések esetén: akut sinusitis, streptococcus torokfájás, akut középfülgyulladás gyermekeknél (a legnagyobb aktivitást az azitromicinben figyelték meg, amelyet szintén a penicillinre adott allergiás reakciók során alkalmaznak). Különösen szükség van olyan betegségre, mint a streptococcus tonsillopharyngitis - ebben az esetben a makrolid csoport gyógyszerei a penicillin alternatívájaként, nem gyengébbek a gyulladásos fókusz elnyomásának hatékonysága szempontjából, így felírhatók a betegek számára, hogy megakadályozzák a tonsillopharyngitis (reumatizmus és glomerulonefritis) súlyos szövődményeit.
- Alsó légúti fertőzések esetén: krónikus hörghurut az akut stádiumban, közösségi szerzett tüdőgyulladás, beleértve az atipikus kórokozók okozta tüneteket is.
- "Gyermekkori fertőzésekkel": köhögés köhögés és diftéria. Ez utóbbi esetben eritromicint írnak fel, amelyet anti-diftéria szérummal kombinálnak.
- A bőr és a lágy szövetek fertőző betegségei esetében: furszulózis, a bőr akne elváltozásainak közepes és súlyos formái (eritromicin vagy azitromicin) stb.
- A szexuális úton terjedő fertőzések, valamint a nők és férfiak esetében: szifilisz, chlamydia, ureaplasmosis, mikoplazmózis, lágy chancre, nemi limfogranuloma.
- A szájüreg fertőzései, amelyek befolyásolják a fogak gyökereit körülvevő szöveteket - periodontitis, periostitis.
- A hasmenés, hányinger, láz és hasi fájdalom következtében kialakuló kampylobacter gastroenteritis kezelésében az eritromicint jelezzük.
- A gyomorfekély és a nyombélfekély kezelésében a Helicobacter pylori felszámolására a klaritromicin három- vagy négykomponensű rendszer részeként történő kijelölését mutatjuk be.
- Az emberek és állatok parazita betegségeinek kezelésében: a leggyakrabban használt spiramicin - egy természetes makrolid antibiotikum - kezelésére szolgáló toxoplazmózis kezelésére. A cryptosporidiosisban előnyben részesítik a spiramicint és a roxitromicint.
- A megszerzett immunhiányos szindrómában szenvedő betegeknél például a M.avium mikobaktériumok által okozott mycobacteriosis megelőzésére és kezelésére. Ebben az esetben a klaritromicint és az azitromicint a leghatékonyabb gyógyszereknek kell tekinteni.
- A profilaktikus alkalmazás céljára makrolid készítményeket írnak elő:
- olyan emberek, akik érintkezésbe kerültek a köhögő köhögésű betegekkel, eritromicint írnak elő;
- a reumatizmusban szenvedő betegek, akiknek allergiás reakciója van a penicillinre, az eritromicin alkalmazása javasolt;
- a meningokokkusz szállításhoz ajánlott spiramicin;
- fogászatban, azitromicin és klaritromicin;
- bélrendszeri fertőtlenítés során a vastagbél-műtétre készülő betegeknél az eritromicint kanamicinnel kombinálva kell előírni.
Ellenjavallatok a makrolidok kinevezésére
A makrolid antibiotikumok kinevezésével kapcsolatos ellenjavallatokat allergiásnak kell tekinteni a megfelelő gyógyszerre; terhesség (ez egy ellenjavallat valódi klaritromicin, midekamitsin vagy roxitromicin); szoptatás alatt - a fent felsorolt antibiotikumok, valamint a spiramicin és josamicin ellenjavallt.
figyelmeztetések
- A terhesség alatt kerülni kell a klaritromicin alkalmazását, mivel bizonyíték van a magzat fejlődésére gyakorolt negatív hatására. Jelenleg nincs olyan információ, amely alátámasztaná a roxitromicin és a midecamycin negatív hatásainak hiányát, aminek következtében a terhesség alatt el kell hagyni őket.
- Az ilyen makrolid antibiotikumok, mint a josamicin, a spiramicin és az eritromicin, nem okoznak káros hatást a magzatra. Ezért az ilyen gyógyszerekkel történő antibiotikum-terápia nem terhes nőknél ellenjavallt.
- A terhesség alatt óvatosan ajánlott azitromicin.
- A szoptatás alatt az antibiotikumok behatolnak az anyatejbe, így csak az eritromicin biztonságos lesz az ápolók számára. Az azitromicin esetében ezek az adatok nem állnak rendelkezésre, és minden más makrolid antibiotikum ellenjavallt a szoptató nőknél. A makrolid kezelés alatt a szoptatást fel kell függeszteni.
- A 6 hónapos gyermekek számára a makrolidokat speciális gyermekformában adják. Például az Ecomed (azitromicin) por formájában állítható elő egy szuszpenzió készítéséhez, amely lehetővé teszi a gyermekek használatát.
- A makrolidokkal antibakteriális terápiát előíró idősek nem jelentenek veszélyt. Az eritromicin felírásakor azonban figyelembe kell venni a hallás esetleges negatív hatását.
- A vese T megsértésével1/2 A klaritromicin 20 órára növelhető (a kreatin clearance 30 ml / percnél kevesebb), és aktív metabolitjának felezési ideje 40 órára meghosszabbodik.
- T1/2 A roxitromicin, amikor a kreatin clearance 10 ml / percre csökken, 13-15 órára nő. Ebben a tekintetben veseelégtelenség esetén ezeknek a makrolid antibiotikumoknak a dózisának titrálása szükséges.
- súlyos májműködési zavar esetén óvatosnak kell lennie e csoport antibiotikumokkal történő kezelésére, mivel a gyógyszer eliminációs idejének növekedése következik be, ami a hepatoxicitás kockázatának növekedéséhez vezethet. Különösen figyelemre méltó az ilyen mellékhatások előfordulása josamicin és eritromicin alkalmazásakor.
- Figyelembe véve a QT-intervallum növelésének lehetséges hatását, óvatosan kell eljárni, ha a makrolidok egy csoportját antibiotikumokkal kezelik szívbetegségben szenvedő betegeknél. Az elektrokardiogram lehetővé teszi a szív munkájának változásait.
Tájékoztatás makrolid antibiotikumokat szedő betegek számára
A kezelési kurzus kijelölésekor a makrolidok csoportjába tartozó antibakteriális szerek használatára vonatkozó utasítások. Egy adott gyógyszert a kezelőorvos által előírt módon kell bevenni, figyelembe véve azokat a tényezőket, mint a krónikus betegségek, általános rossz közérzet, csökkent immunitás, életkor, terhesség, szoptatási időszak és a test egyedi jellemzői.
A makrolid antibiotikumok alkalmazására vonatkozó általános szabályok a következők:
- A makrolidokat szájon át kell bevenni 1 órával étkezés előtt vagy 2 órával az étkezés után. Kivételt képeznek a klaritromicin, a spiramicin és a josamicin; azokat az étkezési idő figyelembevétele nélkül lehet bevenni; Az eritromicint bő vízzel le kell mosni (legalább 1 teljes csésze);
- gyermekeknek szánt felfüggesztések készítésekor ajánlatos betartani a mellékelt utasításokat;
- lehetetlen megváltoztatni az antibiotikumok orvosa ajánlás nélküli bevétele közötti időintervallumot, hagyja ki vagy változtassa meg az adagot (növekedés vagy csökkenés);
- ha valamilyen oknál fogva elmaradt a szükséges adag, akkor azt a lehető leghamarabb kell bevennie, de ha már itt az ideje, hogy a következőt vegye be, akkor ezt nem szabad tennie;
- be kell tartani az előírt terápiás kurzust, és nem szabad önállóan növelni, nem hagyja abba a gyógyszer korai bevételét (különösen fontos, hogy ezt figyelembe vegyék a streptococcus fertőzéseknél);
- az eritromicinnel történő kezelés során meg kell tartózkodni az alkoholtartalmú italok és gyógyszerek kezelésének időtartama alatt;
- lehetetlen kombinálni a makrolidok vételét antacidokkal.
Makrolidok: az antibiotikumok legújabb generációja az ENT betegségek kezelésében
Az antibiotikumok a vírusos, bakteriális vagy gombás sejtek létfontosságú (természetes vagy szintetikus eredetű) termékei, amelyek képesek más sejtek vagy mikroorganizmusok növekedését és szaporodását gátolni. A készítmények antibakteriális, anthelmintikus, gombaellenes, vírusellenes és tumorellenes hatásúak lehetnek. A kémiai szerkezet függvényében csoportokba sorolhatók.
A makrolid antibiotikumok az antimikrobiális szerek viszonylag biztonságos képviselői. Karbonatomokból álló komplex vegyületek formájában vannak, amelyek különböző módon kapcsolódnak a makrociklusos laktongyűrűhöz. A gyógyszereket a betegek jól tolerálják.
besorolás
A makrolid csoportnak több területe van:
- A csatolt szénatomok számától függően:
- 14 szénatomos gyógyszerek (például eritromicin, klaritromicin, oleandomicin);
- 15 szénatomos szerek (azitromicin);
- 16 csatolt szénatommal rendelkező makrolidok (például Josamycin, Spiramycin, Roxithromycin);
- 23 atom - egyetlen gyógyszerhez (takrolimuszhoz) tartozik, amely egyidejűleg a makrolid-gyógyszerek és az immunszuppresszánsok listájához tartozik.
- Az antibiotikumok előállításának módszere szerint: természetes és szintetikus eredetű.
- A hatás időtartamára:
- rövid hatású (eritromicin, spiramicin, oleandomicin, roxitromicin);
- átlagos időtartam (klaritromicin, josamicin, fluritromicin);
- "Hosszú" gyógyszerek (azitromicin, Dirithromycin).
- A gyógyszerek generációjától függően:
- 1. generációs alapok;
- 2. generációs makrolidok;
- 3 antibiotikum-generáció (az utolsó generáció makrolidjai);
- A ketolidok olyan termékek, amelyek kémiai szerkezete egy hagyományos gyűrűből áll, egy keto-csoport hozzáadásával.
A gyógyszerek hatékonysága
Ennek a csoportnak az antibiotikumai, különösen az új generáció makrolidjai, széles spektrumúak. Gram-pozitív mikroorganizmusok (stafilokokok és streptococcusok) leküzdésére használják. Jelen pillanatban csökken a pneumococcusok és bizonyos típusú streptokokkok érzékenysége a készítményben lévő 14 és 15 szénatomos antibiotikumokkal szemben, azonban a 16 tagú gyógyszerek megtartják aktivitásukat e baktériumok ellen.
A gyógyszerek hatékonyak a következő kórokozók elleni küzdelemben:
- Néhány Mycobacterium tuberculosis törzs;
- Gardnerella;
- chlamydia;
- pertussis kórokozó;
- mycoplasma;
- bacillus, ami a hemofil fertőzés kialakulását okozza.
A cselekvés és az előnyök mechanizmusa
A makrolidok szöveti készítmények, mivel használatukat azzal a ténnyel járják, hogy a lágy szövetekben a hatóanyagok koncentrációja sokkal magasabb, mint a véráramban. Ez annak köszönhető, hogy az anyag képes behatolni a sejtek közepébe. A gyógyszerek plazmafehérjékhez kapcsolódnak, de az ilyen hatás mértéke 20 és 90% között változik (az antibiotikumtól függően).
A különböző antibiotikumok hatása a baktériumsejtre
A hatásmechanizmus annak a ténynek köszönhető, hogy a makrolidok gátolják a mikrobiális sejtek fehérje termelésének folyamatát, sértik a riboszómák funkcionalitását. Emellett túlnyomórészt bakteriosztatikus hatásuk van, azaz gátolják a patogén mikroorganizmusok növekedését és szaporodását. A gyógyszerek alacsony toxicitással rendelkeznek, nem okoznak allergiás reakciót más antibiotikum-csoportokkal kombinálva.
A legújabb generáció további előnyei:
- a gyógyszerek hosszú felezési ideje a szervezetből;
- szállítása a fertőzés helyére leukocita sejtek segítségével;
- nincs szükség hosszú kezelésre és gyakori gyógyszerekre;
- nincs mérgező hatás az emésztőrendszerre;
- tabletta formák alkalmazásakor a gyomor-bél traktusból történő felszívódás több mint 75%.
Makrolidok ENT gyakorlatban
A kábítószerek az ENT szervek számos kórokozójához hatnak. Antibiotikumok alkalmazása ajánlott bakteriális mandulagyulladás, mandulagyulladás, középfül akut gyulladása és paranasalis sinusok, valamint hörghurut és tüdőgyulladás kezelésére. A makrolidokat nem használják a peritonsillitis, az epiglottis gyulladása és a garat térdének kezelésére.
Az azitromicin a felső légutak kezelésében a leggyakoribb. A kutatási eredmények megerősítették a gyulladásos folyamatok enyhe vagy közepes súlyosságú gyermekeinek hatékonyságát. A kezelés hatékonyságának klinikai megnyilvánulása a testhőmérséklet normalizálása, a leukocitózis megszüntetése, a betegek állapotának szubjektív javítása.
A makrolidok kiválasztásának oka az otolaryngológiában
Az orvosok elsőbbséget élveznek az antibiotikumok e csoportjára, az alábbi pontok alapján:
- Érzékenyítés penicillinekre. Azoknál a betegeknél, akik rhinosinusitisben vagy allergiás rhinitisben vagy bronchiás asztmában szenvedő középfülgyulladásban szenvednek, az első helyen lévő penicillin készítmények nem használhatók allergén tulajdonságok miatt. Ezeket makrolidokkal helyettesítik.
- A csoport gyulladáscsökkentő hatással és széles spektrummal rendelkezik.
- Az atipikus baktériumok által okozott fertőzések jelenléte. A makrolidok hatékonyak olyan patogének ellen, amelyek bizonyos típusú mandulagyulladás, krónikus adenoiditis, orrpatológiák kialakulását okozzák.
- Számos mikroorganizmus képezhet speciális filmeket, amelyek alatt a kórokozók „élnek”, ami krónikus ENT-szervi folyamatok kialakulásához vezet. A makrolidok képesek befolyásolni az abnormális sejteket az ilyen filmek alatt való tartózkodásuk alatt.
Ellenjavallatok
A makrolidok viszonylag biztonságos gyógyszereknek minősülnek, amelyeket a gyermekek kezelésére lehet felírni, de még néhány ellenjavallattal is rendelkeznek. Nem kívánatos a csoport termékeinek alkalmazása terhesség és szoptatás alatt. A 6 hónapos kor alatti gyermekeknél a makrolidok alkalmazása nem ajánlott.
A máj és a vesék súlyos patológiáiban az aktív komponensekkel szembeni egyéni túlérzékenység esetén nem írnak elő pénzt.
Mellékhatások
A nemkívánatos reakciók gyakran nem alakulnak ki. Hányinger és hányás, hasmenés és hasi fájdalom lehet. A beteg negatív hatással van a lázra, a bőr és a sclera sárgulására, a gyengeségre, a dyspeptikus megnyilvánulásokra.
A központi idegrendszer oldalán cephalgia, enyhe szédülés, a hallókészülék munkájának változása figyelhető meg. Helyi reakciók alakulhatnak ki a gyógyszerek parenterális beadásával (a vénák gyulladása vérrögök képződésében).
A csoport képviselői
A legtöbb makrolidot egy órával étkezés előtt vagy néhány órával azután kell bevenni, mert az élelmiszerekkel való kölcsönhatás esetén csökken a gyógyszerek aktivitása. A folyékony dózisformákat a kezelőorvos által kidolgozott rendszer szerint készítjük el.
Ügyeljen arra, hogy az antibiotikumokat is figyelembe vegye. Ha a beteg elmulasztja a találkozót, vegye be a gyógyszert a lehető leghamarabb. Tilos a gyógyszer dózisának megduplázása a következő adagolás időpontjában. A kezelés ideje alatt biztosan el kell hagynia az alkoholtartalmú italok használatát.
erythromycin
Kapható orális formában, kúp, injekciós por. Ezt a képviselőt terhesség és szoptatás alatt lehet alkalmazni, de a kezelőorvos szigorú felügyelete alatt. Az újszülöttek kezelésére nem kerül sor a gyomor kimeneti szakaszának szűkülésének lehetősége miatt (pyloric stenosis).
roxithromycin
Kapható tabletta formájában. A tevékenység spektruma hasonló a csoport előző képviselőjéhez. Társaival - Rulid, Roksitromitsin Lek. Különbségek az eritromicintől:
- a vérben a hatóanyag százalékos aránya magasabb, nem függ a test táplálékfelvételétől;
- hosszabb eliminációs időszak;
- jobb beteg tolerancia;
- jól együttműködik más csoportok kábítószerekkel.
A mandulák, gége, streptococcus jellegű gyulladások, a mikoplazmák és a chlamydia okozta fertőzések leküzdésére írják elő.
klaritromicin
Kapható tablettákban és injekciós porokban. Analógok - Fromilid, Klacid. A klaritromicin magas biológiai hozzáférhetőséggel rendelkezik, a betegek jól tolerálják. Nem alkalmazható újszülöttek, terhes vagy szoptató anyák kezelésére. A gyógyszer hatásos az atipikus mikroorganizmusok ellen.
Azitromicin (Sumamed)
A 15 szénatomos antibiotikumok osztályába tartozó makrolid. Kapható tabletták, kapszulák, injekciós porok és szirup formájában. Az eritromicinektől a véráramba történő felvétel nagy százalékában különbözik, kevesebb táplálékfüggőségtől, a terápiás hatás tartós fenntartásától a terápia befejezése után.
spiramycint
Természetes eredetű antibiotikum, amely a készítményben 16 szénatomot tartalmaz. Hatékony a tüdőgyulladás elleni kórokozók elleni küzdelemben, amelyek ellenállóak a makrolidok más képviselőivel szemben. Lehet előírni a nők kezelésére a gyermek szállítása idején. Belép vagy vénás csepegtetőbe kerül.
macrofoams
A hatóanyag a midecamicin. Természetes eredetű makrolid, amely a más gyógyszerekkel szemben rezisztens staphylococcusokra és pneumococcusokra hat. A gyógyszer jól felszívódik a béltraktusból, és jól együttműködik más gyógyszercsoportok képviselőivel.
jozamicinnel
Ez kissé eltérő spektrummal rendelkezik, mint az eritromicin. A Josamycin számos makroliddal szemben ellenálló mikroorganizmusokkal küzd, de nem képes elnyomni számos eritromicin-érzékeny baktérium reprodukcióját. Tabletták és szuszpenziók formájában kapható.
A gyógyszerek felírásának feltételei
Ahhoz, hogy a makrolid kezelés hatékony legyen, számos szabályt kell követnie:
- Pontos diagnózis létrehozása, amely lehetővé teszi a helyi vagy általános gyulladás jelenlétét a szervezetben.
- A patológia kórokozójának meghatározása bakteriológiai és szerológiai diagnosztikával.
- A szükséges gyógyszer kiválasztása az antibiotikum alapján, a gyulladásos folyamat lokalizációja és a betegség súlyossága.
- Az adagolási mód választása, az adagolás gyakorisága, a kezelés időtartama a gyógyszer jellemzői alapján.
- A viszonylag enyhe fertőzésekben és a súlyos betegségek széles spektrumával rendelkező, szűk spektrumú aktivitású makrolidok kinevezése.
- A terápia hatékonyságának ellenőrzése.
A gyógyszerek listája elég széles. Csak egy szakképzett szakember választhatja ki a szükséges eszközt, amely minden egyes klinikai eset esetében a leghatékonyabb.