Fluorokinolonok: besorolás, hatásmechanizmus, felhasználási jelzések

Az első generáció antibakteriális szerek, amelyek minimális aktivitással rendelkeznek a gram-pozitív mikroorganizmusokkal szemben:


  • ciprofloxacin
  • ofloxacin
  • peflo
  • norfloxacin
  • lomefloksatsin
  • fleroxacin

a második generáció - fluorokinolon, fokozott aktivitással a pneumococcusok ellen, penicillin-rezisztens staphylococcus törzsek, számos atípusos kórokozó:

  • levofloxacin
  • sparfloxacint
  • Grepafloksatsin
  • trovafloxacin
  • moxifloxacin
  • Klinafloksatsin
  • gatifloxacinnal

A legtöbb kinolonnak baktericid hatása van. Hatásmechanizmusuk azon a tényen alapul, hogy megzavarják a bakteriális sejt DNS szintézisét. A közvetlen befolyásoló hely a DNS-giráz, a baktériumsejt topológiai szervezéséért felelős enzim. A DNS-giráz részt vesz a replikációs folyamatokban, a genetikai rekombinációban és a DNS-javításban. Amikor a DNS giráz blokkolódik, a baktériumok genetikai kódja megsemmisül, ami halálhoz vezet: emellett olyan mértékben megsemmisülnek, hogy már nem képesek helyreállni. A topoizomeráz IV a fluorokinolonok második célpontja, amely a DNS-girázzal együttműködve részt vesz a DNS-replikáció teljes folyamatában. A IV-es topoizomeráz katalizálja a "decaturációt" - a két összekapcsolt DNS-szál hasítását a replikáció után, azaz a "lány" DNS-molekulák elválasztását. A DNS-giráz a replikációs villa előtt működik, eltávolítva a felesleges pozitív szuperkolcsokat, és a topomeráz IV mögött van. A „Classic” fluorokinolonok csak egy enzimre hatnak, míg a második nem gátolható. Az "új" fluorokinolonok mindkét enzimet hátrányosan befolyásolják, ami jelentősen szélesíti hatókörüket, és csökkenti a mikroorganizmusok rezisztens törzsének valószínűségét, mivel minél nagyobb a gyógyszer aktivitása mindkét enzimhez képest, annál alacsonyabb az egy enzimet kódoló gének mutációja által okozott rezisztencia.

A fluorokinolonok gyakori hatásai


    az antimikrobiális szerek között egyedülálló hatásmechanizmus a bakteriális sejtenzimek DNS giráz és a topoizomeráz IV gátlása;

rendkívül magas baktericid aktivitás a rájuk érzékeny mikroorganizmusok többsége ellen; ha a bakteriosztátok, például a makrolidok és a tetraciklinek elsősorban enyhe és mérsékelt fertőzések kezelésére alkalmasak, a fluorokinolonok bármilyen fokú fertőző betegségek kezelésére alkalmasak, beleértve a súlyos formákat is;

az antimikrobiális hatások széles skálája, elsősorban gram-negatív aerob baktériumok, számos anaerob, atípusos mikroorganizmusok (chlamydia, mycoplasma, legionella), mikobaktériumok ellen;

magas biológiai hozzáférhetőség lenyeléssel, a szövetekbe való jó behatolás, a mikroorganizmus sejtjei, a szérum szoros és meghaladó koncentrációja;

a baktériumsejt különböző komponenseinek minimális felszabadulásával (endotoxinok) fertőző ágensek megsemmisítése, ami minimalizálja a szeptikus sokk kialakulásának kockázatát;

hosszabb felezési idő, az antibiotikum utáni hatás jelenléte, amely lehetővé teszi, hogy naponta több alkalommal 1-2 gyógyszert használjon;

jó antibakteriális gyógyszerek (p-laktámok, aminoglikozidok, makrolidok, linkoszamidok, 5-nitroimidazolok) kombinációja;

a kórházi súlyos fertőzések empirikus terápiájának alkalmazása;

  • alacsony baktériumrezisztencia gyakorisága, jó tolerálhatóság, alacsony mellékhatások gyakorisága.

  • A fluorokinolonokat általában jól tolerált antibakteriális szerekként osztályozzák. A nemkívánatos reakciók kialakulásával kapcsolatos kezelés megszüntetése a betegek legfeljebb 1–3% -át állapította meg.

    A fluorokinolonok alkalmazására vonatkozó indikációk

    Fluorokinolon antibiotikumok osztályozása

    Allergia. Kereszt az összes kinolon készítményre.

    Terhesség. Nincsenek megbízható klinikai adatok a kinolonok magzatra gyakorolt ​​toxikus hatásairól. Vannak izolált jelentések a hidrocefaluszról, fokozott intracraniális nyomásról és a fontanellák duzzadásáról az újszülötteknél, akiknek anyja a nalidixinsavat terhesség alatt vette. Az éretlen állatokban az artropátia kísérletének kialakulása miatt az összes kinolon alkalmazása terhesség alatt nem ajánlott.

    Szoptatást. Kis mennyiségben kinolonok behatolnak az anyatejbe. Ismertek hemolitikus anaemiát újszülötteknél, akiknek anyák a nalidixinsavat szoptatás alatt vették. A kísérlet során a kinolonok arthropathiát okoztak az éretlen állatokban, ezért amikor szoptató anyáknak adták őket, ajánlott a gyermek átruházása mesterséges táplálásra.

    Pediatrics. Kísérleti adatok alapján a kinolonok alkalmazása nem javasolt az osteo-ízületi rendszer kialakulásának ideje alatt. Az oxolinsav ellenjavallt legfeljebb 2 éves gyermekeknek, pipemidovaya - legfeljebb 1 évig, nalidixic - legfeljebb 3 hónapig.

    Fluorokinolonok nem javasolt gyermekek és serdülők számára. Azonban a meglévő klinikai tapasztalatok és a gyermekgyógyászati ​​fluorokinolonok alkalmazásának speciális tanulmányai nem erősítették meg az osteo-ízületi rendszer károsodásának kockázatát, ezért a fluorokinolonok életkori indikációik alapján rendelhetők el a gyermekek számára (a cisztás fibrózis fertőzésének súlyosbodása, a különböző rezisztencia baktériumok többszörös rezisztenciája által okozott súlyos fertőzések; ).

    Geriátria. Idős embereknél a fluorokinolonok alkalmazása során fokozottan fennáll az ín szakadás veszélye, különösen glükokortikoidokkal kombinálva.

    Központi idegrendszeri betegségek. A kinolonok stimuláló hatást fejtenek ki a központi idegrendszerre, ezért nem ajánlott azoknak a betegeknek, akiknek kórtörténetében görcsroham van. Az agyi keringési zavarokkal, epilepsziával és parkinsonizmussal rendelkező betegeknél a rohamok kockázata nő. A nalidixinsav használata növelheti az intrakraniális nyomást.

    Károsodott vesefunkció és máj. Az I. generációjú kinolonok nem alkalmazhatók vese- és májelégtelenség esetén, mivel a gyógyszerek és metabolitjaik felhalmozódása következtében a toxikus hatások kockázata nő. A súlyos veseelégtelenségben szenvedő fluorokinolonok adagjait korrigálni kell.

    Akut porfiria. A kinolonokat nem szabad akut porfiriai betegeknél alkalmazni, mivel állatkísérletekben porfirinogén hatásuk van.

    Kábítószer-kölcsönhatások

    Az antacidokkal és más magnézium-, cink-, vas-, bizmut-tartalmú gyógyszerekkel történő egyidejű alkalmazással a kinolonok biológiai hozzáférhetősége csökkenthető a nem felszívódó kelát komplexek kialakulása miatt.

    A pipemidsav, a ciprofloxacin, a norfloxacin és a pefloxacin lassíthatja a metil-xantinok (teofillin, koffein) eliminációját és növelheti toxikus hatásaik kockázatát.

    A kinolonok neurotoxikus hatásának kockázata nő, ha NSAID-ekkel, nitroimidazol-származékokkal és metil-xantinnal együtt alkalmazzák.

    A kinolonok antagonizmust mutatnak a nitrofurán származékokkal szemben, ezért kerülni kell ezeknek a gyógyszereknek a kombinációit.

    Az I. generációjú kinolonok, a ciprofloxacin és a norfloxacin befolyásolhatják a májban a közvetett antikoagulánsok metabolizmusát, ami a protrombin idő növekedéséhez és a vérzés kockázatához vezet. Az antikoaguláns dózismódosítás szükségessé válhat.

    A fluorokinolonokat óvatosan kell előírni a QT-intervallumot meghosszabbító gyógyszerekkel, mivel a szívritmuszavarok kockázata megnő.

    A glükokortikoidokkal egyidejűleg történő alkalmazás esetén fokozódik az ín szakadás kockázata, különösen az időseknél.

    A ciprofloxacin, a norfloxacin és a pefloxacin vizelettel lúgosító szerekkel (szén-anhidáz inhibitorokkal, citrátokkal, nátrium-hidrogén-karbonáttal) együtt történő alkalmazásakor nő a kristályuria és a nefrotoxikus hatás kockázata.

    Az azlocillinnel és cimetidinnel egyidejűleg történő alkalmazás esetén a tubuláris szekréció csökkenésével összefüggésben a fluorokinolonok eliminációja lelassul, és a koncentráció a vérben nő.

    Beteg információk

    Ha a kinolon készítményeket lenyelik, egy teljes pohár vízzel kell bevenni. Vegyünk legalább 2 órát az antacidák és a vas, cink, bizmut készítése előtt vagy 6 órával.

    A kezelés teljes időtartama alatt szigorúan tartsa be a kezelési rendet és a kezelési rendet, ne hagyja ki az adagot és rendszeres időközönként vegye be. Ha kihagy egy adagot, vegye be a lehető leghamarabb; Ne szedje, ha már majdnem ideje bevenni a következő adagot; ne növelje meg az adagot. A kezelés időtartamának ellenállása.

    Ne használjon lejárt gyógyszereket.

    A kezelés ideje alatt a megfelelő vízrendszer megfigyelése (1,2-1,5 l / nap).

    Ne tegye ki közvetlen napsugárzásnak és ultraibolya sugárzásnak a gyógyszerek alkalmazása során és legalább 3 napig a kezelés befejezése után.

    Forduljon orvoshoz, ha néhány napon belül nem jelentkezik javulás, vagy új tünetek jelennek meg. Ha fájdalom jelentkezik az inakban, győződjön meg arról, hogy az érintett csukló nyugalomban van, és forduljon orvoshoz.

    Mylor

    Hideg és influenza kezelés

    • otthon
    • Az egész
    • Antibiotikumok Fluorokinolon

    Antibiotikumok Fluorokinolon

    A kinolokat az orvostudományban 1962 óta széles körben alkalmazták farmakokinetikájuk és biológiai hozzáférhetőségük miatt. A kinolok két fő csoportra oszthatók:

    A fluorokinolonok esetében antibakteriális hatás jellemezhető, amely lehetővé tette számukra, hogy helyi kezelésre használják a szem és a fül cseppek formájában.

    A fluorokinolonok hatékonysága a hatásmechanizmusának köszönhető - gátolják a DNS-girázt és a topoizomerázt, amely megzavarja a DNS-szintézist a patogén sejtben.

    A fluorokinolonok előnyei a természetes antibiotikumokhoz képest vitathatatlanok:

    • Spektrum széles.
    • Nagy biológiai hozzáférhetőség és szöveti penetráció.
    • Hosszú időszak a szervezetből, ami antibiotikumot okozhat.
    • A gyomor-bél traktus nyálkahártyáinak könnyű felszívódása.

    A széleskörű alkalmazási lehetőségek és az egyedülálló baktericid hatás (a növekedés és a nyugalom alatt lévő szervezetekre gyakorolt ​​hatás) miatt a fluorokinolon antibiotikumokat a húgyúti betegségek, a prosztatitis kezelésére használják.

    Fluorokinolonok - antibiotikumok (gyógyszerek)

    A fluorokinolon-besorolás egy nagyobb generáció, amelynek mindegyikét fejlettebb antimikrobiális hatás jellemzi:

    A legerősebb antibiotikumok

    Az emberiség folyamatosan keresi a legerősebb antibiotikumot, mert csak egy ilyen gyógyszer garantál sok halálos betegség gyógyítását. A leghatékonyabbak széles spektrumú antibiotikumoknak tekinthetők - ezek hatással lehetnek mind a gram-pozitív, mind a gram-negatív baktériumokra.

    A cefalosporin antibiotikumok széles spektrumúak. A hatásmechanizmusa a kórokozó sejt sejtmembránjainak fejlődésének gátlásával jár. Ez az antibiotikum-sorozat minimális mellékhatásai vannak, és nem befolyásolják az emberi immunitást.

    A cefalosporinok egyik hátránya tekinthető a nem tenyészbaktériumok elleni hatástalanságnak. Ebben a sorozatban a legerősebb gyógyszer a Belgiumban gyártott Zeftera, amelyet injekciós formában állítanak elő.

    A makrolidok antibiotikumok, amelyek egyik előnye, hogy alacsony toxicitást jelent a szervezet számára, és az adagolástól függően bakteriosztatikus és baktericid hatással lehet a mikroorganizmusokra.

    A fluorokinolonok nagy hatékonysággal rendelkeznek különböző fertőzésekben és lokalizációikban. A fluorokinolonok az egyetlen antibiotikum, amely képes versenyezni a B-laktám gyógyszerekkel.

    Az utolsó generációs gyógyszerek a levofloxacin, a sparfloxacin, a moxifloxacin, melynek jellemzője a tüdőgyulladás okozta szerre gyakorolt ​​hatás.

    A karbapenemek a B-laktámokhoz tartozó antibiotikumok csoportja. Ebben a sorozatban a kábítószereket általában tartalék gyógyszereknek tekintik, de különösen súlyos esetekben a terápia alapját képezik. A karbapenemeket a gyomorban alacsony abszorpciós képességük miatt injektáljuk, de jó a biohasznosulása és a test széles eloszlása.

    Számos nemkívánatos reakció és mellékhatás kiegyensúlyozott az antibiotikum-felhasználás hatékonyságával. A karbapenemeket az orvos szigorú felügyelete alatt kell szedni, mivel görcsöket okozhatnak, különösen vesebetegség esetén. A beteg jóllétében bekövetkező bármilyen változás esetén ezt a kezelőorvosnak figyelembe kell vennie.

    A penicillin antibiotikumok baktericid B-laktámok. A penicillinek más antibiotikumokkal egyidejű alkalmazása nem javasolt. A legtöbb penicillin-antibiotikumot csak azért adják be, mert a gyomor savas környezetében a gyógyszer nagy mértékben megsemmisül.

    Egyes penicillin készítmények már elvesztették hatékonyságukat, és a klinikusok jelenleg nem használják a tehetetlenségüket, mivel bizonyos típusú baktériumok mutáltak, és elvesztették az antibiotikum terápia penicillinekkel szembeni érzékenységét.

    Milyen betegségeket használnak a fluorokinolon antibiotikumokhoz?

    A fluorokinolon-csoport antibiotikumokat tartalmazó betegségek spektruma a következő:

    • Szepszis.
    • Gonorrhea.
    • A prosztatagyulladás.
    • A húgyúti és a medencei szervek fertőzései.
    • Bélfertőzések.
    • A felső és alsó légúti fertőzések.
    • Agyhártyagyulladás.
    • Anthrax.
    • Tuberkulózis.
    • Fertőzések diagnosztizált cisztás fibrózisban szenvedő betegeknél.
    • A fluorokinolon alapú készítményeket széles körben alkalmazzák a szembetegségek kezelésében, amelyet a következők támogatnak:

    A gyógyszer magas fokú penetrációja a szem szöveteibe, még az érintetlen szaruhártyán keresztül is.
    A terápiásán szignifikáns koncentrációt néhány percen belül elérjük, ha helyileg alkalmazzuk.

    A fluorokinolonok alkalmazása a szemhéj, a kötőhártya, a szaruhártya-betegségek, valamint a mechanikai sérülések és műtétek megelőzésének különböző fertőzései esetén javasolt.

    A fluorokinolonok alkalmazásának ellenjavallatai allergiás reakció, terhesség és szoptatás, valamint a gyermekkor és a serdülőkor veszélye lehet.

    A fluorokinolonokat elsősorban a vesék és a máj választja ki, ezért csökkent veseműködésű vagy májbetegségben szenvedő betegeknél a gyógyszer dózisa módosítható.

    A fluorokinolonok egyik leggyakoribb betegsége a bakteriális prosztatitisz, elsősorban a gram-pozitív és gram-negatív mikroorganizmusokra gyakorolt ​​hatásai, a hatóanyag koncentrációja a testfolyadékokban és a gyógyszer könnyű toleranciája a betegeknél.

    A tüdőgyulladást egy másik félelmetes betegségnek tekintik, amely évente több ezer életet követel. A baktériumok-kórokozók ellenállóak a hagyományos antibiotikumokkal, így a klinikusok fluorokinolon tartalmú gyógyszereket használnak.

    A fluorokinolonok korai generációi nem adták a kívánt eredményt a pneumococcus elleni gyenge természetes aktivitás miatt, ami a tüdőgyulladás fő okozója. A fluorozott kinolonok negyedik generációja azonban hatásos a tüdőgyulladás ellen, és különösen a levofloxacin hatóanyag, amely két formában szabadul fel az injekciózáshoz és az orális adagoláshoz.

    A sparfloxacin csak tabletta formájában áll rendelkezésre, és nem kevésbé hatékony antibakteriális terápiában. Annak ellenére, hogy ezek a gyógyszerek jelentős előnyökkel járnak, számos mellékhatás kapcsolódik hozzájuk:

    • A bőr érzékenységének jelentős növekedése az ultraibolya ellen.
    • A szívritmus változása, amely aritmia okozza.
    • Ezeket a tényezőket figyelembe véve a gyógyszert a kezelés alatt kell felírni, az előnyök és a lehetséges kockázatok gondos elemzésével.

    A chlamydia által okozott urogenitális fertőzések kezelésében a kezelést a makrolidokkal párhuzamosan fluorokinolonok írják elő. A makrolidok kifejezetten anti-chlamydia-aktivitással rendelkeznek, a legismertebb és leggyakrabban használt gyógyszercsoport az eritromicin. Az eritromicin-kezelés időtartama általában egy-két hét.

    A fluorokinolonok kevésbé aktívak a chlamydiákkal kapcsolatban, de kiváló munkát végeznek a gonorrhoea, a különböző kokszok és botok okozta fertőzésekkel, ezért komplex terápiára utalnak. A bakteriális prosztatisz kezelésére számos fluorokinolon és makrolid együttes előkészítését írják elő. Egy hónapos terápia látható eredményekre vezetett - a tünetek jelentős csökkenése és a vér számának javulása.

    A kinolon / fluorokinolon csoport készítményei (antibiotikumok) - leírás, osztályozás, generáció

    A fluorokinolonok több generációra oszlanak, és az antibiotikum minden további generációja erősebb, mint az előző.

    I generáció:

    • pipemidovaya (pipemidievuyu) sav;
    • oxolinsav;
    • nalidixinsav.

    II generáció:

    • ciprofloxacin;
    • peflo;
    • ofloxacin;
    • norfloxacin;
    • lomefioxacin.

    III generáció:

    IV generáció (légzőszervek):

    A modern antibiotikumok sokféle, néha halálos betegséggel is megbirkózhatnak, de ennek ellenére gondos és még óvatos hozzáállást igényelnek, és nem szabad megbocsátani a fivolitást. A betegnek semmiképpen sem szabad az antibiotikum terápiával foglalkoznia, a gyógyszer szedésének finomságának ismerete katasztrofális következményekkel járhat.

    Antibiotikumok - ez egy bizonyos tudományág betartása - a bizonyos gyógyszerek szedése közötti időszaknak szigorúan azonosnak kell lennie, és az alkoholellenes étrend betartása természetesen némi kényelmetlenséget hordoz magában, de semmit sem jelent az egészségügyi visszatéréshez képest.

    Az élet modern ritmusa gyengíti az emberi immunitást, és a fertőző betegségek okozói mutálnak és rezisztensek a penicillin osztály fő vegyi készítményeivel szemben.

    Ez azért történik, mert az állatorvosi ésszerűség és az írástudatlanság orvosi jellegű.

    A múlt század közepének felfedezése - fluorokinolonok - lehetővé teszi, hogy sikeresen megbirkózzon számos veszélyes betegséggel, amelyek minimális negatív következményekkel járnak a testre. Hat modern gyógyszer is szerepel az alapvető listán.

    Az antibakteriális szerek hatékonyságának teljes képe segít az alábbi táblázatban. Az oszlopok felsorolják a kinolonok összes alternatív kereskedelmi nevét.

    A hatóanyag kémiai szerkezetének hosszú ideig fennálló jellemzői nem tették lehetővé a fluorokinolon sorozat folyékony adagolási formáinak beszerzését, és csak tabletták formájában állították elő. A modern gyógyszeripar csepp, kenőcsök és más típusú antimikrobiális szerek szilárd választékát kínálja.

    Olvassa el: Ismerje meg az antibiotikumok modern besorolását egy paramétercsoport szerint.

    Ezeket a vegyi anyagokat az antimikrobiális aktivitás kémiai szerkezete és spektruma közötti különbségek alapján rendszerezzük.

    Az ilyen típusú vegyi termékek nincsenek egységes szigorú rendszerezéssel. A molekulák fluoratomjainak helyzete és száma szerint a mono-, di-, és trifluor-kinolonok, valamint a légző és fluorozott fajok között vannak felosztva.

    Az első kinolon antibiotikumok kutatásának és fejlesztésének folyamata során 4 generációs lekérdezést kaptunk. alapok.

    Ezek közé tartozik a Negram, Nevigremon, Gramurin és Palin, amelyet nalidixic, pipimidovoy és oxolinsavak alapján nyerünk. A kvinol antibiotikumok a húgyúti bakteriális gyulladás kezelésében választott kémiai készítmények, ahol a maximális koncentrációt elérik, mivel változatlan formában kiválasztódnak.

    Ezek hatásosak a szalmonella, a shigella, a klebsiella és más eterobaktériumok ellen, azonban nem hatolnak be jól a szövetekbe, ami megakadályozza a kinolonok szisztémás antibiotikum-terápiában történő alkalmazását, amely bizonyos bélpatológiákra korlátozódik.

    Gram-pozitív kokszok, piro-gennyes bacillus és minden anaerob rezisztens. Emellett számos kifejezett mellékhatás van anémia, dyspepsia, citopénia és a májra és a vesére gyakorolt ​​káros hatás formájában (a kinolon ellenjavallt ezeknél a szerveknél diagnosztizált patológiás betegeknél).

    Majdnem két évtizedes kutatás és kísérletezés volt a második generációs fluorokinolonok létrehozásához.

    Az első a norfloxacin volt, amelyet egy fluoratomnak a molekulához való rögzítésével kaptunk (6 helyzetben). Az a képesség, hogy a testbe behatoljon, elérve a szövetekben a megnövekedett koncentrációkat, lehetővé tette, hogy a Staphylococcus aureus, számos gramm mikroorganizmus és néhány gram + rúd által kiváltott szisztémás fertőzések kezelésére használják.

    Az arany standard ciprofloxacin lett, amelyet széles körben használnak a kemoterápiában az urogenitális betegségek, tüdőgyulladás, bronchitis, prosztata, anthrax és gonorrhoea kezelésére.

    A mellékhatások kevések, ami hozzájárul a betegek jó toleranciájához.

    Ez az osztály a nevét az alsó és a felső légúti megbetegedések elleni magas hatékonyság miatt kapta meg. A rezisztens (penicillin és származékai) pneumococcusok elleni baktericid hatás garantálja a szinuszitis, a tüdőgyulladás és a hörghurut sikeres kezelését akut stádiumban. Orvosi gyakorlatban levofloxacint (Ofloxacin egy balkezes izomer), Sparfloxacint és Temafloxacint használnak.

    A biológiai hozzáférhetőségük 100%, ami lehetővé teszi bármely súlyosságú fertőző betegség kezelését.

    A moxifloxacint (Avelox) és a hemifloxacint ugyanolyan baktericid hatás jellemzi, mint az előző csoport fluorokinolon vegyi anyagai.

    Elnyomják a penicillinnel és makrolidokkal, anaerob és atipikus baktériumokkal (chlamydia és mycoplasma) rezisztens pneumococcusok létfontosságú aktivitását. Hatékony az alsó és a felső légutak fertőzésében, a lágy szövetek és a bőr gyulladásában.
    Ez magában foglalja a grepofloxacint, a klinofloxacint, a trovafloxacint és néhány másat is. A klinikai vizsgálatok során azonban azonosították a toxicitást és ennek következtében számos mellékhatást. Ezért ezeket a neveket kivonták a piacról, és ma nem használják fel az orvosi gyakorlatban.

    A fluorokinolonok osztályába tartozó, modern, nagyon hatékony gyógyszerek megszerzésének útja meglehetősen hosszú volt.

    Mindez 1962-ben kezdődött, amikor a nalidixinsavat véletlenszerűen klorokinból (egy maláriaellenes anyagból) kapták.

    A vizsgálat eredményeként ez a vegyület mérsékelt bioaktivitást mutatott a gram-negatív baktériumok ellen.

    Az emésztőrendszerből történő felszívódás szintén alacsony volt, ami nem tette lehetővé a nalidixinsav szisztémás fertőzések kezelésére történő alkalmazását. Azonban a gyógyszer a szervezetből való elimináció stádiumában magas koncentrációkat ért el, aminek következtében az urogenitális gömb és a bél bizonyos fertőző betegségeinek kezelésére használták. A klinikán a sav nem volt széles körben elterjedt, mivel a patogén mikroorganizmusok gyorsan ellenálltak a betegségnek.

    A nalidixic egy kicsit később pimemid és oxolinsav, valamint ezeken alapuló gyógyszerek (Rosoxacin, Tsinoksatsin és mások) - kinolon antibiotikumok. Alacsony hatékonyságuk arra ösztönözte a tudósokat, hogy folytassák a kutatást és hatékonyabb lehetőségeket teremtsenek. Számos kísérlet eredményeként 1978-ban a norfloxacint szintetizálták egy fluoratom hozzáadásával a kinolon molekulához. Magas baktericid aktivitása és biológiai hozzáférhetősége szélesebb körű felhasználást biztosított, és a tudósok komolyan érdekeltek a fluorokinolonok kilátásai és javítása terén.

    A 80-as évek eleje óta számos gyógyszert szereztek be, amelyek közül 30 elhaladt a klinikai vizsgálatokon, és 12-et széles körben használnak az orvosi gyakorlatban.

    További információ: Az antibiotikumok feltalálója vagy az emberiség megváltásának története

    Az alacsony antimikrobiális aktivitás és az első generációs gyógyszerek túl szűk spektruma már régóta korlátozza a fluorokinolonok használatát kizárólag urológiai és bélbakteriális fertőzésekre.

    A későbbi fejlemények azonban lehetővé tették, hogy a mai napig hatékony gyógyszereket kapjanak a penicillin antibakteriális szerekkel és makrolidokkal. A modern fluortartalmú légzőkészülékek megtalálják a helyüket az orvostudomány különböző területein:

    Az enterobaktériumok által okozott alsó bélgyulladás gyulladásai meglehetősen sikeresen kezelhetők Nevigramone-val.

    Mivel ennek a csoportnak a fejlettebb drogjai, amelyek a legtöbb bacillával szemben aktívak, létrejöttek, az alkalmazási terület bővült.

    A fluorokinolon antimikrobiális tabletták aktivitása számos kórokozó (különösen atipikus) elleni küzdelemben a szexuális úton terjedő fertőzések (például mikoplazmózis, chlamydia), valamint a gonorrhoea sikeres kemoterápiáját eredményezi.

    A penicillinekre rezisztens törzsek által okozott bakteriális vaginosis a nőkben is jól reagál a szisztémás és helyi kezelésre.

    A staphylococcusok és a mikobaktériumok által okozott epidermisz gyulladását és integritását megfelelő osztályú gyógyszerekkel (Sparfloxacin) kezelik.

    Rendszeresen (tabletták, injekciók) és helyi felhasználásra használják.

    Az ENT szervek kezelésében széles körben alkalmazzák a harmadik generációs kémiai készítményeket, amelyek a legtöbb patogén bacillus ellen hatékonyak. A paranasalis sinusok gyulladását (sinusitis) gyorsan leállítja a levofloxacin és analógjai.

    Ha a betegséget a legtöbb fluorokinolonra rezisztens mikroorganizmus törzsek okozzák, célszerű a Moxi- vagy Hemifloxacin alkalmazása.

    Hosszú ideig a tudósok nem tudtak olyan stabil kémiai vegyületeket előállítani, amelyek alkalmasak folyékony adagolási formák létrehozására. Ez megnehezítette a fluorokinolonok helyi gyógyszerként történő alkalmazását. A képletek továbbfejlesztésével azonban kenőcsöket és szemcseppeket lehetett kapni.

    A lomefloxacin, a levofloxacin és a moxifloxacin a kötőhártya-gyulladás, keratitis, posztoperatív gyulladásos folyamatok kezelésére és az utóbbi megelőzésére szolgálnak.

    A fluorokinolon tabletták és más, a légzőszerveknek nevezett dózisformák kiválóak a pneumococcusok által okozott alsó és felső légúti gyulladás enyhítésére. Makrolid- és penicillin-rezisztens törzsekkel fertőzve a Gemifloxacin és a Moxifloxacin rendszerint felírásra kerül. Alacsony toxicitású és jól tolerálható. A tuberkulózis komplex kemoterápiájában sikeresen alkalmazzák a lomefloxacint és a sparfloxacint. Az utóbbi azonban gyakrabban negatív hatásokat okoz (fotodermatitis).

    A fluorokinolonok a húgyúti fertőző betegségek elleni küzdelemben választott gyógyszerek. Hatékonyan kezelik mind a gram-pozitív, mind a gram-negatív patogéneket, beleértve azokat is, amelyek ellenállóak más antibakteriális szerek csoportjaival szemben.

    A quinol antibiotikumokkal ellentétben a gyógyszerek 2 és a későbbi generációk nem toxikusak a vesére. Mivel a mellékhatások enyheek, a ciprofloxacin, a norfloxacin, a lomefloxacin, az ofloxacin és a levofloxacin jól tolerálható. Tabletták és injekciós oldatok formájában kerülnek kinevezésre.

    Mint minden antibakteriális gyógyszer, ennek a csoportnak a kémiai készítményei orvosi felügyelet mellett gondos alkalmazást igényelnek. Ezeket csak olyan szakember rendelheti hozzá, aki képes megfelelően kiszámítani az adagot és az adagolás időtartamát. A kiválasztás és a lemondás függetlensége itt nem megengedett.

    Az antibiotikum-kezelés pozitív eredménye nagyban függ a kórokozó megfelelő azonosításától. A fluorokinolonok erősen aktívak a következő patogén mikroflóra ellen:

    • Gram-negatív - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, Anthrax kórokozó, Pseudomonas aeruginosa és mások.
    • Gram-pozitív - streptococcusok, clostridia, legionella és mások.
    • Mycobacterium, beleértve a tubercle bacillákat.

    Az ilyen sokszínű antibakteriális aktivitás hozzájárul a széles körű alkalmazáshoz az orvostudomány különböző területein. A fluorokinolon-gyógyszerek sikeresen kezelik az urogenitális terület fertőzéseit, a nemi úton terjedő betegségeket, a tüdőgyulladást (beleértve az atipikus), a krónikus bronchitis súlyosbodását, a paranasalis sinusok gyulladását, a bakteriális eredetű szemészeti betegségeket, az osteomyelitist, az enterokolitist, a bőr mély károsodását.

    A fluorokinolonokkal kezelhető betegségek listája nagyon kiterjedt. Ezen túlmenően ezek a gyógyszerek optimálisak a penicillin és a makrolidok, valamint a súlyos szivárgási formák meghibásodása esetén.

    Annak érdekében, hogy az antibiotikum terápia kizárólag előnyös legyen, figyelembe kell venni a vegyi készítmények csoportjának ellenjavallatait. A nalidixi- és az oxolinsavak mérgezőek a vesére, és ennek megfelelően tilos a veseelégtelenségben szenvedők számára. Több modern gyógyszer is számos szigorú korlátozással rendelkezik.

    A fluorokinolon antibiotikumok sorozatának teratogén hatása van (mutációkat és az intrauterin fejlődés hibáit okozza), ezért terhesség alatt tilos. A szoptatás ideje alatt az újszülöttben a fontanellák és a hidrocefalusz duzzadása kiváltható.

    A fiatalabb és középkorú gyermekeknél a csontok növekedése lelassul, ezért csak a legutóbbi lehetőségként lehet felírni (ha a terápiás előny meghaladja a lehetséges kárt). Idős korban az ín szakadás veszélye nő. Ezen túlmenően nem ajánlott az antimikrobiális tabletták e csoportjának diagnosztizált görcsös szindróma használata.

    Annak érdekében, hogy helyrehozhatatlan kárt ne okozzon a szervezetben, szigorúan kövesse az orvosi utasításokat és soha ne öngyógyítsa!

    További információ: Egyedi adatok az antibiotikumok egymással való összeegyeztethetőségéről a táblázatokban

    Kérdése van? Szerezzen ingyenes konzultációt orvosával!

    A gomb lenyomásával egy speciális oldalt hozunk létre oldalunkon, és egy visszajelző űrlapot kapunk az Ön által érdekelt profil szakemberével.

    Ingyenes orvosi konzultáció

    A modern gyógyszerkészítményekben a fluorokinolon antibiotikumok a kémiai szintézisből és a széles spektrumú hatóanyagok független csoportját alkotják. Magas farmakokinetikai tulajdonságokkal és kiváló képességgel rendelkeznek a sejtekbe és szövetekbe, beleértve a baktériumok és a makroorganizmusok membránjait is.

    Jelenleg minden fluorokinolon négy fő csoportra oszlik, amelyek meghatározzák tulajdonságaikat és jellemzőiket.

    Az új gyógyszerek kifejlesztésének sorrendje alapja azok csoportosításának. Így ismertek az 1., 2., 3. és 4. generáció fluorokinolonjai.

    Az első gyógyszerek a múlt század 60-as éveiben alakultak ki. Az antibiotikumok és alkotórészei (oxolin és pimemidinsavak) nalidixinsavja (hatóanyaga) jó eredményeket mutatott a húgyúti és a belek komplikált patológiáját okozó baktériumok elleni küzdelemben (dysentéria, enterokolitis).

    Az első generáció a következő gyógyszereket tartalmazza: Negram, Nevigremon - nalidixinsav alapú gyógyszerek. Káros hatással vannak a következő típusú baktériumokra: Proteus, Salmonella, Shigella, Klebsiella.

    A magas hatékonyság ellenére ezek a termékek a biopermeabilitás csökkenése és a mellékhatások nagy száma. Így számos tanulmány kimutatta száz százalékos rezisztenciát a baktériumok antibiotikumai, mint például a gram-pozitív kokszok, anaerobok és pseudomonas aeruginosa hatására.

    A gyógyszerek szedése során a betegek dyspepsziás rendellenességeket, hemolitikus anaemiát, az idegrendszer túlzott mértékű fokozódását és a citopeniát panaszkodták. Ráadásul a gyógyszerek hatásai megakadályozzák az akut pyelonefritisz és veseelégtelenség kezelését.

    De mivel e csoport antibiotikumai nagyon ígéretes iránynak tekinthetők, az új gyógyszerek kutatása és fejlesztése nem állt meg. Húsz évvel a nalidixinsav megjelenése után szintetizáltak a fluorokinolon antimikrobiális szereket, a DNS giráz inhibitorait.

    Alapvetően új anyagokat kaptunk a fluoratomok kinolin molekulákba való bevezetésével. Ennek a vegyületnek köszönhetően kapták a nevüket - fluorokinolonokat. A baktericid hatásosság és a gyógyszer jellemzői teljes mértékben függenek a fluoratomok számától (egy vagy több) és azok helyétől a kinolin atomok különböző pozícióiban.

    A második generációs fluorokinolonok számos előnyt mutattak a tiszta kinolonokkal szemben.

    A gyógyszeripar áttörése a gyógyszerek azon képessége volt, hogy átfogóan befolyásolják a következő típusú baktériumokat:

    • gram-negatív kokszok és botok (Salmonella, Proteus, Shigella, Enterobacter, fogazat, citrobacter, meningococci, gonococcus stb.);
    • gram-pozitív bacillák (corynebacterium, listeria, antrax kórokozók);
    • staphylococcus;
    • Legionella;
    • egyes esetekben a tubercle bacillus.

    A második generációs fluorokinolonok a következők:

    1. Ciprofloxacin (Tsiprinol és Tsiprobay), melyet ebben a gyógyszercsoportban arany standardnak neveznek. A gyógyszert széles körben alkalmazzák az alsó légutak fertőzésének (nosokomiális tüdőgyulladás és krónikus hörghurut), a vizeletrendszer és a belek (szalmonellózis, shigellosis) kezelésében. Ezen túlmenően a gyógyszerek által gyógyítandó kórképek listája magában foglalja a fertőző betegségeket, mint a prosztatitisz, a szepszis, a tuberkulózis, a gonorrhoea, az anthrax.
    2. Norfloxacin (Nolitsin), amely a hatóanyagok maximális koncentrációját hozza létre a húgyúti rendszerben és a gyomor-bélrendszerben. Használati jelzések az urogenitális rendszer és a belek, a prosztatitis, a gonorrhoea fertőzései.
    3. Az Ofloxacin (Tarivid, Ofloksin) a leghatékonyabb gyógyszer a második generációs fluorokinolonok között a chlamydia és pneumococcusok vonatkozásában. Az anaerob baktériumokra gyakorolt ​​hatása kissé rosszabb. Az alsó légúti és húgyúti fertőzések, a prosztata, a bélbetegségek, a gonorrhoea, a tuberkulózis, a kismedencei szervek, a bőr, az ízületek, a csontok és a lágy szövetek súlyos fertőzésének gyógyítására.
    4. A pefloxacin (abactal) valamivel kevésbé hatékony, mint a fenti készítmények, de jobban behatol a baktériumok biológiai membránjába, mint mások. Ugyanezeket a patológiákat alkalmazzák, mint más fluorokinolon antibiotikumok, beleértve a másodlagos bakteriális meningitist is.
    5. A lomefloxacin (Maksakvin) nem hat az anaerob fertőzésre, és gyenge eredményeket mutat, ha kölcsönhatásba lép a pneumococcusokkal, de a biológiai hozzáférhetőség szintje eltér a 100% -tól. Oroszországban krónikus hörghurut, húgyúti fertőzések és tuberkulózis kezelésére használják (kombinált terápiában).

    A fluorokinolon gyógyszerek vezető pozíciókat vontak be a bakteriális fertőzés okozta patológiák gyógyításában. Fő előnyei a mai napig:

    • magas bioaktivitás;
    • egyedülálló hatásmechanizmus, amelyet több gyógyszer nem használ erre a célra;
    • a baktériumok membránjain keresztüli kiváló behatolás és a sejtekben olyan védőanyagok létrehozásának képessége, amelyek közel állnak a szérumok koncentrációjához;
    • jó beteg tolerancia.

    Fluorokinolonok - négy generáció széles spektrumú antibiotikumok

    A fluorokinolonok antibiotikumok kémiai szintézissel nyert antibakteriális szerek, amelyek elnyomják a gram-pozitív és gram-negatív mikroorganizmusok aktivitását. A múlt század közepén fedezték fel őket, azóta sikeresen megbirkóztak számos veszélyes betegséggel.

    Fluorokinolonok baktériumok ellen

    A modern ember folyamatosan ki van téve a stressznek, számos kedvezőtlen környezeti tényezőnek, mivel az immunrendszere meghibásodik vagy gyengül. A patogén baktériumok viszont folyamatosan fejlődnek, mutálódnak, immunitást szereznek a penicillin antibiotikumokkal szemben, amelyeket néhány évtizede sikeresen alkalmaztak a gyulladásos betegségek kezelésére. Ennek eredményeképpen a veszélyes betegségek gyorsan érintik a gyengített immunrendszerrel rendelkező személyt, és a régi generáció antibiotikus kezelése nem eredményez megfelelő eredményt.

    A baktériumok egysejtű mikroorganizmusok, amelyeknek nincs magja. Vannak előnyös baktériumok, amelyek szükségesek az emberi mikroflóra kialakulásához. Ezek közé tartoznak a bifidobaktériumok, a laktobacillák. Ugyanakkor feltételesen patogén mikroorganizmusok vannak, amelyek egyidejű körülmények között agresszívek a szervezet felé.

    A tudósok két fő csoportba osztják a baktériumokat:

    Ezek közé tartoznak a stafilokokok, a streptococcusok, a clostridia, a corynebacterium, a listeria. Az orrnyálkahártya, a szem, a fül, a tüdő, a hörgők betegségeinek kialakulását okozzák.

    Ezek E. coli, salmonella, shigella, moraxella, klebsiella. Káros hatással vannak az urogenitális rendszerre és a belekre.

    A bakteriális sorozat ezen differenciálódása alapján az orvos kiválasztja a terápiát. Ha a betegség okozója bakteriális vetés következtében észlelhető, akkor egy antibiotikumot írnak fel, amely megbirkózik e csoport baktériumokkal. Ha a kórokozót nem lehet kimutatni, vagy lehetetlen elvégezni a holtágak elemzését, széles spektrumú antibiotikumokat írnak elő, amelyek káros hatással vannak a legtöbb patogén baktériumra.

    besorolás

    A széles spektrumú antibiotikumok közé tartozik a kinoloncsoport, amely fluorokinolonokat tartalmaz, amelyek elpusztítják a gram-pozitív és gram-negatív baktériumokat és a nem fluorozott kinolonokat, amelyek főleg a negatív baktériumokat elpusztítják.

    A fluorokinolonok rendszerezése az antibakteriális aktivitás kémiai szerkezetének és spektrumának különbségén alapul. Fluorokinolon antibiotikumok 4 generációra vannak felosztva a fejlődésük időpontjával.

    Magában foglalja a nalidix, oxolin, pipimid savakat. A nalidixinsav alapján uroantiseptikumok keletkeznek, amelyek károsító hatást gyakorolnak a Klebsiellára, a Salmonella-ra, a Shigellára, de nem képesek megbirkózni a gram-pozitív baktériumokkal és anaerobokkal.

    Az első generáció Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, a fő hatóanyaga a nalidixinsav. A pimemid és az oxolinsavak, valamint a vizeletrendszer és a belek komplikált betegségei (enterokolitis, dysentery) is jól kezelhetők. Hatékony az enterobaktériumok ellen, de rosszul behatol a szövetekbe, alacsony a biológiai permeabilitása, sok mellékhatása van, ami nem teszi lehetővé a nem fluorozott kinolonok komplex terápiát.

    Annak ellenére, hogy az antibiotikumok első generációjának számos hibája volt, ígéretesnek tekintették, és a fejlődés ezen a területen folytatódott. 20 év után a következő generációs gyógyszereket fejlesztették ki. Ezeket szintetizáltuk fluorin atomok bejuttatásával a kinolin molekulába. Ezeknek a gyógyszereknek a hatékonysága közvetlenül függ a bevitt fluoratomok számától és a kinolin-atomok különböző pozícióiban való lokalizációjától.

    A fluorokinolonok generációja pefloxacint, lomefloxacint, ciprofloxacint, norfloxacint tartalmaz. Elpusztítják a gram-negatív kokszokat és botokat, a gram-pozitív botok elleni küzdelem, a staphylococcusok, gátolják a tuberkulózis kialakulásához hozzájáruló gombás baktériumok aktivitását, de nem elég hatékonyan küzdenek az anaerobok, mikoplazmák, chlamydia, pneumococcusok ellen.

    A fejlesztés fő célja, amelyet a tudósok az antibiotikumok létrehozásában folytattak, a fluorokinolonok második generációjával érhető el. Segítségükkel a különösen veszélyes baktériumok elleni küzdelem, a betegek életveszélyes kórképek elleni gyógyítása. A fejlődés azonban folytatódott, és hamarosan megjelentek a 3. és 4. generáció előkészületei.

    A harmadik generáció magában foglalja a légzőszervi fluorokinolonokat, amelyek bizonyítottan hatékonyak a légúti betegségek kezelésében. Ezek sokkal hatékonyabbak a chlamydia, a mikoplazmák és a légzőszervi megbetegedések egyéb kórokozói elleni küzdelemben, mint elődeik, és sokféle hatásuk van. A penicillinnel szembeni rezisztenciát kialakító pneumococcusokkal szemben aktív, amely garantálja a bronchitis, sinusitis, pneumonia kezelésében. A legelterjedtebb levofloxacin, valamint a Temafloxacin, a Sparfloxacin. Ezeknek a gyógyszereknek a biológiai hozzáférhetősége 100%, így a legsúlyosabb betegségeket kezelhetik.

    Negyedik generációs vagy anaerob anti-légző fluorokinolonok.

    A kábítószerek hasonlóak a fluorokinolonok - az előző csoport antibiotikumai - hatásában. Az anaerobok, atipikus baktériumok, makrolidok, penicillin-rezisztens pneumococcusok ellen hatnak. Jó segítség a felső és alsó légutak kezelésében, a bőr és a lágy szövetek gyulladásában. A legújabb generációs készítmények közé tartozik a Moxifloxacin, más néven Avelox, amely a leghatékonyabb a pneumococcusok, atípusos patogén mikroorganizmusok elleni küzdelemben, de nem túl hatékony a negatív gesztinális mikroorganizmusok és a Pseudomonas bacillus ellen.

    A gyógyszerek közé tartozik a grepofloxacin, a klinofloxacin, a trovafloxacin. De nagyon mérgezőek, sok mellékhatásuk van. Jelenleg nem használják az utolsó három gyógyszerfajtát.

    A fluorokinolonok előnyei és hátrányai

    A fluorokinolonokat tartalmazó gyógyszerek megtalálják a helyüket az orvostudomány különböző területein. A fluorokinol antibiotikumokkal kezelt betegségek listája nagyon széles. A nőgyógyászatban, a venereológiában, az urológiában, a gasztroenterológiában, a szemészetben, a bőrgyógyászatban, a otolaryngológiában, a terápiában, a nefrológiában, a pulmonológiában használatosak. Ezen túlmenően ezek a gyógyszerek a legjobb választás a makrolidok és a penicillinek hatékonysága vagy a betegség súlyos formái esetében.

    A következő tulajdonságok jellemzik:

    • a szisztémás fertőzések elleni küzdelemben minden szinten súlyos eredményeket értek el;
    • a test könnyű toleranciája;
    • minimális mellékhatások;
    • hatásos a gram-pozitív, gram-negatív baktériumok, anaerobok, mikoplazma, chlamydia ellen;
    • hosszú felezési idő;
    • magas biológiai hozzáférhetőség (jól behatol az összes szövetbe és szervbe, ami erős terápiás hatást biztosít).

    A fluorokinolon antibiotikumok hatásossága ellenére a terápia kiválasztásánál figyelembe kell venni, hogy ellenjavallatok vannak. Tilos a terhesség és szoptatás ideje alatt, mivel magzati méhen belüli malformációkat okoznak a magzatban és a csecsemők hidrocephalusában. A csecsemőknél a fluorokinolonok lassítják a csontnövekedést, így csak akkor írják elő, ha az antibiotikum-terápia előnyei meghaladják a gyermek testére gyakorolt ​​kárt. Az oxolin és a nalidix savak mérgező hatást gyakorolnak a vesére, így a velük való gyógyszerek veseelégtelenség esetén tilosak.

    Alkalmazási területek

    A fluorokinolon antibiotikumok helyesen vezetnek a patogenikus baktériumok által okozott patológiák kezelésében. Nagyfokú bioaktivitással rendelkeznek, az emberek jól tolerálják, jól behatolnak a bakteriális membránba, védőanyagokat hoznak létre a sejtben, amelyek közel állnak a szérumok koncentrációjához.

    Az alábbiakban felsoroljuk a gyógyszereket és a fluorokinolonokat tartalmazó gyógyszerek nevét, azok hatékonyságát.

    Ciprofloxacin. Az ENT-betegségek, a húgyúti rendszer szervei, a gyomor-bélrendszer kezelésére tervezték. Hatékony nőgyógyászati ​​problémákkal. A gyulladásos szembetegségek cseppeként alkalmazzák.

    Peflo. Hatékony a vizelési rendszer fertőző betegségeinek kezelésében. Hát segíti a gonorrhea, a bakteriális prosztatitisz. A gyomor-bélrendszeri betegségek, torok, alsó légutak, orrnyálkahártya súlyos formáit kezeli.

    Ofloxacin. Hatékony a patogén mikroorganizmusok ellen, ami a húgyúti, a középfülgyulladás, a sinusitis gyulladását okozza. Az Ofloxacinnal a meningitis, a chlamydia és a gonorrhoea kezelhető. Csepp formában az antibiotikumot használják a szem betegségeinek kezelésére, mint például a szaruhártya-fekély, a kötőhártya-gyulladás és az árpa. A gyógyszer kenőcsként is kapható, amely lehetővé teszi, hogy helyileg alkalmazzuk.

    Norfloxacin. Gonorrhoea, prosztatitisz, húgyúti rendellenességek kezelésére használják.

    Ofloxacin. Hatékony a chlamydia, a pneumococcusok és a tuberkulózis rezisztens formái ellen.

    A moxifloxacin. Az antibiotikum a legjobb, ha a mikoplazmák, a chlamydia, a pneumococcusok, az anaerobok okozta fertőzések kiküszöbölésére kerül sor. Ezt a tüdőgyulladást, a sinusitist, a medence szerveinek gyulladását használják. A szemészek folyékony formában (cseppek) blefaritis, szaruhártya-fekély, árpa kezelésében használják.

    Gatifloxacint. Cisztás fibrózis, hörghurut, tüdőgyulladás, bakteriális fertőzés okozta kötőhártya-gyulladás, ENT-betegségek, ízületi betegségek, bőr.

    Gemifloxacin. Szinuszitával, krónikus jellegű hörghurutával, tüdőgyulladással kezelik őket.

    Sparfloxacint. Aktívan és hatékonyan harcol a mikobaktériumok ellen, míg a hatása sokkal hosszabb, mint más fluorokinolonoké. A középfülgyulladással, a maxilláris szinuszokkal, a vesék, a bőr és a lágyszövetek fertőzéseivel, a nemi és húgyúti rendszerekkel, a gyomor-bélrendszerrel, az ízületekkel és a csontokkal kapcsolatos betegségek kezelésére alkalmazzák.

    Levofloxacin. Fertőző ENT-betegségek, alsó légzőrendszer, húgyúti szervek, STD-k, akut pyelonefritisz, krónikus prosztatitis kezelésére használatos. Szemfertőzések esetén a levofloxacint cseppek formájában alkalmazzák. Az antibiotikum kétszer olyan erős és erőteljes, mint a patogén baktériumok ellen, miközben a test jobban tolerálja, mint elődje, az Ofloxacin.

    Norfloxacin. Elsődleges gyógyszerként használják nőgyógyászatban, szemészetben, urológiában.

    Iomefioxaein. Az antibiotikum még kis koncentrációban is baktérium mikroorganizmusok nagy hányadával szembesül 5-tel. Az urogenitális rendellenességek, a tuberkulózis, a szembetegségek helyi gyógyszereinek előírásában. Ez nem hatékony a chlamydia, pneumococcusok, mikoplazmák elleni küzdelemben.

    FONTOS! Néhány fluorokinolon (Sparfloxacin, Gatifloxacin, Ofloxacin, Moxifloxacin, Levofloxacin, Ciprofloxacin, Lomefloxacin) szerepel az Orosz Föderáció kormánya által jóváhagyott alapvető gyógyszerek listájában.

    Hosszú ideig a fluorokinolonok specifikus kémiai szerkezete nem tette lehetővé a folyékony típusú gyógyszerek előállítását, ezért csak tablettákban állították elő. A modern gyógyszeriparban óriási választék van a fluorokinolont tartalmazó kenőcsök, cseppek és más antimikrobiális készítmények. Ez lehetővé teszi, hogy hatékonyan kezelje a halálos bakteriális betegségeket.

    farma / farmakológia / fluorokinolonok

    13. A FLUORININOLÓK KLINIKAI ÉS FARMAKOLÓGIAI JELLEMZŐI

    A fluorokinolonok az antimikrobiális szerek egyik legelterjedtebb és leggyakrabban használt csoportja, mivel nagy aktivitásúak a gram-negatív és a gram-pozitív patogének széles tartománya ellen. Az ebben a csoportban lévő gyógyszerek számát tekintve csak a béta-laktámra vonatkoznak

    antibiotikumok. A fluorokinolonok a "tiszta" kémiai szintézis eredménye.

    Az első fluorokinolonokat kezdték alkalmazni a klinikai vizsgálatokban

    80-as évek elején. Egy évszázadig tartott számukra, hogy elfoglalják az egyik vezető helyet a legkülönbözőbb gének és lokalizáció fertőzéseinek kemoterápiájában.

    Számos osztályozás létezik, amelyek többsége kinolonokat tartalmaz. Quintilliani R. és munkatársai által javasolt közös osztályozás. 1999-ben, a táblázatban található. 1.

    A besorolás egyrészt a fluorokinolonok antimikrobiális spektrumának kibontakozását tükrözi, másrészt a kevésbé érzékeny vagy nem érzékeny mikrobákra, a korábbi generációk fluorokinolon hatására.

    I - nem fluorozott kinolonok

    II - „gram-negatív” fluorokinolonok

    A norfloxacin (F = 35-40%) magas koncentrációkat hoz létre a gyomor-bélrendszerben és az MVP-ben.

    Az Ofloxacin (F = 90-95%) rosszabb a Ps.aeruginosa-ra.

    III - "légzőszervi" fluorokinolonok

    IV - légzőszervek "+" anti-aerob "

    A fluorokinolonok jól felszívódnak a gyomor-bél traktusban, a maximális koncentráció a szervezet tápközegében az első 3 órában, és ezekben 5-10 órás terápiás koncentrációkban keringenek, ami lehetővé teszi, hogy naponta kétszer adják be őket. Az étkezés lelassítja az abszorpciót, de nem befolyásolja a teljességét. A fluorokinolonok biohasznosulása orálisan beadva 80-100%. Az egyetlen kivétel a norfloxacin, amelynek biológiai hozzáférhetősége 35-40%. A fluorokinolonok jól jutnak be a test különböző szöveteibe, így a szérum közelében vagy annál nagyobb koncentrációban vannak jelen. Ez fizikai-kémiai tulajdonságaiknak köszönhető: magas lipofilitás és alacsony fehérjekötés. A gyomor-bél traktus, a vizelet és a légutak, a vesék, a szinoviális folyadék szövetében a koncentráció a szérumhoz képest több mint 150%; agyi folyadék, zsír és szemszövet - kevesebb, mint 50%.

    A fluorokinolonok nemcsak az emberi test sejtjeibe (polimorfonukleáris neutrofilek, makrofágok, alveoláris makrofágok), hanem a mikroorganizmusok sejtjeibe is behatolnak, ami fontos a fertőzések kezelésében a mikrobák intracelluláris lokalizációjával.

    A fluorokinolon eliminációt a vesében és extrarenálisban végzik (biotranszformáció a májban, epe kiválasztásával, ürülékkel történő ürítés, stb.). Az Ofloxacin és a lomefloxacin szinte teljesen a vesén keresztül választódik ki, főként az extrarenális mechanizmusok révén - pefloxacin és sparfloxacin; más gyógyszerek köztes helyzetben vannak.

    A fluorokinolonok hatásmechanizmusának alapja a DNS giráz vagy a topoizomeráz IV mikrobák gátlása, ami magyarázza az antimikrobiális szerek más osztályaival szembeni keresztrezisztencia hiányát. A fluorokinolon-rezisztencia viszonylag lassan alakul ki. Ez a DNS girázt vagy a topoizomerázt IV kódoló gének mutációival, valamint a porin csatornákon keresztül történő mikroorganizmusok külső sejtmembránjában történő szállításának megszakításával vagy a felszabadulás fehérjéinek aktiválásával történő eltávolításával társul.

    Antimikrobiális spektrum

    A fluorokinolonok antimikrobiális hatásának spektruma kiterjed aerob és anaerob baktériumok, mikobaktériumok, chlamydia, mikoplazma, rickettsia, borelia és néhány protozoa.