Kinolon antibiotikumok

Allergia. Kereszt az összes kinolon készítményre.

Terhesség. Nincsenek megbízható klinikai adatok a kinolonok magzatra gyakorolt ​​toxikus hatásairól. Vannak izolált jelentések a hidrocefaluszról, fokozott intracraniális nyomásról és a fontanellák duzzadásáról az újszülötteknél, akiknek anyja a nalidixinsavat terhesség alatt vette. Az éretlen állatokban az artropátia kísérletének kialakulása miatt az összes kinolon alkalmazása terhesség alatt nem ajánlott.

Szoptatást. Kis mennyiségben kinolonok behatolnak az anyatejbe. Ismertek hemolitikus anaemiát újszülötteknél, akiknek anyák a nalidixinsavat szoptatás alatt vették. A kísérlet során a kinolonok arthropathiát okoztak az éretlen állatokban, ezért amikor szoptató anyáknak adták őket, ajánlott a gyermek átruházása mesterséges táplálásra.

Pediatrics. Kísérleti adatok alapján a kinolonok alkalmazása nem javasolt az osteo-ízületi rendszer kialakulásának ideje alatt. Az oxolinsav ellenjavallt legfeljebb 2 éves gyermekeknek, pipemidovaya - legfeljebb 1 évig, nalidixic - legfeljebb 3 hónapig.

Fluorokinolonok nem javasolt gyermekek és serdülők számára. Azonban a meglévő klinikai tapasztalatok és a gyermekgyógyászati ​​fluorokinolonok alkalmazásának speciális tanulmányai nem erősítették meg az osteo-ízületi rendszer károsodásának kockázatát, ezért a fluorokinolonok életkori indikációik alapján rendelhetők el a gyermekek számára (a cisztás fibrózis fertőzésének súlyosbodása, a különböző rezisztencia baktériumok többszörös rezisztenciája által okozott súlyos fertőzések; ).

Geriátria. Idős embereknél a fluorokinolonok alkalmazása során fokozottan fennáll az ín szakadás veszélye, különösen glükokortikoidokkal kombinálva.

Központi idegrendszeri betegségek. A kinolonok stimuláló hatást fejtenek ki a központi idegrendszerre, ezért nem ajánlott azoknak a betegeknek, akiknek kórtörténetében görcsroham van. Az agyi keringési zavarokkal, epilepsziával és parkinsonizmussal rendelkező betegeknél a rohamok kockázata nő. A nalidixinsav használata növelheti az intrakraniális nyomást.

Károsodott vesefunkció és máj. Az I. generációjú kinolonok nem alkalmazhatók vese- és májelégtelenség esetén, mivel a gyógyszerek és metabolitjaik felhalmozódása következtében a toxikus hatások kockázata nő. A súlyos veseelégtelenségben szenvedő fluorokinolonok adagjait korrigálni kell.

Akut porfiria. A kinolonokat nem szabad akut porfiriai betegeknél alkalmazni, mivel állatkísérletekben porfirinogén hatásuk van.

Kábítószer-kölcsönhatások

Az antacidokkal és más magnézium-, cink-, vas-, bizmut-tartalmú gyógyszerekkel történő egyidejű alkalmazással a kinolonok biológiai hozzáférhetősége csökkenthető a nem felszívódó kelát komplexek kialakulása miatt.

A pipemidsav, a ciprofloxacin, a norfloxacin és a pefloxacin lassíthatja a metil-xantinok (teofillin, koffein) eliminációját és növelheti toxikus hatásaik kockázatát.

A kinolonok neurotoxikus hatásának kockázata nő, ha NSAID-ekkel, nitroimidazol-származékokkal és metil-xantinnal együtt alkalmazzák.

A kinolonok antagonizmust mutatnak a nitrofurán származékokkal szemben, ezért kerülni kell ezeknek a gyógyszereknek a kombinációit.

Az I. generációjú kinolonok, a ciprofloxacin és a norfloxacin befolyásolhatják a májban a közvetett antikoagulánsok metabolizmusát, ami a protrombin idő növekedéséhez és a vérzés kockázatához vezet. Az antikoaguláns dózismódosítás szükségessé válhat.

A fluorokinolonokat óvatosan kell előírni a QT-intervallumot meghosszabbító gyógyszerekkel, mivel a szívritmuszavarok kockázata megnő.

A glükokortikoidokkal egyidejűleg történő alkalmazás esetén fokozódik az ín szakadás kockázata, különösen az időseknél.

A ciprofloxacin, a norfloxacin és a pefloxacin vizelettel lúgosító szerekkel (szén-anhidáz inhibitorokkal, citrátokkal, nátrium-hidrogén-karbonáttal) együtt történő alkalmazásakor nő a kristályuria és a nefrotoxikus hatás kockázata.

Az azlocillinnel és cimetidinnel egyidejűleg történő alkalmazás esetén a tubuláris szekréció csökkenésével összefüggésben a fluorokinolonok eliminációja lelassul, és a koncentráció a vérben nő.

Beteg információk

Ha a kinolon készítményeket lenyelik, egy teljes pohár vízzel kell bevenni. Vegyünk legalább 2 órát az antacidák és a vas, cink, bizmut készítése előtt vagy 6 órával.

A kezelés teljes időtartama alatt szigorúan tartsa be a kezelési rendet és a kezelési rendet, ne hagyja ki az adagot és rendszeres időközönként vegye be. Ha kihagy egy adagot, vegye be a lehető leghamarabb; Ne szedje, ha már majdnem ideje bevenni a következő adagot; ne növelje meg az adagot. A kezelés időtartamának ellenállása.

Ne használjon lejárt gyógyszereket.

A kezelés ideje alatt a megfelelő vízrendszer megfigyelése (1,2-1,5 l / nap).

Ne tegye ki közvetlen napsugárzásnak és ultraibolya sugárzásnak a gyógyszerek alkalmazása során és legalább 3 napig a kezelés befejezése után.

Forduljon orvoshoz, ha néhány napon belül nem jelentkezik javulás, vagy új tünetek jelennek meg. Ha fájdalom jelentkezik az inakban, győződjön meg arról, hogy az érintett csukló nyugalomban van, és forduljon orvoshoz.

A fluorokinolon széles spektrumú antibiotikumok listája

Miért van szükségünk antibiotikumokra, még az iskolás is. A „széles spektrumú” kifejezés azonban néha kérdéseket vet fel a betegekben. Miért pontosan "széles"? Talán kevésbé ártalmas lesz egy "szűk" spektrumú antibiotikum?

A baktériumok nagyon régi, leggyakrabban egysejtű, atommentes mikroorganizmusok, amelyek talajban, vízben, emberekben és állatokban élnek. Az emberi testben a "jó" bifidobaktériumok és a laktobacillák élnek, ezek a baktériumok alkotják az emberi mikroflórát.

Velük együtt vannak más mikroorganizmusok, ezeket feltételesen patogénnek nevezik. Betegség és stressz esetén az immunrendszer meghibásodik, és ezek a baktériumok teljesen barátságtalanok lesznek. Természetesen a betegségbe kerülő különböző mikrobák lépnek be a testbe.

A tudósok a baktériumokat két csoportba osztották: gram-pozitív (Gram +) és gram-negatív (Gram -). A corynebaktériumok, a stafilokokok, a listeria, a streptococcusok, az enterococcusok, a clostridia a baktériumok gram-pozitív csoportjába tartoznak. Ennek a csoportnak a kórokozói általában a fül, a szem, a hörgők, a tüdő, az orrnyálkahártya stb.

A gramnegatív baktériumok negatív hatást gyakorolnak a bélre és az urogenitális rendszerre. Ezek a kórokozók közé tartozik az E. coli, a moraccella, a Salmonella, a Klebsiella, a Shigella stb.

E bakteriális szétválasztás alapján antibakteriális terápiát írnak elő bizonyos kórokozók okozta betegségek kezelésére. Ha a betegség „standard”, vagy bakteriális vetés következik be, az orvos antibiotikumot ír elő, amely megbirkózik az egyik csoportba tartozó kórokozókkal. Ha nincs idő elemzésre, és az orvos kétségbe vonja a kórokozót, akkor a kezelésre szélesebb hatást gyakorló antibiotikumokat írnak elő. Ezek az antibiotikumok baktericid hatásúak számos patogén ellen.

Az ilyen antibiotikumok csoportokra vannak osztva. Az egyik a fluorokinolonok csoportja.

Kinolonok és fluorokinolonok

A kinolonosztály gyógyszereit a múlt század 60-as évek óta használják az orvosi gyakorlatban. A kinolonokat nem fluorozott kinolonokra és fluorokinolonokra osztjuk.

  • A nem-fluorozott kinolonok antibakteriális hatással rendelkeznek, főként a baktériumok gram-negatív csoportjában.
  • A fluorokinolonok szélesebb hatásspektrummal rendelkeznek. A fluor-kinolonok számos gram-baktérium befolyásolásán túl sikeresen küzdenek a baktériumok gram-pozitív csoportjával. A fluorokinolon antibiotikumok magas baktericid hatást fejtenek ki, és ennek köszönhetően helyi gyógyszereket (cseppeket, kenőcsöket) fejlesztettek ki, amelyeket a fülek és a szem betegségeinek kezelésére használnak.

Négy generáció kábítószer

  • A kinolonok első generációját nem fluorozott kinolonoknak nevezik. Oxolin, nalidix és pipemidovoy savakból áll. Például a nalidixinsav alapján az antiszeptikus szereket Negram és Nevigremon termelik. Ezek az antibiotikumok baktericidek a Salmonella, a Klebsiella, a Shigella ellen, de az anaerob baktériumokkal és a Gram + baktériumokkal nem tudnak jól kezelni.
  • A fluorokinolon sorozat második terápiás gyógyszerkészítményei a következő antibiotikumokból állnak: norfloxacin, lomefloxacin, ofloxacin, pefloxacin és ciprofloxacin. A fluoratomok kinolonmolekulákba való bevezetésével ez utóbbi fluorokinolonokká vált. A fluorokinolonok 2 generációja jól küzd a nagyszámú Gramcocci-val és a botokkal (shigella, salmonella, gonococci stb.). C Gram-pozitív pálcák (Listeria, Corynebacterium, stb), Legionella, stafilokkok et al. Ciprofloxacin, lomefloxacin, és ofloxacin elnyomni növekedése mikobaktériumok tuberkulózist okozó, de a vegyületek kevés aktivitást elleni küzdelemben pneumococcusok, Chlamydia, Mycoplasma és anaerob baktériumok.

A két generációjú fluorokinolont tartalmazó gyógyszerek neve

  1. A ciprofloxacint (Tsiprolet, Floksimet) otitis, sinusitis kezelésére írják elő. A húgyúti rendszer betegségeiben - cystitis, prosztata, pyelonephritis. Gasztrointesztinális betegségek, például bakteriális hasmenés kezelésére. A nőgyógyászatban - adnexitis, endometritisz, salpingitis, kismedencei tályog. A gennyes arthritis, a cholecystitis, a peritonitis, a gonorrhoea stb. Esetében. Csepp formában szembetegségek, pl. Kerakonjunctivitis és keratitis, blepharitis stb.
  2. A húgyúti fertőzések kezelésére pefloxacint (Perty, Abaktal, Yunikpef) írnak elő. Fontos a súlyos gyomor-bélrendszeri betegségek, például a szalmonellózis kezelésére. Hatékony bakteriális prostatitissal és gonorrhoával. Olyan betegek kezelésére használják, akiknek immunrendszeri állapota megrongálódott. A nasopharynx, a torok, az alsó légutak stb. Betegségeinek kezelésére szolgál. Jobb, mint más fluorokinolonok, a keringési és a központi idegrendszer közötti fiziológiai gáton áthalad.
  3. Az Ofloxacin (Uniflox, Floksal, Zanotsin) a sinusitist és a középfülgyulladást kezeli. Aktívan viselkedik a húgyúti betegségeket okozó baktériumok ellen. Alkalmazható gonorrhoea, chlamydia, meningitis kezelésére. Az antibiotikum csepegtetővel vagy kenőcskel történő helyi kezeléssel olyan szembetegségek kezelhetők, mint az árpa, a szaruhártya-fekély, a kötőhártya-gyulladás stb.
  4. Lomefloxacin (Lomfloks, Lomatsin). Néhány streptococcus csoport és anaerob baktérium rezisztens a gyógyszerrel, de ez az antibiotikum nagy aktivitással rendelkezik a nagyszámú mikroorganizmus ellen még a legkisebb koncentrációkban is. A komplex terápia részeként tuberkulózisban szenvedő betegek kezelésére szolgál. Az urogenitális rendszer betegségeinek kezelésére, a szemészeti megbetegedések kezelésére szolgáló helyi alkalmazásra stb. Írják elő. Kis aktivitású a pneumococcusok, mikoplazmák és a chlamydia elleni küzdelemben.
  5. A norfloxacint (Norbaktin, Normaks, Norflogeksal) fogászati ​​kezelésben, urológiában, nőgyógyászatban stb.

3. generációs fluorokinolonok

A fluorokinolonok harmadik generációját is nevezik légzési fluorokinolonoknak. Ezek az antibiotikumok ugyanolyan széles hatásspektrummal rendelkeznek, mint az előző generáció fluorokinolonjai, és felülmúlják őket a pneumococcusok, a chlamydia, a mikoplazmák és a légúti fertőzések egyéb kórokozói elleni küzdelemben. Ennek következtében a fluorokinolon készítmények harmadik generációját gyakran használják a légzőrendszer betegségeinek kezelésére.

A harmadik generációs fluorokinolonokkal rendelkező gyógyszerek neve

  1. A levofloxacin (Floracid, Levostar, Levollet P) 2-szer hatékonyabb a baktériumokkal szemben, mint a második generációs ofloxacin elődje. Ezt az alsó légzőrendszer és az ENT szervek (otitis, sinusitis) fertőzésének kezelésére használják. Az akut pyelonefritisz kezelésében a húgyúti betegségek, a krónikus prosztatitis, a nemi úton terjedő betegségek kezelésére kerül sor. Cseppek formájában ezt az antibiotikumot a szemfertőzésekhez használják. Ez jobban tolerálható, mint a második generációs antibiotikum ofloxacin.
  2. Sparfloxacin (Sparflo, Sparbact) a levofloxacinhoz legközelebb eső antibiotikum aktivitásának spektrumában. Nagyon hatékony a mikobaktériumok elleni küzdelemben. A hatás időtartama magasabb, mint más fluorokinolonoké. A baktériumok elleni küzdelemben a középső fülben. A vesék, a reproduktív rendszer, a bőr és a lágy szövetek bakteriális elváltozásai, a gyomor-bélrendszeri fertőzések, a csontok, az ízületek stb.

4. generáció

A fluorokinolon készítmények negyedik generációja a következő legismertebb gyógyszerek: mokoxloxacin, hemifloxacin, gatifloxacin.

Gyógyszerek, amelyek 4 generációjú fluorokinolont tartalmaznak

  1. A hemifloxacint (Ftiv) pneumonia, krónikus hörghurut, szinuszitis stb. Kezelésére használják.
  2. Gatifloxacin (Zimar, Gatispan, Zarkvin). Ennek az antibiotikumnak a biológiai hozzáférhetősége nagyon magas, 96% -os nagyságrendben, ha szájon át szedik. A tüdőszövetben, a középfülben, a hörgők bélésében, a spermában, a paranasalis sinusok nyálkahártyájában a petefészkek meglehetősen nagy koncentrációban vannak. Az ENT szervek betegségeinek, a szexuális úton terjedő betegségek, a bőr és az ízületek betegségeinek kezelésére írják elő. A gyógyszert bronchitis, pneumonia, cisztás fibrózis, bakteriális kötőhártya-gyulladás és egyéb antibiotikumokra érzékeny baktériumok által okozott betegségek kezelésére használják.
  3. Moxifloxacin (Avelox, Vigamoks). A vizsgálatok azt mutatták, hogy ez az antibiotikum jobban teljesíti a többi fluorokinolont, mint a pneumococcusok, a chlamydia, a mikoplazma, az anaerobok okozta fertőzések kezelését. Az orvosok által kijelölt hörghurut, tüdőgyulladás, sinusitis, bőrfertőzés, lágy szövetek. Kezeli a kismedencei szervek gyulladását. Folyadékként szemészetben használják az árpa, a kötőhártya-gyulladás, a blefaritis, a szaruhártya-fekélyek helyi kezelésében. A fluorokinolon legújabb generációjának a korábbi generációk fölötti fölényét farmakokinetikai tulajdonságai határozzák meg:
    1. A különböző szervekben és szövetekben a magas baktericid koncentrációkat jó átjárhatóság biztosítja.
    2. Az antibiotikum naponta egyszer használható, mivel a szervezetben hosszú ideig kering.
    3. E fluorokinolon felszívódását nem befolyásolja az étkezés.
    4. A gyógyszer abszolút biohasznosulása orális adagolás után 85% és 93% között van.

Számos fluorokinolon gyógyszer, nevezetesen a moxifloxacin, a gatifloxacin, a ciprofloxacin, a lomefloxacin, a levofloxacin, az ofloxacin, a sparfloxacin, az Orosz Föderáció Kormánya által jóváhagyott létfontosságú és fontos gyógyszerek listájába került.

Fluorokinolonok és ellenjavallatok

A farmakológia több részre oszlik. Az antimikrobiális szerek nagy jelentőséggel bírnak ebben az iparágban, amelyek közül néhány fluorokinolon. Ezeket a gyógyszereket antibakteriális szerként alkalmazzák, mivel ezek a hatások hasonlóak a kábítószer-csoporthoz (ugyanazok a jelzések is használhatók), de a szerkezet és a származás különböző.

Ha az antibiotikumok természetes, természetes összetevőin alapulnak, vagy ezeknek az anyagoknak szintetikus analógjai, akkor a fluorokinolonok szintetizált, mesterséges termék.

Az anyagok osztályozása

Ez a termékcsoport nem rendelkezik egyértelmű, általánosan elfogadott minősítéssel. A fluorokinolonokat azonban generációk, valamint az egyes molekulákban jelen lévő fluoratomok száma szerint osztják meg:

  • monofluor-kinolonok (egy molekula);
  • difluor-kinolonok (két molekula);
  • trifluor-kinolonok (három molekula).

FONTOS. Ezeket az anyagokat először 1962-ben szerezték be. Termelésük fejlődött, és ma már négy generációjú fluorokinolon van.

A kinolonokat és a fluorokinolonokat légzőszervi fluorokinolonokra osztják (amelyeket a kokszok ellen használnak) és fluorozottak, azaz a fluormolekulát tartalmazzák. De a leggyakoribb osztályozás a nemzedékek szerinti megosztás.

Az első típus a gyógyszerek, például a pefloxacin és az ofloxacin. A második generációs fluorokinolon csoport a lomefloxacin, a ciprofloxacin és a norfloxacin, a harmadik a levofloxcin és a sparfloxacin.

A 4. generáció fluorokinolonjai a legszélesebb körben képviseltek, amelyek listája a következőket tartalmazza:

  • moxifloxacin;
  • gemifloxacin;
  • gatifloxacinnal;
  • szitafloxacin;
  • trovafloxacin;
  • delafloksatsin.

FONTOS. A fluorokinolonok második generációjának megjelenésével a légző fluorokinolonokat, oxolint és peptimidet tartalmazó gyógyszerek klinikai jelentősége elveszett.

Napjainkban a fluorokinolonokat gyakrabban alkalmazták, mint az antibiotikumokat, a használatukkal kapcsolatos ellenjavallatok kisebb száma, valamint a kevésbé gyakori mellékhatások miatt. Különös figyelmet fordítanak az antimikrobiális anyagok ezen osztályának fejlesztésére a gyógyszeriparban, mivel ezek nagy jelentőséggel bírnak a szisztémás fertőző betegségek elleni küzdelemben.

Az első generációs kinolonok

A kinolonok az első osztályú anyagok, amelyek nem tartalmaznak fluormolekulát. Ennek a csoportnak a készítményei nalidix-kinolont tartalmaznak, melynek alkalmazása gram-negatív baktériumok (Salmonella, Shigella, Klebsiella, Pseudomonas bacillus), coccalis fertőzések és anaerob módon stabil betegségek esetén.

Bár ezeknek a gyógyszereknek a klinikai hatása nagyon nagy, a test nem tolerálja őket, különösen, ha étkezés előtt adták be őket. Tehát a betegeknek gyakran voltak súlyos emésztőrendszeri reakciói: hányinger, hányás, bélproblémák.

Nagyon ritka esetekben a hemoglobinszint (anaemia) csökkenése vagy a véráram más összetevőinek (citopenia) hiánya volt megfigyelhető. Leggyakrabban a betegek az idegrendszer túlzott mértékű elterjedésével szembesülnek, nevezetesen görcsök és kolesztázis - az epe stagnálása.

E csoport előkészítése tilos a nitrofuránokkal (antibiotikumokkal) egyidejű használata, mivel a kinolon kezelés hatása jelentősen csökken. Ezeket a gyógyszereket általában a gyermekgyógyászati ​​rendellenességek fertőzésének leküzdésére írják elő, a fő indikációk:

  • hólyaggyulladás
  • a krónikus vese gyulladás megelőzése;
  • shigellosis.

FONTOS. A felnőttek esetében ezek a gyógyszerek hatástalanok, így a fluorokinolonokat ugyanazon betegségek leküzdésére használják.

Ellenjavallatok közé tartozik az akut pyelonefritisz és a veseelégtelenség.

Fluorokinolonok: a kinolonok második generációja

Ez az anyagcsoport magában foglalja azokat a gyógyszereket, amelyek figyelembe veszik az előző generációs kinolonok hiányosságait. Minden második generációs eszköz szélesebb körű akcióval rendelkezik, vagyis nagyszámú baktérium és vírus elleni küzdelmet tesz lehetővé.

A patogén mikroflóra képviselőinek listája tehát staphylococcusokkal, gram-negatív kókuszokkal, gram-pozitív botokkal egészül ki. Ezen túlmenően, ebben a csoportban néhány eszköz a tuberkulózisellenes szerekkel kapcsolatos, míg mások sikeresen alkalmazhatók intracelluláris mikroorganizmusok ellen.

A második generációs gyógyszereket a szervezet jól tolerálja, függetlenül attól, hogy melyik napszakot vették figyelembe: a véráramban lévő koncentráció megegyezik az orális beadáskor és beadáskor.

A fluorokinolonmolekulák fokozott áteresztőképességgel rendelkeznek a létfontosságú szervek szöveteiben, amelyek kezelésére szánták. Fő előnyük a cselekvés időtartama - 12-24 óra.

A kinolon második generációjának alkalmazása során a gyomor-bél traktusból és a központi idegrendszerből származó mellékhatásokat sokkal ritkábban figyelték meg: a veseelégtelenség nem jelent ellenjavallatot a szándékolt felhasználásra.

Ennek az anyagcsoportnak a hátránya az alacsony érzékenység a nagyszámú streptococcusok fluorokinolonjai iránt, valamint a spirootech, listeria és anaerobok elleni küzdelem hatásának hiánya.

Az alkalmazás mellékhatásai a következők:

  1. Lassítja az ízületi szöveti sejtek kialakulását, így ezek a gyógyszerek nem írják elő a nőknek a terhesség alatt. A második generációs fluorokinolonok gyermekekre történő kinevezéséről szóló döntést a kezelőorvos hozza létre, összehasonlítva a kezelés előnyeit a baba fejlődésével járó kockázattal.
  2. Megfigyelték a ligamentus készülék (Achilles-ín) gyulladásos folyamatainak kialakulásának eseteit, amelyekhez a betegek megnövekedett fizikai aktivitásával járó kötések szakadtak.
  3. Beszámoltak a szívizom kamrai szívritmuszavarokról.
  4. Fotodermatit.

A második generációs kinolon-gyógyszerek nevei fő hatóanyaguk származékai. Ezek a ciprofloxacin, a norfloxacin, az ofloxacin, a pefloxacin és a lomefloxacin.

Harmadik generációs kinolon

A harmadik generáció kinolonjainak megkülönböztető jellemzője a megnövekedett antimikrobiális hatás a patogén mikroflóra képviselői ellen, mint pneumococcusok, mikoplazma és chlamydia.

Orális adagolás esetén az anyag teljesen felszívódik a gyomor-bélrendszerben, és belép a keringési rendszerbe. Maximális koncentrációja egy órával a bevétel után figyelhető meg, és hat-nyolc órára hat.

Az ebbe az osztályba tartozó gyógyszereket sikeresen alkalmazzák a felső és az alsó légúti fertőző betegségekben, beleértve az akut megnyilvánulásaikat és a krónikus betegségek súlyosbodását.

Ezeket a gyógyszereket a fertőző természetű gyulladásos folyamatok leküzdésére is felírták, amelyek a beteg urogenitális rendszerének szerveit sújtották. Nagy hatékonyságot mutatnak a bőrgyógyászok, akik ezeket a gyógyszereket a test bőrének és lágy szöveteinek fertőző lézióként írják elő. A harmadik generációs fluorokinolonokat az antrax vírus leküzdésére használják, beleértve annak megjelenését is.

Negyedik kinolonosztály

A 4. generációs fluorokinolonok szignifikánsan magasabbak, mint az előző gyógyszerek osztályai, mivel anaerob fertőzésekkel is képesek megbirkózni.

FONTOS. A gram-negatív patogén mikroorganizmusok vagy a Pseudomonas aeruginosa növekedése által kiváltott bakteriális betegségek kezelésében jobb, ha előnyben részesítjük a második generációs fluorokinolonokat. Amikor az emésztőrendszeren keresztül felszívódik, a hasznos anyag térfogatának körülbelül 10% -a elveszik, ezért akut betegségformák esetén ajánlott a hatóanyagok intravénás alkalmazása.

A fluorokinolon legújabb generációjának használatára vonatkozó jelzések hasonlítanak a harmadik osztályba tartozó gyógyszerekre, az anthrax kezelésének és megelőzésének kivételével.

A fluorokinolon elve

A kinolonok behatolnak a vérbe, és speciális anyagokat szintetizálnak - olyan enzimeket, amelyek behatolnak egy vírus vagy baktérium DNS szerkezetébe, elpusztítják, és a patogenikus mikroflóra haláláig reprezentálják.

Ez a fő különbség az antimikrobiális szerektől, amelyek megakadályozzák a vírusok további növekedését és szaporodását. Továbbá a fluorokinolonok a káros sejtek membránjaira hatnak, megsértve stabilitását, lelassítják létfontosságú aktivitásuk folyamatát. Így a kórokozó sejt teljesen elpusztul, és nem záródik le a későbbi aktiválás kedvező feltételeinek előrelátása esetén.

Ha összehasonlítjuk a kinolonokat és a fluorokinolonokat, akkor az összes gyógyszer a második generációtól kezdve szélesebb hatást gyakorol. Ez lehetővé tette, hogy a fluorokinolonok ne csak tabletták vagy injekciók, hanem a helyi kezelésre szánt források - a szemészeti és otolaringológiai betegségek kezelésére szolgáló - cseppek formájában történjenek.

A gyógyszerek farmakokinetikája

A legtöbb orális alkalmazásra szánt gyógyszerkészítmény jól felszívódik a gyomor-bél traktus nyálkahártyáiban (az abszorpciós térfogat 90-100%).

A klinikai vérvizsgálatok már egy óra múlva a hatóanyag maximális koncentrációját jelzik. Mivel a fluorokinolonok gyakorlatilag nem kötődnek a véráram fehérjéihez, könnyen behatolnak a szövetekbe és a belső szervekbe, beleértve a máj, a vesék, a prosztata mirigyeit. Nyilvánvalóan a sérülés helyére irányulnak, amennyire csak lehetséges, az érintett szervbe koncentrálódnak, még az intracelluláris mikroorganizmusokkal is, amelyek érzékenysége a legtöbb antibiotikumra csökken.

Ha a gyógyszert étkezés után veszik be, abszorpciója kissé lassú lesz, de teljesen belép a vérbe, bár enyhe késéssel. A fluorokinolonok magas biológiai hozzáférhetősége lehetővé teszi számukra, hogy könnyedén leküzdhessék a placentán lévő gátat is, így a kezelést gyermekkoruk alatt, valamint a szoptatás alatt tilos (képesek az anyatejbe felhalmozódni).

A vizeletrendszer felelős a hatóanyagoknak a szervezetből történő eltávolításáért: a kinolonok a vizelettel szinte változatlanul hagyják a testet. Ha a vesék munkája károsodik vagy lelassul, akkor a kinolonokat alig lehet eltávolítani a testből, ami fokozott koncentrációjukhoz vezet. A fluorokinolonok azonban könnyedén elhagyják a belső szerveket, függetlenül az emberi „szűrők” minőségétől.

Mik a veszélyes fluorokinolonok?

A kinolonokat és a fluorokinolonokat tartalmazó gyógyszerek szedése gyakran kíséri a szervezet nemkívánatos reakcióit. A második és a későbbi generációk gyógyszereinek megjelenésével a mellékhatások száma, valamint megjelenésének gyakorisága jelentősen csökkent. De a betegeket, akiket felírtak ezeknek a gyógyszereknek, fel kell készíteni az alábbi betegségekre.

  • Tehát az emésztőrendszer dyseptikus rendellenességeket, gyomorégés megjelenését, a has és a gyomor fájdalmát jelzi. A hányinger, hányás, székrekedés vagy hasmenés mellett a betegek az étvágytalanságot, az ízváltozást panaszkodtak. A központi idegrendszer is reagál a szintetikus anyagokra. A megnövekedett arousal az alvászavarok, az erővesztés, az álmosság. Akut fejfájás, szédülés, csökkent vizuális funkció, „zaj” a fülekben. Gyakran a betegek a felső és alsó végtagok görcsrohamairól panaszkodtak, kézremegést, fokozott bőrérzékenységet (zsibbadást, bizsergést, "goosebumps" -t).
  • Az allergiás reakciók is jellemzőek e gyógyszercsoportra, az egyéni intolerancia jelenlétében a hatóanyagra vagy a gyógyszer más alkotóelemeire. Az allergiát a bőr vörössége, urticaria (kis kiütés), égő és viszketés, a felső légutak duzzanata fejezi ki. Bizonyos típusú gyógyszerek esetében a test vagy a nyálkahártya érzékenységének növelése az ultraibolya sugarakra (fényérzékenység).

A fluorokinolonok bevételének ritkábban előforduló mellékhatásai a következők:

  • Az izom-csontrendszer megsértése. Ezek az ilyen patológiák kialakulása, mint az ízületi ízületek károsodása, az ín szakadás, bizonyos típusú szövetek lassú képződése, izomfájdalom, az ínszövet degenerációja.
  • A vese patológiája: urolitiasis, gyulladásos folyamatok a vesében.
  • A szív- és érrendszeri rendellenességek: az alsó végtagok vénás edényei, a szívritmuszavarok vérrögképződése.
  • A "thrush" megjelenése. A kandidozis egyaránt előfordulhat mind a hüvely nyálkahártyáján, mind a két nem orális vagy orrüregében.

A fluorokinolonok minden típusának kinevezésére vonatkozó ellenjavallatok a következők:

  • súlyos agyi ateroszklerózis;
  • az egyéni intolerancia jelenléte a szintetikus anyagok csoportjára;
  • terhesség és szoptatás.

következtetés

Bár ez az antibakteriális szerek csoportja több mint fél évszázaddal ezelőtt szintetizálódott, és a gyógyszeripar fejlődése ugrásszerűen zajlik, a fluorokinolonok határozottan elfoglalják vezető szerepüket az antimikrobiális szerek között, így a legtöbb antibiotikum elmarad.

Ezekkel az anyagokkal folyamatosan fejlődnek új típusú gyógyszerek, amelyek lehetővé teszik a súlyos bakteriális betegségekben szenvedő betegek kezelését, amelyek eddig nem voltak képesek legyőzni.

Újságíró-szakember, receptek ellenőrzik magukat.
Mindent tud a férfiakról és a hagyományos orvoslásról.

Fluorokinolonok - négy generáció széles spektrumú antibiotikumok

A fluorokinolonok antibiotikumok kémiai szintézissel nyert antibakteriális szerek, amelyek elnyomják a gram-pozitív és gram-negatív mikroorganizmusok aktivitását. A múlt század közepén fedezték fel őket, azóta sikeresen megbirkóztak számos veszélyes betegséggel.

Fluorokinolonok baktériumok ellen

A modern ember folyamatosan ki van téve a stressznek, számos kedvezőtlen környezeti tényezőnek, mivel az immunrendszere meghibásodik vagy gyengül. A patogén baktériumok viszont folyamatosan fejlődnek, mutálódnak, immunitást szereznek a penicillin antibiotikumokkal szemben, amelyeket néhány évtizede sikeresen alkalmaztak a gyulladásos betegségek kezelésére. Ennek eredményeképpen a veszélyes betegségek gyorsan érintik a gyengített immunrendszerrel rendelkező személyt, és a régi generáció antibiotikus kezelése nem eredményez megfelelő eredményt.

A baktériumok egysejtű mikroorganizmusok, amelyeknek nincs magja. Vannak előnyös baktériumok, amelyek szükségesek az emberi mikroflóra kialakulásához. Ezek közé tartoznak a bifidobaktériumok, a laktobacillák. Ugyanakkor feltételesen patogén mikroorganizmusok vannak, amelyek egyidejű körülmények között agresszívek a szervezet felé.

A tudósok két fő csoportba osztják a baktériumokat:

Ezek közé tartoznak a stafilokokok, a streptococcusok, a clostridia, a corynebacterium, a listeria. Az orrnyálkahártya, a szem, a fül, a tüdő, a hörgők betegségeinek kialakulását okozzák.

Ezek E. coli, salmonella, shigella, moraxella, klebsiella. Káros hatással vannak az urogenitális rendszerre és a belekre.

A bakteriális sorozat ezen differenciálódása alapján az orvos kiválasztja a terápiát. Ha a betegség okozója bakteriális vetés következtében észlelhető, akkor egy antibiotikumot írnak fel, amely megbirkózik e csoport baktériumokkal. Ha a kórokozót nem lehet kimutatni, vagy lehetetlen elvégezni a holtágak elemzését, széles spektrumú antibiotikumokat írnak elő, amelyek káros hatással vannak a legtöbb patogén baktériumra.

besorolás

A széles spektrumú antibiotikumok közé tartozik a kinoloncsoport, amely fluorokinolonokat tartalmaz, amelyek elpusztítják a gram-pozitív és gram-negatív baktériumokat és a nem fluorozott kinolonokat, amelyek főleg a negatív baktériumokat elpusztítják.

A fluorokinolonok rendszerezése az antibakteriális aktivitás kémiai szerkezetének és spektrumának különbségén alapul. Fluorokinolon antibiotikumok 4 generációra vannak felosztva a fejlődésük időpontjával.

Magában foglalja a nalidix, oxolin, pipimid savakat. A nalidixinsav alapján uroantiseptikumok keletkeznek, amelyek károsító hatást gyakorolnak a Klebsiellára, a Salmonella-ra, a Shigellára, de nem képesek megbirkózni a gram-pozitív baktériumokkal és anaerobokkal.

Az első generáció Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, a fő hatóanyaga a nalidixinsav. A pimemid és az oxolinsavak, valamint a vizeletrendszer és a belek komplikált betegségei (enterokolitis, dysentery) is jól kezelhetők. Hatékony az enterobaktériumok ellen, de rosszul behatol a szövetekbe, alacsony a biológiai permeabilitása, sok mellékhatása van, ami nem teszi lehetővé a nem fluorozott kinolonok komplex terápiát.

Annak ellenére, hogy az antibiotikumok első generációjának számos hibája volt, ígéretesnek tekintették, és a fejlődés ezen a területen folytatódott. 20 év után a következő generációs gyógyszereket fejlesztették ki. Ezeket szintetizáltuk fluorin atomok bejuttatásával a kinolin molekulába. Ezeknek a gyógyszereknek a hatékonysága közvetlenül függ a bevitt fluoratomok számától és a kinolin-atomok különböző pozícióiban való lokalizációjától.

A fluorokinolonok generációja pefloxacint, lomefloxacint, ciprofloxacint, norfloxacint tartalmaz. Elpusztítják a gram-negatív kokszokat és botokat, a gram-pozitív botok elleni küzdelem, a staphylococcusok, gátolják a tuberkulózis kialakulásához hozzájáruló gombás baktériumok aktivitását, de nem elég hatékonyan küzdenek az anaerobok, mikoplazmák, chlamydia, pneumococcusok ellen.

A fejlesztés fő célja, amelyet a tudósok az antibiotikumok létrehozásában folytattak, a fluorokinolonok második generációjával érhető el. Segítségükkel a különösen veszélyes baktériumok elleni küzdelem, a betegek életveszélyes kórképek elleni gyógyítása. A fejlődés azonban folytatódott, és hamarosan megjelentek a 3. és 4. generáció előkészületei.

A harmadik generáció magában foglalja a légzőszervi fluorokinolonokat, amelyek bizonyítottan hatékonyak a légúti betegségek kezelésében. Ezek sokkal hatékonyabbak a chlamydia, a mikoplazmák és a légzőszervi megbetegedések egyéb kórokozói elleni küzdelemben, mint elődeik, és sokféle hatásuk van. A penicillinnel szembeni rezisztenciát kialakító pneumococcusokkal szemben aktív, amely garantálja a bronchitis, sinusitis, pneumonia kezelésében. A legelterjedtebb levofloxacin, valamint a Temafloxacin, a Sparfloxacin. Ezeknek a gyógyszereknek a biológiai hozzáférhetősége 100%, így a legsúlyosabb betegségeket kezelhetik.

Negyedik generációs vagy anaerob anti-légző fluorokinolonok.

A kábítószerek hasonlóak a fluorokinolonok - az előző csoport antibiotikumai - hatásában. Az anaerobok, atipikus baktériumok, makrolidok, penicillin-rezisztens pneumococcusok ellen hatnak. Jó segítség a felső és alsó légutak kezelésében, a bőr és a lágy szövetek gyulladásában. A legújabb generációs készítmények közé tartozik a Moxifloxacin, más néven Avelox, amely a leghatékonyabb a pneumococcusok, atípusos patogén mikroorganizmusok elleni küzdelemben, de nem túl hatékony a negatív gesztinális mikroorganizmusok és a Pseudomonas bacillus ellen.

A gyógyszerek közé tartozik a grepofloxacin, a klinofloxacin, a trovafloxacin. De nagyon mérgezőek, sok mellékhatásuk van. Jelenleg nem használják az utolsó három gyógyszerfajtát.

A fluorokinolonok előnyei és hátrányai

A fluorokinolonokat tartalmazó gyógyszerek megtalálják a helyüket az orvostudomány különböző területein. A fluorokinol antibiotikumokkal kezelt betegségek listája nagyon széles. A nőgyógyászatban, a venereológiában, az urológiában, a gasztroenterológiában, a szemészetben, a bőrgyógyászatban, a otolaryngológiában, a terápiában, a nefrológiában, a pulmonológiában használatosak. Ezen túlmenően ezek a gyógyszerek a legjobb választás a makrolidok és a penicillinek hatékonysága vagy a betegség súlyos formái esetében.

A következő tulajdonságok jellemzik:

  • a szisztémás fertőzések elleni küzdelemben minden szinten súlyos eredményeket értek el;
  • a test könnyű toleranciája;
  • minimális mellékhatások;
  • hatásos a gram-pozitív, gram-negatív baktériumok, anaerobok, mikoplazma, chlamydia ellen;
  • hosszú felezési idő;
  • magas biológiai hozzáférhetőség (jól behatol az összes szövetbe és szervbe, ami erős terápiás hatást biztosít).

A fluorokinolon antibiotikumok hatásossága ellenére a terápia kiválasztásánál figyelembe kell venni, hogy ellenjavallatok vannak. Tilos a terhesség és szoptatás ideje alatt, mivel magzati méhen belüli malformációkat okoznak a magzatban és a csecsemők hidrocephalusában. A csecsemőknél a fluorokinolonok lassítják a csontnövekedést, így csak akkor írják elő, ha az antibiotikum-terápia előnyei meghaladják a gyermek testére gyakorolt ​​kárt. Az oxolin és a nalidix savak mérgező hatást gyakorolnak a vesére, így a velük való gyógyszerek veseelégtelenség esetén tilosak.

Alkalmazási területek

A fluorokinolon antibiotikumok helyesen vezetnek a patogenikus baktériumok által okozott patológiák kezelésében. Nagyfokú bioaktivitással rendelkeznek, az emberek jól tolerálják, jól behatolnak a bakteriális membránba, védőanyagokat hoznak létre a sejtben, amelyek közel állnak a szérumok koncentrációjához.

Az alábbiakban felsoroljuk a gyógyszereket és a fluorokinolonokat tartalmazó gyógyszerek nevét, azok hatékonyságát.

Ciprofloxacin. Az ENT-betegségek, a húgyúti rendszer szervei, a gyomor-bélrendszer kezelésére tervezték. Hatékony nőgyógyászati ​​problémákkal. A gyulladásos szembetegségek cseppeként alkalmazzák.

Peflo. Hatékony a vizelési rendszer fertőző betegségeinek kezelésében. Hát segíti a gonorrhea, a bakteriális prosztatitisz. A gyomor-bélrendszeri betegségek, torok, alsó légutak, orrnyálkahártya súlyos formáit kezeli.

Ofloxacin. Hatékony a patogén mikroorganizmusok ellen, ami a húgyúti, a középfülgyulladás, a sinusitis gyulladását okozza. Az Ofloxacinnal a meningitis, a chlamydia és a gonorrhoea kezelhető. Csepp formában az antibiotikumot használják a szem betegségeinek kezelésére, mint például a szaruhártya-fekély, a kötőhártya-gyulladás és az árpa. A gyógyszer kenőcsként is kapható, amely lehetővé teszi, hogy helyileg alkalmazzuk.

Norfloxacin. Gonorrhoea, prosztatitisz, húgyúti rendellenességek kezelésére használják.

Ofloxacin. Hatékony a chlamydia, a pneumococcusok és a tuberkulózis rezisztens formái ellen.

A moxifloxacin. Az antibiotikum a legjobb, ha a mikoplazmák, a chlamydia, a pneumococcusok, az anaerobok okozta fertőzések kiküszöbölésére kerül sor. Ezt a tüdőgyulladást, a sinusitist, a medence szerveinek gyulladását használják. A szemészek folyékony formában (cseppek) blefaritis, szaruhártya-fekély, árpa kezelésében használják.

Gatifloxacint. Cisztás fibrózis, hörghurut, tüdőgyulladás, bakteriális fertőzés okozta kötőhártya-gyulladás, ENT-betegségek, ízületi betegségek, bőr.

Gemifloxacin. Szinuszitával, krónikus jellegű hörghurutával, tüdőgyulladással kezelik őket.

Sparfloxacint. Aktívan és hatékonyan harcol a mikobaktériumok ellen, míg a hatása sokkal hosszabb, mint más fluorokinolonoké. A középfülgyulladással, a maxilláris szinuszokkal, a vesék, a bőr és a lágyszövetek fertőzéseivel, a nemi és húgyúti rendszerekkel, a gyomor-bélrendszerrel, az ízületekkel és a csontokkal kapcsolatos betegségek kezelésére alkalmazzák.

Levofloxacin. Fertőző ENT-betegségek, alsó légzőrendszer, húgyúti szervek, STD-k, akut pyelonefritisz, krónikus prosztatitis kezelésére használatos. Szemfertőzések esetén a levofloxacint cseppek formájában alkalmazzák. Az antibiotikum kétszer olyan erős és erőteljes, mint a patogén baktériumok ellen, miközben a test jobban tolerálja, mint elődje, az Ofloxacin.

Norfloxacin. Elsődleges gyógyszerként használják nőgyógyászatban, szemészetben, urológiában.

Iomefioxaein. Az antibiotikum még kis koncentrációban is baktérium mikroorganizmusok nagy hányadával szembesül 5-tel. Az urogenitális rendellenességek, a tuberkulózis, a szembetegségek helyi gyógyszereinek előírásában. Ez nem hatékony a chlamydia, pneumococcusok, mikoplazmák elleni küzdelemben.

FONTOS! Néhány fluorokinolon (Sparfloxacin, Gatifloxacin, Ofloxacin, Moxifloxacin, Levofloxacin, Ciprofloxacin, Lomefloxacin) szerepel az Orosz Föderáció kormánya által jóváhagyott alapvető gyógyszerek listájában.

Hosszú ideig a fluorokinolonok specifikus kémiai szerkezete nem tette lehetővé a folyékony típusú gyógyszerek előállítását, ezért csak tablettákban állították elő. A modern gyógyszeriparban óriási választék van a fluorokinolont tartalmazó kenőcsök, cseppek és más antimikrobiális készítmények. Ez lehetővé teszi, hogy hatékonyan kezelje a halálos bakteriális betegségeket.

Fluorokinolonok: Fluorokinolon készítmények

moxifloxacin
Új antimikrobiális gyógyszer a fluorokinolonok csoportjából

A kinoloncsoport antimikrobiális szerei nagyszámú anyagot tartalmaznak, amelyek a naftiridin és a kinolin kémiai szerkezetéből származnak (a naftiridin molekulában a nitrogénatom helyett a naftiridin mag 8-as helyzetében lévő szénatom, 1. ábra).

Az első kinolon-gyógyszer a nalidixinsav, amelyet 1962-ben szintetizáltak naftiridin alapján. A hatóanyag korlátozott spektrumú antimikrobiális hatást fejt ki néhány gram-negatív baktériummal, elsősorban az enterobaktériumokkal szemben. A nalidixinsav farmakokinetikáját a gyógyszer alacsony szérumkoncentrációja, a mikroorganizmus szerveiben, szövetekben és sejtekben való gyenge behatolása jellemzi; a gyógyszer magas koncentrációban található a vizeletben és a bélben. Megjegyezték, hogy a gyógyszerrel szembeni mikrobiológiai rezisztencia gyorsan fejlődik. Ezek a nalidixinsav tulajdonságai meglehetősen korlátozottan határozták meg, elsősorban a húgyúti fertőzések és bizonyos bélfertőzések kezelésében. A kinolon-sorozat további keresése számos antimikrobiális hatóanyag létrehozását eredményezte, amelyek tulajdonságai elvileg nem különböztek a nalidixinsavtól, és a mikroorganizmusok klinikai törzseiben az ellenállóképesség gyors fejlődése korlátozta azok használatát, bár számos gyógyszert használtak (pl. Oxolinsav, pipemidsav) ).

A kinolon-sorozat további keresése számos olyan vegyületet eredményezett, amelyek alapvetően új tulajdonságokkal rendelkeznek. Ezt úgy érjük el, hogy egy fluoratomot bejuttattunk a kinolin- vagy naftiridin-molekulába, és csak a 6. helyzetben (1. ábra). A szintetizált vegyületeket fluor-kinolonoknak nevezzük. Flumequin volt a fluorokinolon-csoport első gyógyszere, a szintetizált fluorozott kinolonok alapján létrehozott gyógyszereket széles körben használták a klinikán a különböző genezis és lokalizációjú bakteriális fertőzések sütésére.

Ábra. 1.
A kinolin és naftiridin (A) szerkezeti képlete és fluorozott származékai (B)

Ábra. 2.
Fluorokinolon szerkezeti képlete

A kinolonosztály minden molekulájában hat tagú ciklus van a 3. pozícióban levő COOH-csoporttal és egy 4-es pozícióban lévő ketocsoporttal (C = O) - egy piridon-fragmenssel (2. ábra), amely meghatározza a kinolonok fő hatásmechanizmusát - a DNS-giráz gátlását és ennek megfelelően az antimikrobiális aktivitást. A molekula ezen kémiai jellemzője alapján néha ezeket a vegyületeket "4-kinolonoknak" nevezik. A kinolonokhoz hasonló kémiai vegyületek, amelyek nem tartalmaznak piridonfragmenst és a molekulában lévő 4-es helyzetű ketocsoportot, nem gátolják a DNS-girázt. A DNS-giráz gátlásának intenzitása, az antimikrobiális spektrum szélessége, az egyes gyógyszerek farmakokinetikai tulajdonságai függnek a molekula teljes szerkezetétől és a ciklusok bármely helyzetében a gyökök természetétől.

Függetlenül attól, hogy fluoratom van-e (vagy nincs), a kinolonosztály minden kémiai vegyülete egyetlen beavatkozási mechanizmussal rendelkezik a legfontosabb bakteriális enzim, a DNS giráz mikrobiális sejtgátlására, amely meghatározza a DNS bioszintézisét és a sejtek osztódását. Az antimikrobiális hatás egyetlen mechanizmusa alapján a kinolonoknak és a fluorokinolonoknak általánosítottuk a "DNS giráz inhibitorok" nevet.

Amint azt fentebb már megjegyeztük, a fluorokinolonok és a kinolonok közötti fő kémiai különbség a molekula 6-os helyzetében lévő fluoratom jelenléte. Kimutatták, hogy a fluor helyett egy másik szubsztituens bevezetése (egy másik halogén, alkilcsoport stb.) Csökkenti az antimikrobiális hatás súlyosságát. A további fluoratomok (di- és trif-torhinolin) bevezetésére tett kísérletek nem vezettek a vegyületek aktivitásának alapvető változásaihoz, hanem számos tulajdonságot módosítottak (fokozott aktivitás a mikroorganizmusok egyes csoportjaival szemben, a farmakokinetikai tulajdonságok változása).

A nem fluorozott és fluorozott kinolonok kémiai szerkezetének hasonlósága ellenére tulajdonságaikban jelentősen különböznek egymástól (1. táblázat). Ezek a tulajdonságok közötti különbségek indokolják a fluorokinolonok független csoportját a kinolon osztályon belül.

Jelenleg a fluorokinolon-nómenklatúrában körülbelül 20 gyógyszer található. A klinikán megtalálható fő fluorokinolonokat a 2. táblázat tartalmazza. 2.

1. táblázat.
A fluorozott és nem fluorozott kinolonok összehasonlító jellemzői [7]

Fluorokinolon antibiotikumok listája

A kinolokat az orvostudományban 1962 óta széles körben alkalmazták farmakokinetikájuk és biológiai hozzáférhetőségük miatt. A kinolok két fő csoportra oszthatók:

A fluorokinolonok esetében antibakteriális hatás jellemezhető, amely lehetővé tette számukra, hogy helyi kezelésre használják a szem és a fül cseppek formájában.

A fluorokinolonok hatékonysága a hatásmechanizmusának köszönhető - gátolják a DNS-girázt és a topoizomerázt, amely megzavarja a DNS-szintézist a patogén sejtben.

A fluorokinolonok előnyei a természetes antibiotikumokhoz képest vitathatatlanok:

  • Széles spektrum;
  • Nagy biológiai hozzáférhetőség és szöveti penetráció;
  • Hosszú időszak a szervezetből, ami antibiotikumot okozhat;
  • A gyomor-bél traktus nyálkahártyáinak könnyű felszívódása.

Fluorokinolonok - antibiotikumok (gyógyszerek)

A fluorokinolonok osztályozása olyan generáció, amelynek mindegyikét fejlettebb antimikrobiális hatás jellemzi:

  1. 1. generáció: oxolinsav, pipemido-sav, nalidixsav;
  2. 2. generáció: lomefloxocin, pefloxocin, ofloxocin, ciprofloxocin, norfloxocin;
  3. 3. generáció: levofloxacin, sparfloxacin;
  4. 4. generáció: moxifloxacin.

A legerősebb antibiotikumok

Az emberiség folyamatosan keresi a legerősebb antibiotikumot, mert csak egy ilyen gyógyszer garantál sok halálos betegség gyógyítását. A leghatékonyabbak széles spektrumú antibiotikumoknak tekinthetők - ezek hatással lehetnek mind a gram-pozitív, mind a gram-negatív baktériumokra.

cefalosporinok

A cefalosporin antibiotikumok széles spektrumúak. A hatásmechanizmusa a kórokozó sejt sejtmembránjainak fejlődésének gátlásával jár. Ez az antibiotikum-sorozat minimális mellékhatásai vannak, és nem befolyásolják az emberi immunitást.

A cefalosporinok egyik hátránya tekinthető a nem tenyészbaktériumok elleni hatástalanságnak. Ebben a sorozatban a legerősebb gyógyszer a Belgiumban gyártott Zeftera, amelyet injekciós formában állítanak elő.

makrolidok

A makrolidok antibiotikumok, amelyek egyik előnye, hogy alacsony toxicitást jelent a szervezet számára, és az adagolástól függően bakteriosztatikus és baktericid hatással lehet a mikroorganizmusokra.

fluorokinolon

A fluorokinolonok nagy hatékonysággal rendelkeznek különböző fertőzésekben és lokalizációikban. A fluorokinolonok az egyetlen antibiotikum, amely képes versenyezni a B-laktám gyógyszerekkel.

Az utolsó generációs gyógyszerek a levofloxacin, a sparfloxacin és a moxifloxacin, melynek jellemzője a tüdőgyulladás okozta szerre gyakorolt ​​fokozott hatás.

karbapenemekre

A karbapenemek a B-laktámokhoz tartozó antibiotikumok csoportja. Ebben a sorozatban a kábítószereket általában tartalék gyógyszereknek tekintik, de különösen súlyos esetekben a terápia alapját képezik. A karbapenemeket a gyomorban alacsony abszorpciós képességük miatt injektáljuk, de jó a biohasznosulása és a test széles eloszlása.

Számos nemkívánatos reakció és mellékhatás kiegyensúlyozott az antibiotikum-felhasználás hatékonyságával. A karbapenemeket az orvos szigorú felügyelete alatt kell szedni, mivel görcsöket okozhatnak, különösen vesebetegség esetén. A beteg jóllétében bekövetkező bármilyen változás esetén ezt a kezelőorvosnak figyelembe kell vennie.

penicillin

A penicillin antibiotikumok baktericid B-laktámok. A penicillinek más antibiotikumokkal egyidejű alkalmazása nem javasolt. A legtöbb penicillin-antibiotikumot csak azért adják be, mert a gyomor savas környezetében a gyógyszer nagy mértékben megsemmisül.

Hogyan hozhatunk egy lányt orgazmushoz?

Nem titok, hogy a nők közel 50% -a nem rendelkezik orgazmussal a szex során, és ez nagyon nehéz megverni mind az ember méltóságában, mind az ellenkező nemhez való viszonyban.

Csak néhány módja van, hogy partnereit orgazmushoz hozza, mint mindig. Íme a leghatékonyabb:

  1. Erősítsd meg a képességedet. Lehetővé teszi, hogy a szexuális kapcsolatokat néhány percről legalább egy órára terjessze ki, növeli a nők érzékenységét, és hihetetlenül erőteljes és tartós orgazmusokat tapasztal.
  2. Az új pozíciók tanulmányozása és alkalmazása. Az ágyban való kiszámíthatatlanság mindig izgatja a nőket.
  3. Ne feledkezzünk meg a női test egyéb érzékeny pontjairól is. Az első pedig dot-g.

A felejthetetlen szex titkait a portál oldalain is megismerhetjük.

Egyes penicillinkészítmények már elvesztették hatékonyságukat, és jelenleg a klinikusok nem használják a tehetetlenségük miatt bizonyos típusú baktériumokhoz, amelyek mutáltak és elvesztették az ilyen antibakteriális terápia iránti érzékenységét.

Nem tud megbirkózni a prostatitissel?

Népszerű gyógyszerek gyakran enyhítik csak a prosztatisz tüneteit. A betegség nem megy el, hanem tovább halad és csökkenti a szexuális vágyat, és felgyorsult ejakulációt okoz!

Az eszköz nemcsak a vizelet javítására, a prosztata duzzanatának csökkentésére, hanem a potenciál helyreállítására és az immunrendszer erősítésére is segít.

Olvasóink a legújabb eszköz - TIBETTEA - tibeti tea használatát javasolják.

A következő tulajdonságokkal rendelkezik:

  • Megszünteti a gyulladást és a fájdalmat
  • A vizeletürítés során megszünteti az égő érzést
  • Csökkenti a prosztatarák duzzanatát
  • A potenciál visszatér
  • Ismét férfias erőt és energiát fogsz érezni!

Milyen betegségeket használnak a fluorokinolon antibiotikumokhoz?

A fluorokinolon-csoport antibiotikumokat tartalmazó betegségek spektruma a következő:

  • szepszis;
  • gonorrhea;
  • A prosztatagyulladás.
  • A kismedencei szervek és szervek húgyúti fertőzései;
  • Bélfertőzések;
  • A felső és alsó légúti fertőzések;
  • agyhártyagyulladás;
  • anthrax;
  • tuberkulózis;
  • Fertőzések diagnosztizált cisztás fibrózisban szenvedő betegeknél;
  • A fluorokinolon-alapú készítményeket széles körben alkalmazzák a szembetegségek kezelésében, amit a gyógyszer szembetegsége nagy mértékben elősegít, még a sérült szaruhártyán keresztül is.

A terápiásán szignifikáns koncentrációt néhány percen belül elérjük, ha helyileg alkalmazzuk.

A fluorokinolonok alkalmazása a szemhéj, a kötőhártya, a szaruhártya-betegségek, valamint a mechanikai sérülések és műtétek megelőzésének különböző fertőzései esetén javasolt.

A fluorokinolonok alkalmazása ellenjavallatok lehetnek:

  1. allergiás reakció kockázata;
  2. terhesség
  3. szoptatás;
  4. gyermekek és serdülők.

A fluorokinolonokat elsősorban a vesék és a máj választja ki, ezért csökkent veseműködésű vagy májbetegségben szenvedő betegeknél a gyógyszer dózisa módosítható.

A tüdőgyulladást egy másik félelmetes betegségnek tekintik, amely évente több ezer életet követel. A baktériumok-kórokozók ellenállóak a hagyományos antibiotikumokkal, így a klinikusok fluorokinolon tartalmú gyógyszereket használnak.

A fluorokinolonok korai generációi nem adták a kívánt eredményt a pneumococcus elleni gyenge természetes aktivitás miatt, ami a tüdőgyulladás fő okozója. A fluorozott kinolonok negyedik generációja azonban hatásos a tüdőgyulladás ellen, és különösen a levofloxacin hatóanyag, amely két formában szabadul fel az injekciózáshoz és az orális adagoláshoz.

A sparfloxacin csak tabletta formájában áll rendelkezésre, és nem kevésbé hatékony antibakteriális terápiában.

Annak ellenére, hogy ezek a gyógyszerek jelentős előnyökkel járnak, számos mellékhatás kapcsolódik hozzájuk:

  • A bőr érzékenységének jelentős növekedése az ultraibolya ellen.
  • A szívritmus változása, amely aritmia okozza.
  • Ezeket a tényezőket figyelembe véve a gyógyszert a kezelés alatt kell előírni, az előnyök és a lehetséges kockázatok gondos elemzésével.

A chlamydia által okozott urogenitális fertőzések kezelésében a kezelést a makrolidokkal párhuzamosan fluorokinolonok írják elő. A makrolidok kifejezetten anti-chlamydia-aktivitással rendelkeznek, a legismertebb és leggyakrabban használt gyógyszercsoport az eritromicin.

Az eritromicin-kezelés időtartama általában egy-két hét.

A fluorokinolonok kevésbé aktívak a chlamydiákkal kapcsolatban, de kiváló munkát végeznek a gonorrhoea, a különböző kokszok és botok okozta fertőzésekkel, ezért komplex terápiára utalnak. A bakteriális prosztatisz kezelésére számos fluorokinolon és makrolid együttes előkészítését írják elő.

Egy hónapos terápia látható eredményekre vezetett - a tünetek jelentős csökkenése és a vér számának javulása.

A kinolon / fluorokinolon csoport készítményei (antibiotikumok) - leírás, osztályozás, generáció

A fluorokinolonok több generációra oszlanak, és az antibiotikum minden további generációja erősebb, mint az előző.

I generáció:

  • pipemidovaya (pipemidievuyu) sav;
  • oxolinsav;
  • nalidixinsav.

II generáció:

  • ciprofloxacin;
  • peflo;
  • ofloxacin;
  • norfloxacin;
  • lomefioxacin.

III generáció:

IV generáció (légzőszervek):

A modern antibiotikumok képesek megbirkózni sok, néha halálos betegséggel, de ennek ellenére óvatos és még óvatos hozzáállást igényelnek, és nem szabad megbocsátani a fivolitást.

A betegnek semmiképpen sem szabad az antibiotikum terápiával foglalkoznia, a gyógyszer szedésének finomságának ismerete katasztrofális következményekkel járhat.

Antibiotikumok - ez egy bizonyos tudományág betartása - a bizonyos gyógyszerek szedése közötti időszaknak szigorúan azonosnak kell lennie, és az alkoholellenes étrend betartása természetesen némi kényelmetlenséget hordoz magában, de semmit sem jelent az egészségügyi visszatéréshez képest.